【现货速发】药物化学（第2版）
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作者许军、王润玲、李伟
出版社清华大学出版社
ISBN9787302496472
出版时间2018-05
装帧平装
开本16开
定价79.8元
货号25281916
上书时间2024-12-26
商品详情
- 品相描述：全新
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前言
为了满足我国当前高校素质教育发展和教材建设的需要，培养创新型和应用型人才，清华大学出版社组织了普通高等教育“十三五”规划教材·全国高等医药院校规划教材《药物化学》(第2版)的编写和修订。根据药学及相关本科专业教学要求，结合本科生的学习特点，本教材对药物化学基础理论和应用知识进行了详细阐述，同时介绍了药物研究成果，有利于学生尽快掌握相关知识。
本教材继承了第1版教材的优点，按照药物临床用途分为20章。增加了抗血小板药、抗凝药、神经退行性疾病治疗药和抗肿瘤靶向药物，还在各章中修订了创新药物，每章有学习目标、知识链接、学习小结板块，教材重点介绍常用药物的名称、化学结构、合成路线、理化性质、代谢规律、构效关系和临床用途，介绍药物研究的一般原理和方法，简述创新药物研究思路。
本教材编写分工：许军编写第1、10章，张龙编写第2章，刘燕华编写第3章，冯丽华编写第4章，张春桃编写第5章，向红琳编写第6章，李晓坤编写第7章，傅榕赓编写第8章，王润玲编写第9章，黄洪林编写第11章，熊俭编写第12章，李念光编写第13章，陶雪芬编写第14章，叶连宝编写第15章，孙华编写第16章，弓建红编写第17章，李伟编写第18章，程先超编写第19章，米浩宇编写第20章。
本教材可供药学、药物制剂、临床药学、制药工程、药品营销和药事管理等高等医药院校相关专业本科生使用，也可供药学工作者参考。
本教材的编写和出版得到了清华大学出版社、参编学校各级领导和有关专家的大力支持与帮助，在此致以衷心的感谢。
由于编者水平所限，疏漏和不妥之处在所难免，敬请广大读者和同行专家批评指正。
编者2018年1月
导语摘要
《药物化学》（第2版）教材继承了第1版教材的优点，按照药物临床作用编排，每章有学习目标、知识链接、学习小结板块，教材重点介绍常用药物的名称、化学结构、合成路线、理化性质、代谢规律、构效关系和临床用途，结合药物分子设计和先导化合物，简述创新药物设计与研究方法。本教材可供药学、药物制剂、临床药学、制药工程、药品营销和药事管理等高等医药院校相关专业本科生使用，也可供药学工作者参考。
目录第1章绪论Introduction
第1节药物化学研究内容、起源与发展Research Contents, Origin and
Development of Medicinal Chemistry
第2节药物作用靶点Targets of Drug
第3节药物的名称Names of Drugs
第4节药物纯度和质量标准Purity and Quality Standards of Drug
学习小结
第2章药物特征与活性关系Relationship between Drug Characteristics and Activity
第1节基本概念Basic Concept
第2节药物的理化性质对活性的影响 Effect of Properties on Pharmacologic
Activity
第3节药物的特征官能团与药效的关系Relationship between Functional Groups
and Efficacy
第4节药物的立体结构对药效的影响Effects of Stereochemical Structure
on Efficacy
第5节药物与靶点相互作用Actions between Drug and Their Targets
学习小结
第3章麻醉药Anesthetics
第1节全身麻醉药General Anesthetics
第2节局部麻醉药Local Anesthetics
学习小结
第4章镇静催眠药和抗癫痫药 Sedativehypnotics and Antiepileptics
第1节镇静催眠药Sedativehypnotics
第2节抗癫痫药Antiepileptics
学习小结
第5章精神神经疾病治疗药Psychoterapenutic Drugs
第1节抗精神病药Antipsychotic Drugs
第2节抗抑郁药Antidepressant Drugs
第3节抗焦虑药和抗躁狂药Antianxiety Agents and Antimanic Drugs
学习小结
第6章镇痛药Analgesics
第1节吗啡及其衍生物Morphine and its Derivatives
第2节合成镇痛药Synthetic Analgesics
第3节镇痛药的构效关系StructureActivity Relationships of Analgesics
第4节阿片受体和内源性阿片样镇痛物质Opiate Receptors and OpiateLike
Substances
学习小结
第7章神经退行性疾病治疗药和中枢兴奋药Drug for Neurodegenerative Disease and
Central Nervous System Stimulants
第1节抗阿尔茨海默病药AntiAlzheimers Disease Drugs
第2节抗帕金森病药AntiParkinsons Disease Drugs
第3节中枢兴奋药Central Nervous System Stimulants
学习小结
第8章镇咳祛痰平喘药Antitussives, Expectorant and Antiasthmatic Agents
第1节镇咳祛痰药Antitussives and Expectorant
Agents第2节平喘药Antiasthmatic Drugs
学习小结
第9章拟胆碱药和抗胆碱药Cholinergic Drugs and Anticholinergic Drugs
第1节拟胆碱药Cholinergic Drugs
第2节抗胆碱药Anticholinergic Drugs
学习小结
第10章拟肾上腺素药Adrenomimetic Drugs
第1节拟肾上腺素药的构效关系StructureActivity Relationships of
Adrenomimetic Drugs
第2节常用拟肾上腺素药Common Adrenomimetic Drugs
学习小结
第11章解热镇痛药与非甾体抗炎药Antipyretic Analgesics and
NonsteroidalAntiinflammatory Drugs
第1节解热镇痛药Antipyretic Analgesics
第2节非甾体抗炎药Nonsteroidal Antiinflammatory Drugs
第3节抗痛风药Antigout Agents
学习小结
第12章心血管疾病治疗药和调血脂药 Drugs for the Cardiac Disease and Lipid
Regulators
第1节抗心绞痛药、抗血小板药和抗凝药Antianginal Drugs，Antithrombotic
Drugsand Anticoagulant Drugs
第2节抗高血压药Antihypertensive Agents
第3节抗心律失常药 Antiarrhythmic Drugs
第4节调血脂药Lipid Regulators
第5节强心药 Cardiotonic Agents
学习小结
第13章消化疾病药物和抗变态反应药Digestive System Agents and Antiallergic Drugs
第1节抗溃疡药Antiulcer Agents
第2节促动力药Prokinetics Agents
第3节止吐药Antiemetics
第4节肝胆疾病辅助治疗药物Adjuvant for Hepatic and
Biliary Diseases第5节抗变态反应药物Antiallergic Drugs
学习小结
第14章激素Hormones
第1节雌激素类药物 Estrogenic Drugs
第2节雄激素类药物 Androgenic Drugs
第3节孕激素类药物 Progestogen Drugs
第4节肾上腺皮质激素类药物 Adrenocortical Hormone Drugs
第5节前列腺素Prostaglandins
第6节肽类激素Peptide Hormones
学习小结
第15章维生素Vitamin
第1节脂溶性维生素Fat Soluble Vitamins
第2节水溶性维生素Water Soluble Vitamins
学习小结
…………Ⅻ
Ⅺ…………
第16章抗生素Antibiotics
第1节β内酰胺类抗生素
βLactam Antibiotics第2节四环素类抗生素 Tetracycline Antibiotics
第3节大环内酯类抗生素 Macrolide Antibiotics
第4节氨基糖苷类抗生素 Aminoglycoside Antibiotics
第5节氯霉素类抗生素和其他抗生素Chloramphenicol and other Antibiotics
学习小结
第17章合成抗菌药、抗病毒药和抗寄生虫药Synthetic Antibiotics,Antivirals and
Antiparasitics
第1节磺胺类药物及抗菌增效剂Antibacterial Sulfonamides
andAntibacterial Synegists
第2节喹诺酮类抗菌药Quinolone as Antibacterial Drugs
第3节抗结核病药Antituberculous Drugs
第4节抗真菌药Antifungals Drugs
第5节抗病毒药Antiviral Agents
第6节抗艾滋病药AntiAIDS Agents
第7节抗寄生虫病药Antiparasitic Drugs
学习小结
第18章抗肿瘤药Antineoplastic Agents
第1节生物烷化剂Bioalkylating Agents
第2节抗代谢药物Antimetablic Agents
第3节抗肿瘤抗生素Anticancer Antibiotics
第4节抗肿瘤植物有效成分及其衍生物Anticancer Compounds from Plants and
Their Derivatives
第5节抗肿瘤靶向药Targeted Antitumor Drugs
学习小结
第19章口服降血糖药和利尿药Oral Hypoglycemic Drugs and Diuretics
第1节口服降血糖药Oral Hypoglycemic Drugs
第2节利尿药Diuretics
学习小结
第20章创新药物研究与开发Innovative Drugs Research and Development
第1节先导化合物的发现和优化Leading Compound
Discovery
and
Optimization
第2节药物设计的原理和方法Basic Principles of Drug Design
第3节药物代谢反应类型Reaction in Drug Metabolism
第4节药物研发过程简述 Brief Introduction of
Drug Research andDevelopment
学习小结
参考文献
内容摘要
《药物化学》（第2版）教材继承了第1版教材的优点，按照药物临床作用编排，每章有学习目标、知识链接、学习小结板块，教材重点介绍常用药物的名称、化学结构、合成路线、理化性质、代谢规律、构效关系和临床用途，结合药物分子设计和先导化合物，简述创新药物设计与研究方法。本教材可供药学、药物制剂、临床药学、制药工程、药品营销和药事管理等高等医药院校相关专业本科生使用，也可供药学工作者参考。
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本教材继承了第1版教材的优点，按照药物临床用途分为20章。增加了抗血小板药、抗凝药、神经退行性疾病治疗药和抗肿瘤靶向药物，还在各章中修订了创新药物，每章有学习目标、知识链接、学习小结板块，教材重点介绍常用药物的名称、化学结构、合成路线、理化性质、代谢规律、构效关系和临床用途，介绍药物研究的一般原理和方法，简述创新药物研究思路。
精彩内容
第3章麻醉药Anesthetics
掌握麻醉药的分类，掌握氟烷、盐酸氯胺酮、盐酸普鲁卡因药物的结构、理化性质和临床用途。 熟悉药物恩氟烷、盐酸利多卡因、盐酸达克罗宁的结构、理化性质和临床用途。 了解局麻药的构效关系、盐酸普鲁卡因的合成路线。麻醉药指能使患者整个机体或机体局部暂时、可逆性失去知觉及痛觉的药物。根据其作用范围可分为全身麻醉药(general anesthetics)和局部麻醉药(local anesthetics)两大类。前者作用于中枢神经系统，由浅入深可逆性抑制，可引起患者所有的意识、感觉尤其是痛觉消失和骨骼肌松弛，反射运动消失。后者则作用于神经末梢或神经干周围，对神经的膜电位起稳定作用或降低膜对钠离子的通透性，可逆性阻断感觉神经冲动的产生和传导，使局部痛觉暂时消失。第1节全身麻醉药
General Anesthetics
全身麻醉药(简称全麻药)按给药途径不同，可分为吸入麻醉药(inhalation anesthetics)和静脉麻醉药(intravenous anesthetics)两类。吸入麻醉药也称挥发性麻醉药(volatile anesthetics)； 静脉麻醉药是经静脉给药而产生全麻作用的药物。全身麻醉药的药理作用机制至今尚未完全阐明，目前普遍认为多数静脉麻醉药通过作用于GABA受体或与门控离子通道(ligandgated ion channels)相互作用。吸入性麻醉药经肺泡动脉入血，而到达脑组织，阻断其突触传递功能，引起全身麻醉，其作用机制的学说很多，尚未趋统一。但脂溶性学说，至今仍是各种学说的基础。有力的依据是化学结构各异的吸入性麻醉药的作用与其脂溶性之间有鲜明的相关性，即脂溶性越高，麻醉作用越强。吸入性麻醉药溶入细胞膜的脂质层，使脂质分子排列紊乱，膜蛋白质及钠、钾通道发生构象和功能上的改变，抑制神经细胞除极化，进而广泛抑制神经冲动的传递，导致全身麻醉。吸入麻醉药氟烷则有多种分子靶； 氧化亚氮(nitrous oxide，笑气)和盐酸氯胺酮则是通过抑制N甲基D天冬氨酸(NmethylDaspartate,NMDA)受体复合物而起效。理想的全麻药还具有诱导期短、停药后恢复快、麻醉深度易于控制、无局部刺激等不良反应，安全范围大的特点。具体应具备以下条件： ①性质稳定，不易燃烧，储存、运输、使用方便； ②安全，对肝、肾、心、肺等毒性低； ③起效快，停药后清除迅速； ④麻醉的深度和时间易于控制； ⑤体内代谢率低、代谢物无毒。但目前临床上使用的麻醉药还不能完全满足上述要求，因而需要医药研究者进一步努力，开发更为安全、理想的全身麻醉药。
一、吸入性麻醉药吸入性麻醉药是一类脂溶性较大、化学性质不活泼的气体或相对分子质量小、沸点低、易挥发的液体。吸入性麻醉药对中枢神经系统各部位的抑制作用有先后顺序，先抑制大脑皮质，后是延髓。麻醉逐渐加深时，依次出现各种神经功能受抑制的症状。全麻药属于结构非特异性药物，开始应用于外科手术的全身吸入麻醉药主要有氧化亚氮(nitrous oxide)、麻醉乙醚(anesthetic ether)、三氯甲烷(chloroform)。氧化亚氮具有良好的镇痛作用及毒性低等优点，但麻醉作用较弱，易致缺氧，临床常与其他全麻药配合使用，可减少其他麻醉药的用量； 麻醉乙醚具有麻醉期清楚、易于控制、良好的镇痛作用及肌肉松弛作用等优点，也存在易燃、易爆、气味难闻以及呼吸道刺激致使分泌物增加等缺点，现已少用； 三氯甲烷因毒性大，已被淘汰。20世纪出现了氟代烃或氟代醚类吸入麻醉药，在烃类或醚类结构中引入氟原子后，可降低易燃性，增加麻醉作用，如氟烷(halothane)、恩氟烷(enflurane，安氟醚)、异氟烷(isoflurane，异氟醚)、七氟烷(sevoflurane)等已成为临床上常用的吸入麻醉药物，取代了毒性较大的三氯甲烷、乙醚。氟代烃或氟代醚类吸入麻醉药的毒性虽远比三氯甲烷小，但仍有一定的肝毒性(表31)。
表31常见氟烷类吸入性麻醉药
分类药物名称化 学 结 构作 用 特 点
氟烷类氟烷
halothane麻醉作用比乙醚强而快，苏醒快、不易燃、不易爆、刺激性小，用于全身麻醉和诱导麻醉，对肝有一定损害氟代醚类恩氟烷
enflurane新型高效全麻药，麻醉诱导期平稳快速，麻醉深度易于控制，对心血管系统抑制作用弱，肌松作用好，用于复合全身麻醉异氟烷
isoflurane为恩氟烷同分异构体，作用与恩氟烷相似。但在麻醉诱导期对呼吸道刺激性较大七氟烷
sevoflurane麻醉作用强，无呼吸道刺激性，麻醉诱导期短、平稳、舒适，麻醉深度易于控制，患者苏醒快，对心肺功能影响小。用于儿童及成人诱导麻醉和维持麻醉
氟烷（Halothane）
化学名为1,1,1三氟2氯2溴乙烷。(1,1,1trifluro2chloro2bromoethane)。本品为无色、易流动的重质液体，有类似三氯甲烷的香气，味甜； 能与乙醇、三氯甲烷、乙醚或挥发油类任意混合，在水中微溶； 相对密度为1.871～1.875。本品为含氟有机物，呈有机氟化物的一般鉴别反应； 经氧瓶燃烧法破坏后以稀氢氧化钠吸收，氟离子可与茜素氟蓝试液和硝酸亚铈试液反应显蓝紫色。本品化学性质不太稳定，遇光、热和湿空气缓缓分解，氧化生成氯化氢、溴化氢及光气，需添加抗氧剂麝香草酚，避光保存。本品为临床应用早的含氟吸入麻醉药，麻醉诱导期平稳而较快，停药后1小时患者可苏醒，不易燃、不易爆、刺激性小，但镇痛和肌松作用较弱。主要用于全身麻醉和诱导麻醉，对肝有一定损害。恩氟烷(Enflurane)
化学名为2氯1(二氟甲氧基)1,1,2三氟乙烷(2chloro1(difluoromethoxy)1,1,2trifluoroethane)，又名安氟醚。本品为无色易挥发液体，具有特殊的臭气。相对密度为1.523～1.530； 不易燃，不易爆； 馏程为55.5～57.5℃。性质稳定，遇强碱、钠石灰均不分解，对铝、铜、铁无腐蚀作用，但应避光密封，40℃以下保存。本品为含氟化合物，经有机破坏后可显氟离子的特征反应，用于鉴别。本品有一手性中心，具有旋光性，左旋体的麻醉作用约为右旋体的2倍，药用消旋体。本品大部分在肺中以气体形式排出，约10%在肝内代谢，产物主要为无机氟化物和氟代羧酸。本品对中枢神经具刺激作用，肝毒性较氟烷轻。恩氟烷的麻醉作用较强，起效快，肌肉松弛作用良好，无黏膜刺激作用，毒副作用较小，一般用于全身复合麻醉，是目前国内应用较为广泛吸入麻醉药之一。二、静
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