药物化学

图书标准信息

• 作者 尤启冬 著
• 出版社 化学工业出版社
• 出版时间 2007-08
• 版次 1
• ISBN 9787502549763
• 定价 49.00元
• 装帧 平装
• 开本 16开
• 纸张 胶版纸
• 页数 667页
• 字数 793千字
• 正文语种 简体中文

【内容简介】

本教材是在彭习勋主编的“药物化学”基础上修编的。保留了原有教材的部分特点，但对结构体系章节内容作了较大的调整。本教材以突出新药研究与开发为主线，结合新药设计、发现和发展过程，介绍新药研究中所使用的方法、原理；介绍各类药物的结构类型、理化性质、构效关系、变化规律以及主要合成路线；增加了手性药物的有关化学和生物活性内容；并新增了药物研究与开发概况，药物设计的基本原理与方法，将经典的药物设计方法、QSAR研究与计算机辅助药物设计结合在一起介绍；还增加了药物生物技术的内容。

【目录】

第一章绪论（Introduction）1

一、药物化学的研究内容和任务（TheScopsandPurposeofMedicinalChemistry）1

二、药物化学的研究和发展（ResearchandDevelopmentofMedicinalChemistry）2

三、我国药物化学的发展（AchievementsofPRCinMedicinalChemistry）5

四、药物化学发展的新方向（SomeNewTrendsinMedicinalChemistry）6

参考文献7

选读资料8

第二章新药研究与开发概论（BriefIntroductionof

NewDrugResearch&Development）9

第一节新药研究与开发的过程和方法（ProcessandMethodsofNewDrug

ResearchandDevelopment）9

一、药物发现的过程（ProcessofDrugDiscovery）10

二、新药的开发阶段（TheDevelopmentofNewDrugs）11

第二节药物合成研究和质量标准（TheSyntheticResearchandQuantity

StandardofDrugs）13

一、药物合成及工艺研究（TheSyntheticResearchofDrugs）13

二、药品质量和质量标准（TheQuantityandQuantityStandardofDrugs）15

第三节我国新药的分类和管理要求（TheClassificationandAderministration

ofNewDrugsinPRC）16

第四节新药研究和开发中的其他问题（TheOtherProblemsintheResearch

andDevelopmentofNewDrugs）18

参考文献20

选读资料21

第三章药物设计的基本原理和方法（BasicPrinciplesofDrugDesign）22

第一节概论（Introduction）22

第二节先导化合物发现的方法和途径（ApproachesforLeadDiscovery）23

一、随机发现（AccidentallyDiscover）23

二、从天然药物的活性成分中获得（FromActiveComponentofNaturalResources）24

三、以体内内源性活性物质作为先导化合物（FromImmanentActiveSubstance）25

四、从药物代谢产物中寻找（FromMetaboliteofDrugs）26

五、通过观察药物的临床副作用或者老药新用（FromObservingSide-effectof

MedicineorNewPurposeofOldDrugs）27

六、基于生物大分子的结构设计得到（BasedonStructureofBiologicMolecular）27

七、通过组合化学合成得到（ByCombinatorialChemistry）28

八、从药物合成的中间体中发现（FromSyntheticIntermediates）29

九、其他新发展的方法（NewMethodsforDrugDiscover）29

第三节先导化合物的优化（LeadOptimization）30

一、烷基链或环的结构改造（AlterationsofCompoundwithAlkylorRing）31

二、生物电子等排（Bioisosteris）32

三、前药原理（Prodrug）35

四、软药（SoftDrug）39

五、硬药（HardDrug）40

六、孪药（TwinDrug）40

七、用定量构效关系方法优化先导化合物（LeadOptimizationBasedMethodsof

QuantitativeStructure-ActivityRelationship）41

第四节药物的结构与药效关系（Structure-ActivityRelationships）41

一、药物产生作用的主要因素（MainFactorsofDrugAction）41

二、药物的理化性质对活性的影响（EffectsofPhysicaland

ChemicalPropertiesonPharmacologicActivity）42

三、药物和受体间相互作用对药效的影响（ActionsBetweenDrugMolecules

andTheirReceptor）44

第五节定量构效关系方法简介（QuantitativeStructure-ActivityRelationships）51

一、疏水性参数（LipophilicityParameters）52

二、电性参数（ElectronicParameters）53

三、立体参数（StericParameters）53

四、Hansch方法在药物设计中的应用（ApplicationofHanschMethodinDrug

Design）54

第六节计算机辅助药物设计简介（Computer-AidedDrugDesign，CADD）56

一、直接药物设计（denovoDrugDesign）56

二、间接药物设计（IndirectDrugDesign）58

参考文献62

选读资料62

第四章药物代谢（DrugMetabolism）63

第一节官能团化反应（FunctionalizationReactions）63

一、氧化反应（Oxidations）64

二、还原反应（Reductions）69

三、水解反应（Hydrolysis）70

第二节结合反应（ConjugationReaction）71

一、葡萄糖醛酸结合（GlucuronicAcidConjugation）71

二、硫酸结合（SulfateConjugation）72

三、乙酰化结合（Acetylation）73

四、甲基化结合（Methylation）74

五、氨基酸结合（ConjugationwithAminoAcids）74

六、谷胱甘肽或巯基尿酸结合（GlutathioneorMercapturicAcidConjugation）75

第三节药物代谢的影响因素及其在新药研究开发中的应用（AffectingFactorsof

DrugMetabolismandtheApplicationinNewDrugResearchand

Development）76

一、药物代谢的影响因素（AffectingFactorsofDrugMetabolism）77

二、药物代谢在新药研究和开发中的应用（TheApplicationofDrug

MetabolisminNewDrugResearchandDevelopment）78

三、药物的结构与代谢关系的研究（TheResearchontheStructure-Metabolism

Relations）80

参考文献81

选读资料81

第五章麻醉药（AnestheticAgents）82

第一节全身麻醉药（GeneralAnesthetics）82

一、吸入性麻醉药（InhalationAnesthetics）82

二、静脉麻醉药（IntravenousAnesthetics）86

第二节局部麻醉药（LocalAnesthetics）89

一、局部麻醉药的发展（DevelopmentofLocalAnesthetics）89

二、局部麻醉药的结构类型（ChemicalStructuresofLocalAnesthetics）91

三、局部麻醉药的构效关系（Structure-ActivityRelationshipsofLocal

Anesthetics）97

四、局部麻醉药的作用机理（ActionMechanismofLocalAnesthetics）99

参考文献101

选读资料101

第六章镇静催眠药和抗癫痫药（Sedative-hypnoticsandAntiepileptics）102

第一节巴比妥类镇静催眠药（Sedative-hypnoticsofBarbiturates）102

一、巴比妥类药物的结构（StructureofBarbiturates）102

二、巴比妥类药物的作用机理（ActionMechanismofBarbiturates）103

三、巴比妥类药物的构效关系（Structure-ActivityRelationshipsofBarbiturates）104

四、巴比妥类药物的一般性质（GeneralPropertiesofBarbiturates）106

五、巴比妥类药物的合成通法（SynthesisofBarbiturates）107

第二节苯二氮类催眠镇静药（Sedative-hypnoticsofBenzodiazepines）109

一、1,4-苯二氮类药物的发现（DiscoverofBenzodiazepines）109

二、苯二氮类的发展和构效关系（DevelopmentandStructure-Activity

RelationshipsofBenzodiazepines）110

三、苯二氮类的作用机理（ActionMechanismofBenzodiazepines）112

四、苯二氮类的一般理化性质（GeneralPropertiesBenzodiazepines）112

五、苯二氮类的代谢（MetabolismofBenzodiazepines）113

第三节其他类镇静催眠药（Miscellaneous）117

一、非苯二氮类GABAA受体激动剂（NonbenzodiazepineGABAAAgonists）117

二、吡咯酮类（Pyrrolone）118

三、喹唑酮类（Quinazolinones）118

四、氨基甲酸酯类（CarbamateDerivatives）118

第四节抗癫痫药（Antiserizure）119

一、抗癫痫药物的作用机理（ActionMechanismsfortheAntiseizureDrugs）119

二、苯二氮类（Benzoadiazepines）120

三、酰脲类（Ureides）120

四、亚氨芪类（Iminostilbenes）122

五、GABA类似物（AnalogyofGABA）124

六、脂肪羧酸类（CarboxylicAcids）124

七、其他类（Miscellaneous）125

参考文献125

选读资料126

第七章精神神经疾病治疗药（PsychotherapeuticDrug）127

第一节抗精神病药（AntipsychoticDrugs）127

一、吩噻嗪类（Phenothiazines）127

二、硫杂蒽类（Thioxanthenes）135

三、丁酰苯类及其类似物（Butyrophenones）137

四、苯酰胺类（Benzamides）140

五、二苯二氮类及其衍生物（DibenzodiazepinesandDerivatives）141

六、抗精神病药物的作用机理（ActionMechanismofantipsychotics）141

第二节非经典抗精神病药物（AtypicalAntipsychoticDrugs）142

第三节抗抑郁药（AntidepressantDrugs）145

一、单胺氧化酶抑制剂（MonoamineOxidaseInhibitors，MAOI）146

二、5-羟色胺重摄取抑制剂（Serotonin-reuptakeInhibitors）147

三、去甲肾上腺素重摄取抑制剂（Norepinephrine-reuptakeInhibitors）148

第四节抗躁狂药和抗焦虑药（AntimanicDrugsandAntianxietyDrugs）151

一、抗躁狂药（AntimanicDrugs）151

二、抗焦虑药（AntianxietyDrugs）152

参考文献152

选读资料153

第八章镇痛药（Analgesics）154

第一节吗啡及其衍生物（MorphineanditsDerivatives）154

第二节合成镇痛药（SyntheticAnalgesics）158

一、哌啶类（Piperidines）158

二、氨基酮类（Phenylpropylamines）162

三、吗啡烃类及苯并吗喃类（MorphinaneandBenzomorphane）163

四、其他（Others）165

第三节阿片受体和阿片样物质（OpiateReceptorsandOpiate-Like

Substances,OLS）166

一、阿片受体（OpiateReceptors）166

二、阿片样物质（Opiate-LikeSubstances）168

参考文献170

选读资料170

第九章非甾体抗炎药（NonsteroidalAntiinflammatoryDrugs）171

第一节非甾抗炎药的作用机理（MechanismofActionforNonsteroidal

AntiinflammatoryDrugs）171

一、花生四酸的代谢途径与炎症（TheBiologicalPathwayofArachidonic

AcidandInflammatory）171

二、非甾抗炎药的作用靶点（TargetofNonsteroidalAntiinflammatoryDrugs）173

第二节解热镇痛药（AntipyreticAnalgesics）174

第三节非甾体抗炎药（NonsteroidalAnti-inflammatoryDrugs）177

一、非选择性的非甾体抗炎药（NonselectiveNSAIDs）177

二、选择性环氧合酶-2抑制剂（SelectiveCycloxygenase-2Inhibitors）196

第四节痛风治疗药（AgentsUsedtoTreatGout）199

参考文献202

选读资料202

第十章拟胆碱和抗胆碱药物（CholinergicAgentsand

AnticholinergicAgents）203

第一节拟胆碱药（CholinergicAgents）205

一、胆碱受体激动剂（CholinoceptorAgonists）205

二、胆碱受体激动剂的构效关系（Structure-ActivityRelationshipsof

CholinoceptorAgonists）207

三、乙酰胆碱酯酶抑制剂（AcetylcholinesteraseInhibitors）208

四、有机磷酸酯的抗胆碱酯酶作用和胆碱酯酶复能药（CholinesteraseInhibitionof

OrganophosphatesandCholinesteraseReactivator）215

第二节抗胆碱药（AnticholinergicAgents）216

一、颠茄生物碱类拟胆碱药（BelladonnaAlkaloidsAnticholinergicAgents）217

二、合成抗胆碱药（SyntheticAnticholinergicAgents）220

三、M胆碱受体拮抗剂的构效关系（Structure-ActivityRelationshipsof

MuscarinicAntagonists）224

四、N胆碱受体拮抗剂（NicotinicAntagonists）225

参考文献234

选读资料234

第十一章作用于肾上腺素能受体的药（DrugsAffecting

AdrenergicReceptor）235

第一节拟肾上腺素药（AdrenergicAgents）238

一、拟肾上腺素药物（AdrenergicAgents）239

二、?受体激动剂（?Agonists）243

三、选择性?受体激动剂（Selective?Agonists）246

四、肾上腺素受体激动剂的构效关系（Structure-ActivityRelationshipsof

AdrenergicReceptorAgonists）251

五、?3受体激动剂（?3Adrenoceptoragonist）253

第二节抗肾上腺素药（AdrenergicAntagonists）254

一、?受体阻断剂（?AdrenergicBlockers）254

二、?受体阻断剂（?AdrenergicBlockers）258

三、对?受体和?受体都有阻断作用的药物（Mixed??/??-AdrenergicBlockers）266

参考文献267

选读资料268

第十二章抗高血压药和利尿药（AntihypertensiveAgentsandDiuretics）269

第一节抗高血压药物（AntihypertensiveAgents）270

一、交感神经药物（SympatholyticDrugs）270

二、血管扩张药物（Vasodilators）275

三、血管紧张素转换酶抑制剂和血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂（AngiotensinConverting

EnzymeInhibitorsandAngiotensinⅡReceotorAntagonists)278

四、钙离子拮抗剂（CalciumBlockers）295

第二节利尿药（Diuretics）306

一、碳酸酐酶抑制剂（CarbonicAnhydraseInhibitors）307

二、Na+-Cl–协转运抑制剂（Na+-Cl–ContransportInhibitors）308

三、Na+-K+-2Cl–协转运抑制剂（Na+-K+-2Cl–ContransportInhibitors）311

四、阻断肾小管上皮Na+通道药物（BlockingAgentsofLuminalSodium

Channels）314

五、盐皮质激素受体阻断药（MineralocorticoidReceptorAntagonists）315

参考文献317

选读资料317

第十三章心脏疾病用药和血脂调节药（DrugAffectingtheCardiac

DiseaseandPlasmaLipidsRegulators）318

第一节强心药物（CardiacAgents）318

一、强心苷类（CardiacGlycosides）318

二、β-受体激动剂类（β-AdrenergicAgonists）321

三、磷酸二酯酶抑制剂（PhosphodiesteraseInhibitors）323

第二节抗心律失常药物（AntiarrhythmicDrugs）324

一、抗心律失常药物的作用机理（ActionMechanismofAntiarrhythmicDrugs）324

二、抗心律失常药的分类（ClassificationofAntiarrhythmicDrugs）325

第三节抗心绞痛药物（AntianginalDrugs）333

第四节血脂调节药（PlasmaLipidsRegulators）336

一、血脂的化学和生物化学（TheChemistryandBiochenistryofPlasmaLipids）337

二、降血脂药物（HypolipidemicDrugs）339

参考文献353

选读资料353

第十四章组胺受体拮抗剂及抗过敏和抗溃疡药（HistamineReceptor

AntagonistsandAntiallergicandAntiulcerAgents）354

第一节组胺H1受体拮抗剂和抗过敏药物（HistamineH1-ReceptorAntagonistsand

AntiallergicAgents）356

一、经典的H1受体拮抗剂（ClassicalH1-ReceptorAntagonists）356

二、非镇静H1受体拮抗剂（NonsedativeH1-ReceptorAntagonists）363

三、组胺H1受体拮抗剂的构效关系（Structure-ActivityRelationshipsof

HistamineH1-ReceptorAntagonists）368

第二节过敏介质与抗过敏药（AllergicMediatorsandAntiallergicAgents）369

一、过敏介质释放抑制剂（InhibitorofAllergicMedicatorRelease）369

二、过敏介质拮抗剂（AllergicMediatorAntagonists）370

三、钙通道阻断剂（CalciumChannelBlockers）373

第三节组胺H2受体拮抗剂和抗溃疡药物（HistamineH2-ReceptorAntagonistsand

AntiulcerAgents）373

一、结构类型（StructureTypes）375

二、组胺H2受体拮抗剂的构效关系（Structure-ActivityRelationshipsof

HistamineH2ReceptorAntagonists）382

第四节质子泵抑制剂（ProtonPumpInhibitor）384

参考文献388

选读资料389

第十五章抗寄生虫药（AntiparasticDrugs）390

第一节驱肠虫药物（AnthelminticDrugs）390

第二节抗血吸虫药物（Antischistosomals）393

第三节抗疟药物（AntimalarialDrugs）395

一、疟原虫的生命周期和抗疟药物的作用环节（LifeCycleofMalarial

ProtozoaandAntimalarialDrugs）395

二、疟疾的预防和治疗药物（TreatmentandPreventionofMalarialDisease）396

参考文献404

选读资料404

第十六章合成抗菌药和抗病毒药（SyntheticAntibacterialAgentsand

AntiviralAgents）405

第一节合成抗菌药（SyntheticAntibacterialAgents）405

一、磺胺类抗菌药物及抗菌增效剂（SulfonamidesandAntibacterialSynergists）405

二、喹诺酮类抗菌药（AntimicrobialQuinoloneAgents）413

三、唑烷酮类抗菌药（AntibacterialOxazolidinoneAgents）423

第二节抗结核药物（Tuberculostatics）424

一、合成抗结核药物（SyntheticAntitubercularAgents）424

二、抗结核抗生素（AntitubercularAntibiotics）430

第三节合成抗真菌药（SyntheticAntifungalAgents）436

一、唑类抗真菌药（AzoleAntifungalAgents）436

二、非唑类抗真菌药（NonazoleAntifungalAgents）441

第四节抗病毒药物（Anti-viralAgents）444

一、金刚烷胺类（Amantadine）445

二、核苷类（Nucleotides）446

三、HIV酶抑制剂（HIVEnzymeInhibitors）450

四、其他（Other’sAgents）453

参考文献454

选读资料454

第十七章抗生素（Antibiotics）455

第一节β-内酰胺类抗生素（β-LactamAntibiotics）456

一、基本结构特点和作用机理（CharacteristicofStructureand

MechanismofAction）456

二、青霉素类（Penicillins）460

三、头孢菌素类（Cefalosporins）469

四、非经典的β-内酰胺抗生素和β-内酰胺酶抑制剂（Nonclassicalβ-Lactam

Antibioticsandβ-LactamaseInhibitors）477

第二节四环素类抗生素（TetracyclineAntibiotics）482

一、四环素类抗生素（Tetracyclines）482

二、四环素类抗生素的构效关系、作用机制和耐药性（SAR,Mechanismof

Action,BacterialResistanceofTetracyclines）486

第三节氨基糖苷类抗生素（AminoglycosideAntibiotics）487

一、链霉素（Streptomycin）488

二、卡那霉素及其衍生物（KanamycinandItsDerivatives）488

三、庆大霉素C及其衍生物（GentamicinandItsDerivatives）491

四、新霉素类（Neomacins）492

第四节大环内酯类抗生素（MacrolideAntibiotics）493

一、大环内酯类抗生素的结构特征、理化性质和作用机理（Structural

Characteristics、PhysicochemicalPropertiesandActionMechanismof

MacrolideAntibiotics）494

二、红霉素及其衍生物（ErythromycinandItsDerivatives）494

三、麦迪霉素及其衍生物（MedemycinsandItsDerivatives）501

四、螺旋霉素及其衍生物（SpiramycinsandItsDerivatives）502

第五节其他抗生素（MiscellaneousAntibiotics）503

一、氯霉素及其衍生物（ChloramphenicolandItsDerivatives）503

二、林可霉素及其衍生物（LincomycinsandItsDerivatives）506

三、磷霉素（Fosfomycin）507

参考文献508

选读资料508

第十八章抗肿瘤药（AntineoplasticAgents）509

第一节直接作用于DNA的药物（AgentsDirectlyActingonDNA）509

一、烷化剂（AlkylatingAgents）510

二、金属铂配合物（PlatinumComplexes）522

三、博来霉素类（Bleomycin）524

四、作用于DNA拓扑异构酶的药物（TopoisomeraseInhibitors）526

第二节干扰DNA合成的药物（AgentsInterferingwithDNASynthesis）533

一、嘧啶拮抗物（PyrimidineAntimetabolites）534

二、嘌呤拮抗物（PurineAntimetabolites）539

三、叶酸拮抗物（Antifolates）540

第三节抗有丝分裂的药物（AntimitoticAgents）543

一、在微管蛋白上有一个结合位点的药物（AntitumorAgentsHavingOne

Binding-pointonTubulin）544

二、在微管蛋白上有两个结合点的药物（AntitumorAgentsHavingtwo

Binding-pointonTubulin）544

三、作用在聚合状态微管的药物（AntitumorAgentsActingon

thePolymerizationStateofMicrotube）545

参考文献547

选读资料547

第十九章激素及相关药（HormonesandRelatedDrugs）548

第一节肽类激素（PeptideHormones）548

一、胰岛素及合成降血糖药物（InsulinandSynthesisHypoglycemicDrugs）550

二、钙调节的相关激素（HormonsRelatedtoHomeostaticRegulationofCalcium）554

第二节甾体激素（SteroidHormones）556

一、概述（Introduction）556

二、雌激素及抗雌激素（EstrogenHormonesandAntiestrogen）560

三、雄性激素、同化激素和抗雄性激素（Androgenic,AnabolicHormonesand

AndrogenAntagonists）566

四、孕激素和抗孕激素（GestageneHormonesandAntigestageneHormones）571

五、肾上腺皮质激素（AdrenocorticoidHormones）580

参考文献586

选读资料586

第二十章维生素（Vitamins）587

第一节脂溶性维生素（FatSolubleVitamins）588

一、维生素A（VitaminsA）类588

二、维生素D（VitaminsD）类593

三、维生素E（VitaminsE）类596

四、维生素K（VitaminsK）类600

第二节水溶性维生素（Water-SolubleVitamins）602

一、维生素B类（VitaminBandAnalogs）602

二、维生素C（VitaminC）607

三、叶酸类（FolicAcidandAnalogs）609

参考文献610

选读资料610

第二十一章药物生物技术（PharmaceuticalBiotechnology）611

第一节重组DNA技术（RecombinantDNATechnology）612

一、载体和目的基因的分离（VectorandIsolationofTargetGenes）613

二、限制性内切酶的应用（UseofRestrictionEndonucleases）615

三、载体和目的基因连接成重组体（JoinVectorandTargetGenetoGenerate

RecombinantDNA）615

四、重组体的转化（TransformationofRecombinantDNA）616

五、DNA重组体的筛选与鉴定（SelectionandIdentificationofRecombinantDNA）617

六、基因表达（GeneExpression）618

第二节生物技术药物的开发与应用（DevelopmentandUseofBiotechDrugs）619

一、生物药物与生物技术药物（BiopharmaceuticsandBiotechDrugs）619

二、生物技术药物的主要品种类型（MajorKindsofBiotechDrugs）620

三、生物技术药物（BiotechDrugs）621

第三节生物技术药物的一般性质（GeneralPropertiesofBiotechDrugs）630

一、生物技术药物的化学稳定性（ChemicalStabilityofBiotechDrugs）632

二、生物技术药物的物理稳定性（PhysicalStabilityofBiotechDrugs）636

第四节单克隆抗体技术（MonoclonalAntibodiesTechnology）639

一、免疫球蛋白（Immunoglobulin）639

二、单克隆抗体制备技术原理（PrincipleofPreparationofMonoclonalAntibodies）640

三、单克隆抗体的主要医药用途（MedicalApplicationofMonoclonalAntibodies）642

第五节生物技术与新药研究（BiotechnologyandNewDrugDiscovery）644

一、生物技术与合理药物设计（BiotechnologyandRationalDrugsDesign）644

二、建立新的药理模型和实验方法（ConstructionofNewPharmacology

MoldandExperimentMethods）645

三、反义药物（AntisenseDrugs）645

四、基因治疗（GeneTherapy）646

五、药物基因组学和药物蛋白质组学（Pharmacogenomics,Pharmacoproteimics）647

结语648

参考文献649

选读资料649

索引650