高等药物化学--创新药物研究原理与案例(供药学类专业用全国高等学校药学类专业研究生
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作者编者:尤启冬//郭宗儒|责编:张绪//何艳
出版社人民卫生
ISBN9787117316675
出版时间2021-08
装帧其他
开本其他
定价159元
货号31267872
上书时间2024-07-20
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目录
第1章 绪论
1.1 药物化学的定义
1.2 药物分子设计
1.3 药物创制的基本理念
1.3.1 药物属性与化学结构
1.3.2 药物创制的价值链
1.3.3 药物的宏观性质和微观结构
1.4 分子的多样性、互补性和相似性
1.4.1 分子的多样性
1.4.2 分子的互补性
1.4.3 分子的相似性
1.5 靶标的可药性和化合物的成药性
1.5.1 靶标的可药性
1.5.2 化合物的成药性
1.6 首创性药物和跟随性药物
1.7 生物学在药物化学中的作用
1.7.1 抗体偶联药物
1.7.2 多肽类药物的修饰
1.7.3 蛋白裂解靶向嵌合体技术
第2章 基于天然产物的新药研究
2.1 天然产物的结构特征
2.1.1 多样性和复杂性
2.1.2 多含sp3杂化碳原子，含较少的氮原子和卤素
2.1.3 多含手性中心和立体因素
2.2 天然药物的发现途径
2.2.1 通过传统或民间用药发现药物
2.2.2 基于化学生态学发现药物
2.2.3 通过系统筛选发现药物
2.2.4 通过研究体内代谢过程发现药物
2.2.5 通过生物学机制研究发现药物
2.2.6 基于天然先导化合物的结构改造与优化发现药物
2.3 天然产物结构改造
2.3.1 天然产物结构改造的策略
2.3.2 天然产物结构改造的要旨
2.4 活性天然产物发现新趋势
2.4.1 新技术提升活性天然产物的发现效率和水平
2.4.2 新兴学科推动天然药物的研究与开发
2.4.3 研究内涵不断拓展
2.5 基于天然产物的新药研究案例
2.5.1 从软海绵素B到艾日布林
2.5.2 来自传统中药的青蒿素类抗疟药
2.5.3 从海兔毒素10到抗体药物偶联物维布妥昔单抗
第3章 以活性多肽为基础的新药研究
3.1 多肽的化学结构及其特征
3.1.1 氨基酸的结构及化学特征
3.1.2 多肽的结构特点
3.1.3 基于多肽的新药研究
3.2 基于氨基酸结构修饰的肽模拟物
3.2.1 活性多肽的结构缩减
3.2.2 活性多肽中氨基酸的修饰
3.2.3 基于氨基酸的变换研究
3.2.4 二肽片段的成环修饰
3.3 肽骨架变化的肽模拟物
3.3.1 骨架局部变换的肽模拟物
3.3.2 二级结构限制的肽模拟物
3.3.3 整体构象限制的肽模拟物
3.3.4 钉固肽修饰的肽模拟物
3.4 非肽结构的肽模拟物
3.4.1 阿片类化合物
3.4.2 人类免疫缺陷病毒1型蛋白酶抑制剂
3.4.3 血管紧张素Ⅱ受体阻滞剂
……
第4章 基于靶标结构的药物设计
第5章 基于片段的药物设计
第6章 基于骨架迁越的药物分子设计出
第7章 基于体内代谢研发新药
第8章 共价结合药物的研究
第9章 双功能分子的药物设计
第10章 化学生物学与药物化学联用
第11章 老药新用与老药二次研发
第12章 首创性药物和跟随性药物
第13章 抑制蛋白质-蛋白质相互作用的药物研究
第14章 计算机辅助药物化学研究
内容摘要
本书作为药学研究生的教学参考书，有别于通常的药物化学教材，着重讨论2l世纪以来创新药物中应用的成熟有效的技术和方法及原
理依据，省略了大学课程中的基础知识，学生应注意两者的过渡与衔接。
药物研究的新技术和方法萌芽于个体的案例，后逐渐被业界认识、运用和完善。这些方法大都散在于大量的科学文献中，未能形成完整的科学理念和体系。为了让学生对这些技术有总体的把握，本书制定了13个专题，对每个专题在介绍根据、
原理、应用和局限性的基础
上，增加了相应的成功案例，讨论了新药研发的药物化学过程，旨在启迪学生对新技术的活学活用，使知识结构适应当今国内外快速发展的创制新药的需求。
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