当代药理学9787810729604
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作者刘耕陶
出版社中国协和医科大学出版社
ISBN9787810729604
出版时间2008-05
装帧精装
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定价180元
货号3782942
上书时间2025-01-03
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目录
第一篇 药理学基础
第1章 药物作用的分子基础
第一节 药物与机体的相互作用
第二节 药物的化学结构对药代性质的影响
第三节 药物-受体相互作用
第四节 药物的化学结构与生物活性的关系
第2章 受体药理学
第一节 概说
第二节 G蛋白和与G蛋白偶联的受体
第三节 受体门控离子通道
第四节 受体酪氨酸激酶信号系统
第五节 受体不在细胞膜表面的信息传递体系
第3章 基因克隆与分子药理学
第一节 鉴定并确认药物靶标
第二节 基因敲除动物模型对药物靶标的确认
第三节 转基因及基因敲除动物模型在新药评价中的应用
第4章 细胞内信使系统与药理学研究
第一节 细胞内信使系统、第二信使与蛋白激酶/蛋白磷酸酶
第二节 蛋白激酶
第三节 细胞内信使系统与药物的研究与开发
第5章 功能基因组时代的药理生物信息研究
第一节 生物信息学概述
第二节 药理基因组学中的生物信息研究
第三节 药理蛋白质组学中的生物信息研究
第四节 生物信息学在药物研制中的作用
第6章 生物毒素药理学
第一节 毒素一毒素学一毒素组学
第二节 生物毒素概述
第三节 生物毒素药理毒理作用
第四节 生物毒素对受体的药理作用
第五节 生物毒素对酶的药理作用
第六节 生物毒素对离子通道的药理作用
第七节 生物毒素对DNA及细胞因子的药理作用
第八节 生物毒素与新药研究
第二篇 药物代谢
第7章 药物代谢酶及调控
第8章 药物代谢与药物动力学
第9章 手性药物代谢
第10章 药物的肝外代谢
第三篇 肿瘤药理学
第11章 药物转载体
第12章 药物代谢的途径
第13章 遗传药理学
第四篇 心血管药理学
第14章 恶性肿瘤的基因治疗
第15章 抗体药物与肿瘤靶向治疗
第16章 肿瘤新生血管生成抑制剂
第17章 抗肿瘤药物研究的新方向
第18章徽管蛋白与抗癌药
第19章 DNA拓扑异构酶抑制剂
第20章 肿瘤的免疫防治策略
第21章 肿瘤多药耐药及其逆转剂
第22章 肿瘤化学预防药物
第23章 心血管疾病防治的新策略
第24章 抗商血压药
第25章 抗心肌缺血药
第26章 抗心率失常药
第27章 抗心力衰竭药物
第28章 心脏缺血预适应药理学
第29章 抗脑缺血药物
第30章 抗血栓药
第31章 离子通道药理学
第32章 抗动脉粥样硬化药
第33章 一氧化氮的药理学
第44章 防治高同型半胱氨酸血症的药理学策略
第五篇 神经精神药理学
第35章 神经系统药物作用的分子基础
第36章 神经递质与神经药理学
第37章 蓖菪类抗胆碱药
第38章 阿片受体及阿片样镇痛药
第39章 治疗阿尔茨海默病药物
第40章 治疗帕金森病药物
第41章 抗焦虑症药物
第42章 抗衰老药物
第六篇 抗炎免疫药理学
第43章 抗变态反应药物
第44章 免疫调节药物
第45章 炎症介质与抗炎药
第46章 血小板活化因子的药理学
第47章 抗体工程药物
第48章 氧自由基、氮自由基与抗氧化剂
第七篇 抗感染药理学
第49章 抗肝炎病毒药物
第50章 抗人艾滋病（AIDS）病毒药物
第51章 抗生素的药理学
第52章 抗肝纤维化药物
第八篇 激素与代谢性疾病药理学
第53章 生殖健康药物
第54章 雌激素与阿尔茨海默病
第55章 治疗糖尿病药
第56章 肥胖症的药物治疗
第57章 抗骨质疏松药物
第九篇 新药药理学研究
第58章 新药研发的药靶选择和确认
第59章 新药的发现和开发策略
第60章 高通量药物筛选与新药研发
第61章 生物工程制药
第62章 药物制剂与新药研发
第63章 药物安全性评价
第64章 新药的申报与研究评价
内容摘要
第1章 药物作用的分子基础
第一节 药物与机体的相互作用
药物进入人体后，与机体发生相互作用，即机体对药物的作用和药物对机体的作用。深入考察该过程，可分解为三个时相，即药剂相，药代动力相和药效相，这是三个相继发生和互相影响的过程。
药剂相（pharmaceutical phase）是药物在体内初始过程，这个时相决定用药的效率。药物进入体内后，经历剂型的崩解和分散以及有效成分的释放和溶解，成为便于吸收的高度分散状态，并到达所希望的作用部位。因此选定适宜的给药途径和恰当的药物剂型，并确保制剂的质量，是药剂相的决定因素。对于绝大多数药物来讲，它们的理化性质和剂型设计，应保障药物成为容易被吸收状态，并在吸收前具有足够的化学稳定性。同一种药物剂型，由于改变赋形剂或制剂工艺，或由于精制原料药所用的溶剂不同而导致晶型的不同，都会影响难溶药物的溶出度和吸收程度，造成生物等效性（bi0—equivalence）问题，影响药物的生物利用度（bi0—availability）。
药代动力相（pharmacokinetic phase）包括药物进入血液循环的吸收、向各组织和器官的分布、与血浆蛋白或体内成分的非特异性结合、生物转化，以及排泄途径和速率等过程，构成了机体在时间和空间上对药物的作用和处置。药物的吸收（absorption）、分布（distribution）、代谢（metabolism）和排泄（excretion）等环节，本质上是机体对药物的作用；是对药物的物理形态和物理化学处置，以及使药物分子发生化学变化的代谢反应。作用的结果使得药物分子或其代谢产物在时间和空间的特征上发生不同的变化。这样，在体内存留的形式、时间和分布状况等决定了药物或其代谢产物对机体的作用的性质、强度、选择性和持续时间等，这就是药代动力学（pharmacokinetics）研究的内容。药代动力相是药效相的前奏。
药效相（pharmacodynamic phase）是药代动力相的续发，是药物在作用部位与生物靶标发生相互作用，直接引发生物化学或生物物理变化或通过放大作用（例如第二信号系统）或级联反应（cas—cade reactions），导致宏观上可以观测的生理效应。药物同与疾病相关的靶标发生作用，产生所希冀（respected）的效应，获得治疗效果；若与正常组织的靶标作用，产生不希望的作用，则为不良反应。所以药效相涉及的是药物对机体的作用。
上述过程可用图1—1模式图表示。
第二节 药物的化学结构对药代性质的影响
机体对药物在时间和空问上的物理和化学处置，遵循一定的规律，具有共性特征，同样的道理，药物的化学结构和物理化学性质决定的药代动力学行为，也有一定程度的共性。
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第1章 药物作用的分子基础
第一节 药物与机体的相互作用
药物进入人体后，与机体发生相互作用，即机体对药物的作用和药物对机体的作用。深入考察该过程，可分解为三个时相，即药剂相，药代动力相和药效相，这是三个相继发生和互相影响的过程。
药剂相（pharmaceutical phase）是药物在体内初始过程，这个时相决定用药的效率。药物进入体内后，经历剂型的崩解和分散以及有效成分的释放和溶解，成为便于吸收的高度分散状态，并到达所希望的作用部位。因此选定适宜的给药途径和恰当的药物剂型，并确保制剂的质量，是药剂相的决定因素。对于绝大多数药物来讲，它们的理化性质和剂型设计，应保障药物成为容易被吸收状态，并在吸收前具有足够的化学稳定性。同一种药物剂型，由于改变赋形剂或制剂工艺，或由于精制原料药所用的溶剂不同而导致晶型的不同，都会影响难溶药物的溶出度和吸收程度，造成生物等效性（bi0—equivalence）问题，影响药物的生物利用度（bi0—availability）。
药代动力相（pharmacokinetic phase）包括药物进入血液循环的吸收、向各组织和器官的分布、与血浆蛋白或体内成分的非特异性结合、生物转化，以及排泄途径和速率等过程，构成了机体在时间和空间上对药物的作用和处置。药物的吸收（absorption）、分布（distribution）、代谢（metabolism）和排泄（excretion）等环节，本质上是机体对药物的作用；是对药物的物理形态和物理化学处置，以及使药物分子发生化学变化的代谢反应。作用的结果使得药物分子或其代谢产物在时间和空间的特征上发生不同的变化。这样，在体内存留的形式、时间和分布状况等决定了药物或其代谢产物对机体的作用的性质、强度、选择性和持续时间等，这就是药代动力学（pharmacokinetics）研究的内容。药代动力相是药效相的前奏。
药效相（pharmacodynamic phase）是药代动力相的续发，是药物在作用部位与生物靶标发生相互作用，直接引发生物化学或生物物理变化或通过放大作用（例如第二信号系统）或级联反应（cas—cade reactions），导致宏观上可以观测的生理效应。药物同与疾病相关的靶标发生作用，产生所希冀（respected）的效应，获得治疗效果；若与正常组织
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