药物化学
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作者赵燕芳主编
出版社化学工业出版社
ISBN9787122425379
出版时间2023-08
装帧平装
开本16开
定价78元
货号13152449
上书时间2024-09-23
商品详情
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作者简介
无
目录
第一章绪论001
一、药物化学的研究内容001
二、药物化学的起源与发展001
三、我国药物化学的发展005
四、药物化学学习的基本要求006
思考题006
第二章新药研究与开发007
第一节新药研究与开发的过程007
一、新药的发现008
二、新药的开发009
第二节化学药品注册分类010
一、药品注册011
二、化学药品注册分类011
三、化学药品注册管理要求012
四、化学药品注册申报资料要求012
第三节药品专利与药物命名013
一、药品专利013
二、药物命名016
思考题017
第三章药物结构与药效、毒副作用018
第一节药物的吸收018
一、胃肠道及生物膜019
二、药物的吸收机制020
第二节药物的类药特征022
一、药物的理化性质022
二、药物类药性规则025
第三节药物结构与药效026
一、药物与受体的结合方式026
二、官能团对药效的影响029
三、电荷分布对药效的影响031
四、立体结构对药效的影响032
第四节药物结构与毒副作用034
一、药物与非靶标结合引发的毒副作用035
二、药物抑制hERG钾通道产生的毒副作用035
三、药物本身的毒性结构036
四、药物体内代谢引发的毒副作用037
思考题041
第四章药物分子设计042
第一节药物分子与靶标的相互作用042
一、药物分子与靶标结合位点043
二、药物分子的药效团044
第二节苗头化合物、先导化合物和候选药物045
一、苗头化合物的发现045
二、先导化合物的确定048
三、候选药物的遴选049
第三节药物分子设计的目的与方法049
一、药物分子设计的目的050
二、药物分子设计的方法050
第四节定量构效关系055
一、二维定量构效关系055
二、三维定量构效关系057
第五节计算机辅助药物设计059
一、基于配体小分子的药物设计059
二、基于结构的药物设计061
思考题064
第五章药物的合成路线与质量控制065
第一节药物合成路线的设计策略065
一、药物不同研发阶段合成路线的设计065
二、药物合成路线的设计策略066
三、药物合成路线的评价与选择073
第二节药物的质量控制075
一、药物合成中原料和中间体的质量控制076
二、药物合成中的工艺过程控制077
三、药物合成终产物的质量控制078
思考题088
第六章药物代谢089
第一节官能团化反应090
一、氧化反应090
二、还原反应098
三、水解反应099
第二节结合反应101
一、葡萄糖醛酸结合反应101
二、硫酸结合反应102
三、氨基酸结合反应103
四、谷胱甘肽结合反应104
五、乙酰化结合反应105
六、甲基化结合反应105
第三节药物代谢研究在新药研究中的应用106
一、开发新药106
二、前药设计107
三、降低药物的毒副作用107
四、增加药物的代谢稳定性108
思考题108
第七章镇静催眠药、抗癫痫药和抗精神失常药109
第一节镇静催眠药109
一、苯并二氮类药物110
二、非苯并二氮类药物116
三、褪黑素受体激动剂119
第二节抗癫痫药120
一、巴比妥类药物121
二、乙内酰脲类药物124
三、二苯并氮杂类药物126
四、GABA类似物127
五、脂肪羧酸类和其他类型药物127
第三节抗精神病药128
一、吩噻嗪类药物128
二、噻吨类药物131
三、丁酰苯类药物131
四、苯甲酰胺类药物133
五、二苯并二氮类及其衍生物135
六、非经典的抗精神病药物136
第四节抗抑郁药137
一、单胺氧化酶抑制剂137
二、去甲肾上腺素再摄取抑制剂138
三、选择性5-羟色胺再摄取抑制剂140
四、新型抗抑郁药142
第五节抗焦虑药和抗躁狂药144
一、抗焦虑药144
二、抗躁狂药145
思考题146
第八章镇痛药147
第一节吗啡及其衍生物147
一、吗啡147
二、吗啡的半合成衍生物148
三、吗啡及其衍生物的构效关系150
四、吗啡的作用机制151
第二节合成镇痛药153
一、吗啡烃类153
二、苯并吗喃类153
三、哌啶类155
四、氨基酮类158
五、其他类159
思考题160
第九章非甾体抗炎药161
第一节非甾体抗炎药的作用机制161
一、炎症和炎症介质161
二、花生四烯酸的代谢途径162
三、非甾体抗炎药的作用靶标163
第二节解热镇痛药164
一、苯胺类164
二、水杨酸类166
三、吡唑酮类169
第三节非选择性的非甾体抗炎药169
一、吡唑酮类169
二、芳基烷酸类170
三、邻氨基苯甲酸类177
四、1,2-苯并噻嗪类177
第四节选择性环氧合酶-2抑制剂180
一、选择性环氧合酶-2抑制剂的作用机制180
二、选择性环氧合酶-2抑制剂的发展181
思考题184
第十章甾体激素类药物185
第一节甾体激素的概述185
一、甾体激素的化学结构185
二、甾体激素的作用机制与生物合成186
三、甾体激素的合成188
第二节雌激素及雌激素受体调节剂188
一、甾体雌激素与非甾体雌激素189
二、雌激素受体调节剂193
第三节雄激素、蛋白同化激素和抗雄激素药物197
一、雄激素及其作用机制197
二、蛋白同化激素199
三、抗雄激素药物200
第四节孕激素和抗孕激素药物201
一、孕酮类孕激素202
二、19-去甲睾酮类孕激素204
三、抗孕激素药物207
第五节肾上腺皮质激素209
一、肾上腺皮质激素的发现与发展209
二、肾上腺皮质激素药物209
三、肾上腺皮质激素拮抗剂214
思考题215
第十一章抗变态反应药物和抗消化性溃疡药物216
第一节抗变态反应药物216
一、组胺、组胺受体与变态反应216
二、经典的H1受体拮抗剂218
三、非镇静性H1受体拮抗剂223
第二节抗消化性溃疡药物227
一、H2受体拮抗剂228
二、质子泵抑制剂230
思考题235
第十二章肾上腺素受体激动剂与拮抗剂236
第一节肾上腺素受体概述236
一、肾上腺素受体的分类及效应236
二、肾上腺素和去甲肾上腺素的
体内合成及代谢237
第二节肾上腺素受体激动剂238
一、α,β受体激动剂239
二、α受体激动剂241
三、β受体激动剂243
四、肾上腺素受体激动剂的构效关系247
第三节肾上腺素受体拮抗剂249
一、α受体拮抗剂249
二、β受体拮抗剂251
三、α,β受体拮抗剂256
思考题257
第十三章抗高血压药258
第一节作用于肾素-血管紧张素-醛固酮系统的药物258
一、肾素-血管紧张素-醛固酮系统259
二、肾素抑制剂259
三、血管紧张素转化酶抑制剂260
四、血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂267
五、选择性醛固酮受体拮抗剂271
第二节钙通道阻滞剂271
一、钙通道阻滞剂的作用机制和分类271
二、选择性钙通道阻滞剂272
三、非选择性钙通道阻滞剂279
第三节交感神经药物281
第四节血管扩张药物283
一、钾通道开放剂283
二、NO供体药物284
思考题285
第十四章心脏疾病药物和血脂调节药286
第一节强心药物286
一、强心苷类286
二、β1肾上腺素受体激动剂289
三、磷酸二酯酶抑制剂290
四、钙增敏剂290
第二节抗心律失常药物291
一、钠通道阻滞剂292
二、钾通道阻滞剂295
三、β受体肾上腺素拮抗剂297
四、钙通道阻滞剂297
第三节抗心绞痛药物297
一、硝酸酯及亚硝酸酯类297
二、部分脂肪酸氧化抑制剂299
第四节调节血脂药物300
一、降低胆固醇和低密度脂蛋白的药物302
二、降低甘油三酯和极低密度脂蛋白的药物307
三、其他降血脂药物310
思考题310
第十五章降血糖药物311
第一节胰岛素及其类似物312
一、胰岛素的发现及发展312
二、胰岛素的结构及来源312
三、胰岛素类似物313
第二节胰岛素分泌促进剂314
一、磺酰脲类降血糖药物314
二、非磺酰脲类降血糖药物319
第三节胰岛素增敏剂320
一、双胍类降血糖药320
二、噻唑烷二酮类降血糖药321
第四节新型降血糖药物322
一、α-葡萄糖苷酶抑制剂322
二、GLP-1受体激动剂和DPP-IV抑制剂323
三、钠-葡萄糖协同转运蛋白-2抑制剂326
思考题328
第十六章抗生素329
第一节β-内酰胺类抗生素330
一、青霉素类抗生素333
二、头孢菌素类抗生素340
三、非经典的β-内酰胺类抗生素346
第二节大环内酯类抗生素350
一、红霉素类抗生素351
二、麦迪霉素类抗生素355
三、螺旋霉素类抗生素355
第三节四环素类抗生素356
一、天然四环素类抗生素356
二、半合成四环素类抗生素357
三、四环素类抗生素的构效关系358
第四节其他类抗生素358
一、氨基糖苷类抗生素358
二、多肽类抗生素360
三、氯霉素类抗生素360
四、林可霉素类抗生素362
五、大环内酰胺类抗生素362
六、磷霉素类抗生素364
七、多烯类抗生素365
思考题366
第十七章合成抗菌药物367
第一节磺胺类抗菌药物及其增效剂367
一、磺胺类抗菌药物及其增效剂的发现、发展368
二、磺胺类药物及其抗菌增效剂的作用机制370
三、磺胺类药物的构效关系371
第二节喹诺酮类抗菌药物372
一、喹诺酮类药物的发展及分类373
二、喹诺酮类药物的作用机制377
三、喹诺酮类药物的构效关系377
第三节唑烷酮类抗菌药物381
一、唑烷酮类药物的发现和发展382
二、唑烷酮类药物的作用机制和毒性383
三、唑烷酮类药物的构效关系383
第四节合成抗结核药物384
一、对氨基水杨酸384
二、异烟肼及其衍生物385
三、吡嗪酰胺及其衍生物387
四、盐酸乙胺丁醇387
五、新型抗耐药结核药物388
第五节合成抗真菌药物389
一、抗真菌药物的分类和作用机制389
二、唑类390
三、烯丙胺类和硫代氨基甲酸酯类393
思考题394
第十八章抗病毒药物395
第一节抗流感病毒药物396
一、M2蛋白抑制剂396
二、流感病毒神经氨酸酶抑制剂396
三、聚合酶酸性蛋白PA亚基抑制剂399
第二节抗疱疹病毒药物400
一、嘧啶核苷类400
二、嘌呤核苷类401
三、糖基修饰的核苷类401
第三节广谱抗病毒药物403
第四节抗艾滋病病毒药物405
一、进入抑制剂405
二、逆转录酶抑制剂407
三、蛋白酶抑制剂413
四、整合酶抑制剂418
思考题420
第十九章抗肿瘤药物421
第一节直接作用于DNA的药物422
一、生物烷化剂422
二、金属铂配合物432
三、天然产物434
四、DNA拓扑异构酶抑制剂439
第二节抗代谢抗肿瘤药物443
一、抗叶酸代谢类444
二、抗嘧啶代谢类447
三、抗嘌呤代谢类451
第三节干扰微管蛋白的药物453
一、抑制微管蛋白聚合的药物454
二、抑制微管蛋白解聚的药物456
第四节分子靶向药物459
一、小分子激酶抑制剂459
二、蛋白酶体抑制剂469
三、组蛋白去乙酰化酶抑制剂470
思考题474
第二十章现代药物发现475
第一节抗体偶联药物475
一、ADCs的发展历程475
二、ADCs的作用机制476
三、ADCs的靶标选择476
四、ADCs连接子的选择477
五、细胞毒药物的选择477
六、ADCs的偶联策略478
七、ADCs的发展478
第二节蛋白降解靶向嵌合体技术480
一、PROTAC的作用机制480
二、PROTAC的发展历程480
三、PROTAC研发面临的机遇、挑战481
第三节肿瘤免疫治疗482
一、程序性死亡受体1/程序性死亡受体-配体1抑制剂482
二、免疫细胞疗法484
思考题487
参考文献488
内容摘要
《药物化学》是在首批重量一流本科课程建设的基础上，根据作者多年的教学实践经验以及药物研发体会，并结合学生深造和就业需求倾心编写而成。本书内容涉及面广，不仅包括新药研发基本理论以及临床常用药物的化学结构、作用靶标、合成路线、构效关系、代谢及用途等知识，还特意设置了化学药品注册分类、药品专利与药物命名、药物分子设计、药物合成路线设计与质量控制等内容。此外，还介绍了近年来上市的重磅药物以及现代药物发现方法，使学生能够对化学创新药物研发和前沿进展有更深入的了解，提升对新药研发的兴趣。为提升学习效率和拓宽课外阅读，每章章首扫码可获取对应课件、名人名家故事等资源。
《药物化学》可供高校制药工程、药学、药物化学、临床药学、药物分析及相关专业的师生教学使用，还可供从事新药研发、临床药学等其他药学相关工作的人员学习与参考。
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自1998年教育部正式设置制药工程专业以来，制药工程专业得到迅猛发展。药物化学作为制药工程专业的主干课程，是培养学生创新药物研究的思维方式和能力，并将药物化学知识在药物制剂以及药物分析过程中加以应用的专业基础课程。目前针对制药工程专业并兼顾药学及相关专业的教材较为有限。本教材将结合制药工程专业、药学及相关专业的培养目标，参考大量的国内外药物化学教材及相关文献，形成适合于制药工程专业、药学及相关专业的药物化学教材。
精彩内容
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