药物化学
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八五品
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作者尤启冬 著
出版社化学工业出版社
出版时间2007-08
版次1
装帧平装
货号B2-A3-0902-A
上书时间2024-07-21
商品详情
- 品相描述:八五品
图书标准信息
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作者
尤启冬 著
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出版社
化学工业出版社
-
出版时间
2007-08
-
版次
1
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ISBN
9787502549763
-
定价
49.00元
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装帧
平装
-
开本
16开
-
纸张
胶版纸
-
页数
667页
-
字数
793千字
-
正文语种
简体中文
- 【内容简介】
-
本教材是在彭习勋主编的“药物化学”基础上修编的。保留了原有教材的部分特点,但对结构体系章节内容作了较大的调整。本教材以突出新药研究与开发为主线,结合新药设计、发现和发展过程,介绍新药研究中所使用的方法、原理;介绍各类药物的结构类型、理化性质、构效关系、变化规律以及主要合成路线;增加了手性药物的有关化学和生物活性内容;并新增了药物研究与开发概况,药物设计的基本原理与方法,将经典的药物设计方法、QSAR研究与计算机辅助药物设计结合在一起介绍;还增加了药物生物技术的内容。
- 【目录】
-
第一章绪论(Introduction)1
一、药物化学的研究内容和任务(TheScopsandPurposeofMedicinalChemistry)1
二、药物化学的研究和发展(ResearchandDevelopmentofMedicinalChemistry)2
三、我国药物化学的发展(AchievementsofPRCinMedicinalChemistry)5
四、药物化学发展的新方向(SomeNewTrendsinMedicinalChemistry)6
参考文献7
选读资料8
第二章新药研究与开发概论(BriefIntroductionof
NewDrugResearch&Development)9
第一节新药研究与开发的过程和方法(ProcessandMethodsofNewDrug
ResearchandDevelopment)9
一、药物发现的过程(ProcessofDrugDiscovery)10
二、新药的开发阶段(TheDevelopmentofNewDrugs)11
第二节药物合成研究和质量标准(TheSyntheticResearchandQuantity
StandardofDrugs)13
一、药物合成及工艺研究(TheSyntheticResearchofDrugs)13
二、药品质量和质量标准(TheQuantityandQuantityStandardofDrugs)15
第三节我国新药的分类和管理要求(TheClassificationandAderministration
ofNewDrugsinPRC)16
第四节新药研究和开发中的其他问题(TheOtherProblemsintheResearch
andDevelopmentofNewDrugs)18
参考文献20
选读资料21
第三章药物设计的基本原理和方法(BasicPrinciplesofDrugDesign)22
第一节概论(Introduction)22
第二节先导化合物发现的方法和途径(ApproachesforLeadDiscovery)23
一、随机发现(AccidentallyDiscover)23
二、从天然药物的活性成分中获得(FromActiveComponentofNaturalResources)24
三、以体内内源性活性物质作为先导化合物(FromImmanentActiveSubstance)25
四、从药物代谢产物中寻找(FromMetaboliteofDrugs)26
五、通过观察药物的临床副作用或者老药新用(FromObservingSide-effectof
MedicineorNewPurposeofOldDrugs)27
六、基于生物大分子的结构设计得到(BasedonStructureofBiologicMolecular)27
七、通过组合化学合成得到(ByCombinatorialChemistry)28
八、从药物合成的中间体中发现(FromSyntheticIntermediates)29
九、其他新发展的方法(NewMethodsforDrugDiscover)29
第三节先导化合物的优化(LeadOptimization)30
一、烷基链或环的结构改造(AlterationsofCompoundwithAlkylorRing)31
二、生物电子等排(Bioisosteris)32
三、前药原理(Prodrug)35
四、软药(SoftDrug)39
五、硬药(HardDrug)40
六、孪药(TwinDrug)40
七、用定量构效关系方法优化先导化合物(LeadOptimizationBasedMethodsof
QuantitativeStructure-ActivityRelationship)41
第四节药物的结构与药效关系(Structure-ActivityRelationships)41
一、药物产生作用的主要因素(MainFactorsofDrugAction)41
二、药物的理化性质对活性的影响(EffectsofPhysicaland
ChemicalPropertiesonPharmacologicActivity)42
三、药物和受体间相互作用对药效的影响(ActionsBetweenDrugMolecules
andTheirReceptor)44
第五节定量构效关系方法简介(QuantitativeStructure-ActivityRelationships)51
一、疏水性参数(LipophilicityParameters)52
二、电性参数(ElectronicParameters)53
三、立体参数(StericParameters)53
四、Hansch方法在药物设计中的应用(ApplicationofHanschMethodinDrug
Design)54
第六节计算机辅助药物设计简介(Computer-AidedDrugDesign,CADD)56
一、直接药物设计(denovoDrugDesign)56
二、间接药物设计(IndirectDrugDesign)58
参考文献62
选读资料62
第四章药物代谢(DrugMetabolism)63
第一节官能团化反应(FunctionalizationReactions)63
一、氧化反应(Oxidations)64
二、还原反应(Reductions)69
三、水解反应(Hydrolysis)70
第二节结合反应(ConjugationReaction)71
一、葡萄糖醛酸结合(GlucuronicAcidConjugation)71
二、硫酸结合(SulfateConjugation)72
三、乙酰化结合(Acetylation)73
四、甲基化结合(Methylation)74
五、氨基酸结合(ConjugationwithAminoAcids)74
六、谷胱甘肽或巯基尿酸结合(GlutathioneorMercapturicAcidConjugation)75
第三节药物代谢的影响因素及其在新药研究开发中的应用(AffectingFactorsof
DrugMetabolismandtheApplicationinNewDrugResearchand
Development)76
一、药物代谢的影响因素(AffectingFactorsofDrugMetabolism)77
二、药物代谢在新药研究和开发中的应用(TheApplicationofDrug
MetabolisminNewDrugResearchandDevelopment)78
三、药物的结构与代谢关系的研究(TheResearchontheStructure-Metabolism
Relations)80
参考文献81
选读资料81
第五章麻醉药(AnestheticAgents)82
第一节全身麻醉药(GeneralAnesthetics)82
一、吸入性麻醉药(InhalationAnesthetics)82
二、静脉麻醉药(IntravenousAnesthetics)86
第二节局部麻醉药(LocalAnesthetics)89
一、局部麻醉药的发展(DevelopmentofLocalAnesthetics)89
二、局部麻醉药的结构类型(ChemicalStructuresofLocalAnesthetics)91
三、局部麻醉药的构效关系(Structure-ActivityRelationshipsofLocal
Anesthetics)97
四、局部麻醉药的作用机理(ActionMechanismofLocalAnesthetics)99
参考文献101
选读资料101
第六章镇静催眠药和抗癫痫药(Sedative-hypnoticsandAntiepileptics)102
第一节巴比妥类镇静催眠药(Sedative-hypnoticsofBarbiturates)102
一、巴比妥类药物的结构(StructureofBarbiturates)102
二、巴比妥类药物的作用机理(ActionMechanismofBarbiturates)103
三、巴比妥类药物的构效关系(Structure-ActivityRelationshipsofBarbiturates)104
四、巴比妥类药物的一般性质(GeneralPropertiesofBarbiturates)106
五、巴比妥类药物的合成通法(SynthesisofBarbiturates)107
第二节苯二氮类催眠镇静药(Sedative-hypnoticsofBenzodiazepines)109
一、1,4-苯二氮类药物的发现(DiscoverofBenzodiazepines)109
二、苯二氮类的发展和构效关系(DevelopmentandStructure-Activity
RelationshipsofBenzodiazepines)110
三、苯二氮类的作用机理(ActionMechanismofBenzodiazepines)112
四、苯二氮类的一般理化性质(GeneralPropertiesBenzodiazepines)112
五、苯二氮类的代谢(MetabolismofBenzodiazepines)113
第三节其他类镇静催眠药(Miscellaneous)117
一、非苯二氮类GABAA受体激动剂(NonbenzodiazepineGABAAAgonists)117
二、吡咯酮类(Pyrrolone)118
三、喹唑酮类(Quinazolinones)118
四、氨基甲酸酯类(CarbamateDerivatives)118
第四节抗癫痫药(Antiserizure)119
一、抗癫痫药物的作用机理(ActionMechanismsfortheAntiseizureDrugs)119
二、苯二氮类(Benzoadiazepines)120
三、酰脲类(Ureides)120
四、亚氨芪类(Iminostilbenes)122
五、GABA类似物(AnalogyofGABA)124
六、脂肪羧酸类(CarboxylicAcids)124
七、其他类(Miscellaneous)125
参考文献125
选读资料126
第七章精神神经疾病治疗药(PsychotherapeuticDrug)127
第一节抗精神病药(AntipsychoticDrugs)127
一、吩噻嗪类(Phenothiazines)127
二、硫杂蒽类(Thioxanthenes)135
三、丁酰苯类及其类似物(Butyrophenones)137
四、苯酰胺类(Benzamides)140
五、二苯二氮类及其衍生物(DibenzodiazepinesandDerivatives)141
六、抗精神病药物的作用机理(ActionMechanismofantipsychotics)141
第二节非经典抗精神病药物(AtypicalAntipsychoticDrugs)142
第三节抗抑郁药(AntidepressantDrugs)145
一、单胺氧化酶抑制剂(MonoamineOxidaseInhibitors,MAOI)146
二、5-羟色胺重摄取抑制剂(Serotonin-reuptakeInhibitors)147
三、去甲肾上腺素重摄取抑制剂(Norepinephrine-reuptakeInhibitors)148
第四节抗躁狂药和抗焦虑药(AntimanicDrugsandAntianxietyDrugs)151
一、抗躁狂药(AntimanicDrugs)151
二、抗焦虑药(AntianxietyDrugs)152
参考文献152
选读资料153
第八章镇痛药(Analgesics)154
第一节吗啡及其衍生物(MorphineanditsDerivatives)154
第二节合成镇痛药(SyntheticAnalgesics)158
一、哌啶类(Piperidines)158
二、氨基酮类(Phenylpropylamines)162
三、吗啡烃类及苯并吗喃类(MorphinaneandBenzomorphane)163
四、其他(Others)165
第三节阿片受体和阿片样物质(OpiateReceptorsandOpiate-Like
Substances,OLS)166
一、阿片受体(OpiateReceptors)166
二、阿片样物质(Opiate-LikeSubstances)168
参考文献170
选读资料170
第九章非甾体抗炎药(NonsteroidalAntiinflammatoryDrugs)171
第一节非甾抗炎药的作用机理(MechanismofActionforNonsteroidal
AntiinflammatoryDrugs)171
一、花生四酸的代谢途径与炎症(TheBiologicalPathwayofArachidonic
AcidandInflammatory)171
二、非甾抗炎药的作用靶点(TargetofNonsteroidalAntiinflammatoryDrugs)173
第二节解热镇痛药(AntipyreticAnalgesics)174
第三节非甾体抗炎药(NonsteroidalAnti-inflammatoryDrugs)177
一、非选择性的非甾体抗炎药(NonselectiveNSAIDs)177
二、选择性环氧合酶-2抑制剂(SelectiveCycloxygenase-2Inhibitors)196
第四节痛风治疗药(AgentsUsedtoTreatGout)199
参考文献202
选读资料202
第十章拟胆碱和抗胆碱药物(CholinergicAgentsand
AnticholinergicAgents)203
第一节拟胆碱药(CholinergicAgents)205
一、胆碱受体激动剂(CholinoceptorAgonists)205
二、胆碱受体激动剂的构效关系(Structure-ActivityRelationshipsof
CholinoceptorAgonists)207
三、乙酰胆碱酯酶抑制剂(AcetylcholinesteraseInhibitors)208
四、有机磷酸酯的抗胆碱酯酶作用和胆碱酯酶复能药(CholinesteraseInhibitionof
OrganophosphatesandCholinesteraseReactivator)215
第二节抗胆碱药(AnticholinergicAgents)216
一、颠茄生物碱类拟胆碱药(BelladonnaAlkaloidsAnticholinergicAgents)217
二、合成抗胆碱药(SyntheticAnticholinergicAgents)220
三、M胆碱受体拮抗剂的构效关系(Structure-ActivityRelationshipsof
MuscarinicAntagonists)224
四、N胆碱受体拮抗剂(NicotinicAntagonists)225
参考文献234
选读资料234
第十一章作用于肾上腺素能受体的药(DrugsAffecting
AdrenergicReceptor)235
第一节拟肾上腺素药(AdrenergicAgents)238
一、拟肾上腺素药物(AdrenergicAgents)239
二、?受体激动剂(?Agonists)243
三、选择性?受体激动剂(Selective?Agonists)246
四、肾上腺素受体激动剂的构效关系(Structure-ActivityRelationshipsof
AdrenergicReceptorAgonists)251
五、?3受体激动剂(?3Adrenoceptoragonist)253
第二节抗肾上腺素药(AdrenergicAntagonists)254
一、?受体阻断剂(?AdrenergicBlockers)254
二、?受体阻断剂(?AdrenergicBlockers)258
三、对?受体和?受体都有阻断作用的药物(Mixed??/??-AdrenergicBlockers)266
参考文献267
选读资料268
第十二章抗高血压药和利尿药(AntihypertensiveAgentsandDiuretics)269
第一节抗高血压药物(AntihypertensiveAgents)270
一、交感神经药物(SympatholyticDrugs)270
二、血管扩张药物(Vasodilators)275
三、血管紧张素转换酶抑制剂和血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂(AngiotensinConverting
EnzymeInhibitorsandAngiotensinⅡReceotorAntagonists)278
四、钙离子拮抗剂(CalciumBlockers)295
第二节利尿药(Diuretics)306
一、碳酸酐酶抑制剂(CarbonicAnhydraseInhibitors)307
二、Na+-Cl–协转运抑制剂(Na+-Cl–ContransportInhibitors)308
三、Na+-K+-2Cl–协转运抑制剂(Na+-K+-2Cl–ContransportInhibitors)311
四、阻断肾小管上皮Na+通道药物(BlockingAgentsofLuminalSodium
Channels)314
五、盐皮质激素受体阻断药(MineralocorticoidReceptorAntagonists)315
参考文献317
选读资料317
第十三章心脏疾病用药和血脂调节药(DrugAffectingtheCardiac
DiseaseandPlasmaLipidsRegulators)318
第一节强心药物(CardiacAgents)318
一、强心苷类(CardiacGlycosides)318
二、β-受体激动剂类(β-AdrenergicAgonists)321
三、磷酸二酯酶抑制剂(PhosphodiesteraseInhibitors)323
第二节抗心律失常药物(AntiarrhythmicDrugs)324
一、抗心律失常药物的作用机理(ActionMechanismofAntiarrhythmicDrugs)324
二、抗心律失常药的分类(ClassificationofAntiarrhythmicDrugs)325
第三节抗心绞痛药物(AntianginalDrugs)333
第四节血脂调节药(PlasmaLipidsRegulators)336
一、血脂的化学和生物化学(TheChemistryandBiochenistryofPlasmaLipids)337
二、降血脂药物(HypolipidemicDrugs)339
参考文献353
选读资料353
第十四章组胺受体拮抗剂及抗过敏和抗溃疡药(HistamineReceptor
AntagonistsandAntiallergicandAntiulcerAgents)354
第一节组胺H1受体拮抗剂和抗过敏药物(HistamineH1-ReceptorAntagonistsand
AntiallergicAgents)356
一、经典的H1受体拮抗剂(ClassicalH1-ReceptorAntagonists)356
二、非镇静H1受体拮抗剂(NonsedativeH1-ReceptorAntagonists)363
三、组胺H1受体拮抗剂的构效关系(Structure-ActivityRelationshipsof
HistamineH1-ReceptorAntagonists)368
第二节过敏介质与抗过敏药(AllergicMediatorsandAntiallergicAgents)369
一、过敏介质释放抑制剂(InhibitorofAllergicMedicatorRelease)369
二、过敏介质拮抗剂(AllergicMediatorAntagonists)370
三、钙通道阻断剂(CalciumChannelBlockers)373
第三节组胺H2受体拮抗剂和抗溃疡药物(HistamineH2-ReceptorAntagonistsand
AntiulcerAgents)373
一、结构类型(StructureTypes)375
二、组胺H2受体拮抗剂的构效关系(Structure-ActivityRelationshipsof
HistamineH2ReceptorAntagonists)382
第四节质子泵抑制剂(ProtonPumpInhibitor)384
参考文献388
选读资料389
第十五章抗寄生虫药(AntiparasticDrugs)390
第一节驱肠虫药物(AnthelminticDrugs)390
第二节抗血吸虫药物(Antischistosomals)393
第三节抗疟药物(AntimalarialDrugs)395
一、疟原虫的生命周期和抗疟药物的作用环节(LifeCycleofMalarial
ProtozoaandAntimalarialDrugs)395
二、疟疾的预防和治疗药物(TreatmentandPreventionofMalarialDisease)396
参考文献404
选读资料404
第十六章合成抗菌药和抗病毒药(SyntheticAntibacterialAgentsand
AntiviralAgents)405
第一节合成抗菌药(SyntheticAntibacterialAgents)405
一、磺胺类抗菌药物及抗菌增效剂(SulfonamidesandAntibacterialSynergists)405
二、喹诺酮类抗菌药(AntimicrobialQuinoloneAgents)413
三、唑烷酮类抗菌药(AntibacterialOxazolidinoneAgents)423
第二节抗结核药物(Tuberculostatics)424
一、合成抗结核药物(SyntheticAntitubercularAgents)424
二、抗结核抗生素(AntitubercularAntibiotics)430
第三节合成抗真菌药(SyntheticAntifungalAgents)436
一、唑类抗真菌药(AzoleAntifungalAgents)436
二、非唑类抗真菌药(NonazoleAntifungalAgents)441
第四节抗病毒药物(Anti-viralAgents)444
一、金刚烷胺类(Amantadine)445
二、核苷类(Nucleotides)446
三、HIV酶抑制剂(HIVEnzymeInhibitors)450
四、其他(Other’sAgents)453
参考文献454
选读资料454
第十七章抗生素(Antibiotics)455
第一节β-内酰胺类抗生素(β-LactamAntibiotics)456
一、基本结构特点和作用机理(CharacteristicofStructureand
MechanismofAction)456
二、青霉素类(Penicillins)460
三、头孢菌素类(Cefalosporins)469
四、非经典的β-内酰胺抗生素和β-内酰胺酶抑制剂(Nonclassicalβ-Lactam
Antibioticsandβ-LactamaseInhibitors)477
第二节四环素类抗生素(TetracyclineAntibiotics)482
一、四环素类抗生素(Tetracyclines)482
二、四环素类抗生素的构效关系、作用机制和耐药性(SAR,Mechanismof
Action,BacterialResistanceofTetracyclines)486
第三节氨基糖苷类抗生素(AminoglycosideAntibiotics)487
一、链霉素(Streptomycin)488
二、卡那霉素及其衍生物(KanamycinandItsDerivatives)488
三、庆大霉素C及其衍生物(GentamicinandItsDerivatives)491
四、新霉素类(Neomacins)492
第四节大环内酯类抗生素(MacrolideAntibiotics)493
一、大环内酯类抗生素的结构特征、理化性质和作用机理(Structural
Characteristics、PhysicochemicalPropertiesandActionMechanismof
MacrolideAntibiotics)494
二、红霉素及其衍生物(ErythromycinandItsDerivatives)494
三、麦迪霉素及其衍生物(MedemycinsandItsDerivatives)501
四、螺旋霉素及其衍生物(SpiramycinsandItsDerivatives)502
第五节其他抗生素(MiscellaneousAntibiotics)503
一、氯霉素及其衍生物(ChloramphenicolandItsDerivatives)503
二、林可霉素及其衍生物(LincomycinsandItsDerivatives)506
三、磷霉素(Fosfomycin)507
参考文献508
选读资料508
第十八章抗肿瘤药(AntineoplasticAgents)509
第一节直接作用于DNA的药物(AgentsDirectlyActingonDNA)509
一、烷化剂(AlkylatingAgents)510
二、金属铂配合物(PlatinumComplexes)522
三、博来霉素类(Bleomycin)524
四、作用于DNA拓扑异构酶的药物(TopoisomeraseInhibitors)526
第二节干扰DNA合成的药物(AgentsInterferingwithDNASynthesis)533
一、嘧啶拮抗物(PyrimidineAntimetabolites)534
二、嘌呤拮抗物(PurineAntimetabolites)539
三、叶酸拮抗物(Antifolates)540
第三节抗有丝分裂的药物(AntimitoticAgents)543
一、在微管蛋白上有一个结合位点的药物(AntitumorAgentsHavingOne
Binding-pointonTubulin)544
二、在微管蛋白上有两个结合点的药物(AntitumorAgentsHavingtwo
Binding-pointonTubulin)544
三、作用在聚合状态微管的药物(AntitumorAgentsActingon
thePolymerizationStateofMicrotube)545
参考文献547
选读资料547
第十九章激素及相关药(HormonesandRelatedDrugs)548
第一节肽类激素(PeptideHormones)548
一、胰岛素及合成降血糖药物(InsulinandSynthesisHypoglycemicDrugs)550
二、钙调节的相关激素(HormonsRelatedtoHomeostaticRegulationofCalcium)554
第二节甾体激素(SteroidHormones)556
一、概述(Introduction)556
二、雌激素及抗雌激素(EstrogenHormonesandAntiestrogen)560
三、雄性激素、同化激素和抗雄性激素(Androgenic,AnabolicHormonesand
AndrogenAntagonists)566
四、孕激素和抗孕激素(GestageneHormonesandAntigestageneHormones)571
五、肾上腺皮质激素(AdrenocorticoidHormones)580
参考文献586
选读资料586
第二十章维生素(Vitamins)587
第一节脂溶性维生素(FatSolubleVitamins)588
一、维生素A(VitaminsA)类588
二、维生素D(VitaminsD)类593
三、维生素E(VitaminsE)类596
四、维生素K(VitaminsK)类600
第二节水溶性维生素(Water-SolubleVitamins)602
一、维生素B类(VitaminBandAnalogs)602
二、维生素C(VitaminC)607
三、叶酸类(FolicAcidandAnalogs)609
参考文献610
选读资料610
第二十一章药物生物技术(PharmaceuticalBiotechnology)611
第一节重组DNA技术(RecombinantDNATechnology)612
一、载体和目的基因的分离(VectorandIsolationofTargetGenes)613
二、限制性内切酶的应用(UseofRestrictionEndonucleases)615
三、载体和目的基因连接成重组体(JoinVectorandTargetGenetoGenerate
RecombinantDNA)615
四、重组体的转化(TransformationofRecombinantDNA)616
五、DNA重组体的筛选与鉴定(SelectionandIdentificationofRecombinantDNA)617
六、基因表达(GeneExpression)618
第二节生物技术药物的开发与应用(DevelopmentandUseofBiotechDrugs)619
一、生物药物与生物技术药物(BiopharmaceuticsandBiotechDrugs)619
二、生物技术药物的主要品种类型(MajorKindsofBiotechDrugs)620
三、生物技术药物(BiotechDrugs)621
第三节生物技术药物的一般性质(GeneralPropertiesofBiotechDrugs)630
一、生物技术药物的化学稳定性(ChemicalStabilityofBiotechDrugs)632
二、生物技术药物的物理稳定性(PhysicalStabilityofBiotechDrugs)636
第四节单克隆抗体技术(MonoclonalAntibodiesTechnology)639
一、免疫球蛋白(Immunoglobulin)639
二、单克隆抗体制备技术原理(PrincipleofPreparationofMonoclonalAntibodies)640
三、单克隆抗体的主要医药用途(MedicalApplicationofMonoclonalAntibodies)642
第五节生物技术与新药研究(BiotechnologyandNewDrugDiscovery)644
一、生物技术与合理药物设计(BiotechnologyandRationalDrugsDesign)644
二、建立新的药理模型和实验方法(ConstructionofNewPharmacology
MoldandExperimentMethods)645
三、反义药物(AntisenseDrugs)645
四、基因治疗(GeneTherapy)646
五、药物基因组学和药物蛋白质组学(Pharmacogenomics,Pharmacoproteimics)647
结语648
参考文献649
选读资料649
索引650
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