药物化学（第9版）

图书标准信息

• 作者 徐云根
• 出版社 人民卫生出版社
• 出版时间 2023-07
• 版次 9
• ISBN 9787117346245
• 定价 98.00元
• 装帧 其他
• 开本 大16开
• 纸张 胶版纸

【内容简介】

全国高等学校药学类专业规划教材是我国历史最悠久、影响力最广、发行量最大的药学类专业高等教育教材，为我国药学类专业的发展与人才培养做出了重要贡献。在广泛调研第八轮教材编写及使用建议的基础上，本次修订拟根据药学学科领域的新理论、新方法、新技术，以及新出台的国家政策法规、《中国药典》等对本轮教材进行更新，注重学生实践能力的提升，培养学生的创新能力和新药研发能力。同时，将思想政治教育纳入教材，激发学生的爱国主义情怀以及敢于创新、勇攀高峰的科学精神。为了顺应“互联网 教育”需求和我社数字资源的积累，本次修订将同步进行数字化资源建设。

【作者简介】

徐云根，教授，博士生导师，药学院药物化学系主任，江苏省药物分子设计与成药性优化重点实验室副主任，江苏省高校优秀科技创新团队负责人，江苏省第六届十大杰出专利发明人，江苏省高校“青蓝工程”中青年学术带头人。兼任中国药学会药物化学专业委员会副主任委员，国家执业药师资格考试命审题专家；《中国药物化学杂志》、《中国药科大学学报》、《中国现代应用药学》等期刊编委；参编教材和著作10余本。

【目录】

第一章　绪论　Introduction/ 1

第一节　药物化学的起源与发展　HistoricalDevelopment of MedicinalChemistry/ 1

第二节　药物的质量与纯度　The Qualityand Purity of Drugs/ 6

第三节　药物的命名　Nomenclature ofDrug Substances/ 7

第二章　新药研究的基本原理与方法　BasicPrinciple and Methodologyof New Drug Discovery andDevelopment/13

第一节　药物的化学结构与生物活性的关系　Structure-Activity Relationshipof Drugs/14

一、 理化性质与生物活性（Physicochemical Propertiesand Biological Activities）/14

二、 药物- 靶标相互作用（Drug-targetInteractions）/16

第二节　先导化合物的发现　Discovery ofLead Compounds/24

一、 从天然产物得到先导化合物（Discovery of Lead Compoundsfrom Natural Products）/24

二、 以现有药物作为先导化合物（Discovery of Lead Compoundsfrom Approved Drugs）/26

三、 用活性内源性物质作为先导化合物（Discovery of Lead Compoundsfrom Endogenous ActiveSubstances）/29

四、 通过组合化学与高通量筛选得到先导化合物（Discovery of Lead Compoundsby CombinationalChemistry and HighthroughputScreening）/29

五、 通过靶向虚拟筛选得到先导化合物（Discovery of Lead Compoundsby Target-based VirtualScreening）/30

六、 利用人工智能快速发现先导化合物（Rapid Discovery of LeadCompounds by ArtificialIntelligence）/30

第三节　先导化合物的优化　Optimizationof Lead Compounds/30

一、 生物电子等排替换（BioisostericReplacement）/31

二、 前药设计（Prodrug Design）/32

三、 软药设计（Soft Drug Design）/39

四、 骨架跃迁策略药物设计（Scaffold-Hopping Strategy in DrugDesign）/40

五、 药物设计之类药五规则（Rule ofFive for Drug Design）/42

第四节　定量构效关系研究方法　ResearchMethods for QuantitativeStructure-Activity Relationships/ 42

第五节　计算机辅助药物设计　ComputeraidedDrug Design/46

一、 直接药物设计（Direct DrugDesign）/46

二、 间接药物设计（Indirect DrugDesign）/49

第三章　药物代谢　Drug Metabolism/51

第一节　概述　Introduction/51

第二节　药物代谢的酶　Enzymes for DrugMetabolism/51

一、 细胞色素 P450酶系（CytochromeP450 Enzymes）/51

二、 还原酶系（Reductases）/53

三、 过氧化物酶和单加氧酶（Peroxidasesand Other Monooxygenases）/53

四、 水解酶（Hydrolases）/53

第三节　第Ⅰ相的生物转化　Phase ⅠBiotransformation/54

一、 氧化反应（Oxidations）/54

二、 还原反应（Reductions）/63

三、 脱卤素反应（Dehalogenation）/64

四、 水解反应（Hydrolysis）/65

第四节　第Ⅱ相的生物转化　Phase ⅡBiotransformation/66

一、 葡糖醛酸结合（Glucuronic AcidConjugation）/66

二、 硫酸酯化结合（SulfateConjugation）/68

三、 氨基酸结合（Amino AcidConjugation）/69

四、 谷胱甘肽结合（GlutathioneConjugation）/70

五、 乙酰化结合（Acetylation）/71

六、 甲基化结合（Methylation）/72

第五节　药物代谢在药物研究中的作用　Role of Drug Metabolism inDrug Research/72

一、 设计和发现新药（Design andDiscovery of New Drugs）/72

二、 优化药物的药动学性质（Optimizationof the Pharmacokinetic Propertiesof Drugs）/73

三、 解释药物的作用机制（Explanationof the Mechanism of Action ofDrugs）/75

第四章　中枢神经系统药物　CentralNervous System Drugs/76

第一节　镇静催眠药　Sedative-Hypnotics/76

一、 苯二氮 类（Benzodiazepines）/76

二、 非苯二氮 类（Nonbenzodiazepines）/80

第二节　抗癫痫药　Antiepileptic Drugs/83

一、 酰脲类（Ureides）/83

二、 二苯并氮杂 类（Dibenzoazepines）/88

三、 γ- 氨基丁酸类似物（Analogues ofGABA）/89

四、 脂肪羧酸类及其他类（CarboxylicAcids and Others）/91

第三节　抗精神病药　AntipsychoticDrugs/92

一、 吩噻嗪类（Phenothiazines）/92

二、 噻吨类（Thioxanthenes）/97

三、 丁酰苯类（Butyrophenones）/97

四、 二苯并二氮 类及其衍生物（Dibenzodiazepines and TheirDerivatives）/ 100

五、 苯甲酰胺衍生物类（BenzamideDerivatives）/ 101

第四节　抗抑郁药　AntidepressantDrugs/ 102

一、 单胺氧化酶抑制剂（MonoamineOxidase Inhibitors）/ 102

二、 去甲肾上腺素重摄取抑制剂（Norepinephrine ReuptakeInhibitors）/ 103

三、 5- 羟色胺重摄取抑制剂（SerotoninReuptake Inhibitors）/ 105

第五节　镇痛药　Analgesics/ 107

一、 吗啡及其衍生物（Morphine andts Derivatives）/ 108

二、 合成镇痛药（SyntheticAnalgesics）/ 112

三、 阿片受体和内源性阿片样镇痛物质（Opioid Receptors and Endogenic

Opiate-Like Analgesics）/ 117

四、 阿片样镇痛药的构效关系（Structure-Activity Relationship of OpioidAnalgesics）/ 121

第六节　神经退行性疾病治疗药物　DrugsUsed to Treat NeurodegenerativeDisorders/ 122

一、 抗帕金森病药（AntiparkinsonianDrugs）/ 122

二、 抗阿尔茨海默病药（Anti-Alzheimer’s Disease Drugs）/ 127

第五章　外周神经系统药物　PeripheralNervous System Drugs/ 131

第一节　拟胆碱药　Cholinergic Drugs/ 131

一、 乙酰胆碱受体激动剂（AcetylcholineReceptor Agonists）/ 131

二、 乙酰胆碱酯酶抑制剂（AcetylcholinesteraseInhibitors）/ 135

第二节　抗胆碱药　AnticholinergicDrugs/ 138

一、 M 受体拮抗剂（M-ReceptorAntagonists）/ 138

二、 N 受体拮抗剂（N-ReceptorAntagonists）/ 143

第三节　肾上腺素受体激动剂　AdrenergicReceptor Agonists/ 148

一、 α和β受体激动剂（α，β-AdrenergicReceptor Agonists）/ 149

二、 α受体激动剂（α-AdrenergicReceptor Agonists）/ 153

三、 β受体激动剂（β-AdrenergicReceptor Agonists）/ 155

四、 肾上腺素受体激动剂的构效关系（Structure-Activity Relationshipof Adrenergic ReceptorAgonists）/ 159

第四节　组胺 H1 受体拮抗剂　Histamine

H1-Receptor Antagonists/ 159

一、 乙二胺类（Ethylenediamines）/ 161

二、 氨基醚类（Aminoethers）/ 161

三、 丙胺类（Propylamines）/ 162

四、 三环类（Tricyclics）/ 164

五、 哌嗪类（Piperazines）/ 165

六、 哌啶类（Piperidines）/ 167

七、 组胺 H1 受体拮抗剂的构效关系（Structure-Activity Relationship ofHistamine H1-ReceptorAntagonists）/ 169

第五节　局部麻醉药　LocalAnesthetics/ 169

一、 局部麻醉药的发展（Developmentof Local Anesthetics）/ 170

二、 苯甲酸酯类（Benzoates）/ 171

三、 酰胺类（Amides）/ 172

四、 氨基酮类及其他类（AminoKetones and Others）/ 174

五、 局部麻醉药的作用机制和构效关

系（Action Mechanism of LocalAnesthetics and Their Structure-Activity Relationships）/ 175

第六章　循环系统药物　CirculatorySystem Drugs/ 178

第一节　β受体拮抗剂　β-AdrenergicReceptor Antagonists/ 178

一、 非选择性β受体拮抗剂（Nonselectiveβ-Adrenergic ReceptorAntagonists）/ 178

二、 选择性β1 受体拮抗（Selectiveβ1-Adrenergic ReceptorAntagonists）/ 178

三、 混合型α/β受体拮抗剂（Mixedα/β-Adrenergic ReceptorAntagonists）/ 181

四、 β受体拮抗剂的构效关系（StructureactivityRelationship ofβ-Adrenergic ReceptorAntagonists）/ 184

第二节　钙通道阻滞剂　Calcium ChannelBlockers/ 185

一、 L- 型钙通道阻滞剂的作用机制（ActionMechanism of L-type CalciumChannel Blockers）/ 185

二、 1，4- 二氢吡啶类及其构效关系（1，4-Dihydropyridines and TheirStructure-ActivityRelationships）/ 185

三、 苯并硫氮 类（Benzothiazepines）/ 190

四、 苯烷基胺类（Phenalkylamines）/ 191

五、 其他类钙通道阻滞剂（Miscellaneous

Calcium Channel Blockers）/ 193

第三节　钠、钾通道阻滞剂　Sodium andPotassium Channel Blockers/ 193

一、 钠通道阻滞剂（Sodium ChannelBlockers）/ 193

二、 钾通道阻滞剂（PotassiumChannel Blockers）/ 195

第四节　血管紧张素转换酶抑制剂及血管紧

张素Ⅱ受体阻滞药　Angiotensin-Converting Enzyme Inhibitorsand Angiotensin Ⅱ ReceptorAntagonists/ 197

一、 血管紧张素转换酶抑制剂（Angiotensin-ConvertingEnzyme Inhibitors）/ 198

二、 血管紧张素Ⅱ受体阻滞药Angiotensin Ⅱ ReceptorAntagonists）/ 202

第五节　抗心绞痛药物　AntianginalDrugs/ 206

一、 NO 供体药物作用机制（ActionMechanism of Nitric OxideDonor Drugs）/ 206

二、 硝酸酯及亚硝酸酯类（Nitrates andNitrites）/ 206

三、 非硝酸酯类（Non-Nitrates）/ 207

第六节　强心药　Cardiotonic Drugs/ 209

一、 强心苷类（Cardiac Glycosides）/ 210

二、 磷酸二酯酶抑制剂（PhosphodiesteraseInhibitors）/ 212

三、 β受体激动剂（β-AdrenergicReceptor Agonists）/ 212

四、 钙敏化药（Calcium Sensitizers）/ 213

第七节　调血脂药　Plasma LipidsRegulators/ 213

一、 羟甲基戊二酰辅酶 A 还原酶抑制剂（HMG-CoA ReductaseInhibitors）/ 213

二、 苯氧基烷酸类（Fibrates）/ 218

三、 烟酸及其衍生物（Nicotinic Acidand Its Derivatives）/ 220

四、 胆固醇吸收抑制剂（CholesterolAbsorption Inhibitors）/ 221

五、 胆汁酸螯合剂（Bile AcidSequestrants）/ 221

第八节　抗血栓药　AntithromboticDrugs/ 222

一、 抗血小板药（AntiplateletDrugs）/ 222

二、 抗凝血药（Anticoagulant）/ 225

第九节　其他循环系统药物　OtherCirculatory System Drugs/ 227

一、 作用于α肾上腺素受体的药物（Drugs Acting on α-AdrenergicReceptors）/ 227

二、 作用于血管平滑肌的药物（DrugsActing on Vascular SmoothMuscle）/ 229

三、 作用于交感神经末梢的药物（DrugsActing on Sympathetic NerveTerminals）/ 230

第七章　消化系统药物　Digestive SystemDrugs/ 232

第一节　抗溃疡药　Antiulcer Drugs/ 232

一、 H2 受体拮抗剂（H2-ReceptorAntagonists）/ 233

二、 质子泵抑制剂（Proton PumpInhibitors）/ 237

第二节　镇吐药　Antiemetic Drugs/ 243

一、 5-HT3 受体拮抗剂（5-HT3-ReceptorAntagonists）/ 244

二、 NK1 受体拮抗剂（NK1-ReceptorAntagonists）/ 246

第三节　胃肠促动药　Gastro-kineticDrugs/ 248

一、 多巴胺 D2 受体拮抗剂（D2-ReceptorAntagonists）/ 250

二、 5-HT4 受体激动剂（5-HT4-ReceptorAgonists）/ 252

第四节　肝胆疾病辅助治疗药物　Adjuvant

Therapeutic Drugs for Hepatic

and Biliary Diseases/ 252

一、 肝病辅助治疗药物（Adjuvant

Therapeutic Drugs for Hepatic

Diseases）/ 252

二、 胆病辅助治疗药物（AdjuvantTherapeutic Drugs for BiliaryDiseases）/ 255

第八章　解热镇痛药、非甾体抗炎药及抗痛风药Antipyretic Analgesics、Nonsteroidal Anti-inflammatoryDrugs and Antigout Drugs/ 258

第一节　解热镇痛药　AntipyreticAnalgesics/ 259

一、 水杨酸类（Salicylic Acids）/ 259

二、 苯胺类（Anilines）/ 261

三、 吡唑啉酮类（Pyrazolones）/ 262

第二节　非甾体抗炎药　Nonsteroidal

Anti-inflammatory Drugs/ 263

一、 芳基乙酸类（Arylacetic Acids）/ 263

二、 芳基丙酸类（ArylpropionicAcids）/ 266

三、 1,2- 苯并噻嗪类（1,2-Benzothiazines）/ 267

四、 选择性 COX-2 抑制剂（SelectiveCOX-2 Inhibitors）/ 269

第三节　抗痛风药　Antigout Drugs/ 271

一、 黄嘌呤氧化酶抑制剂（XanthineOxidase Inhibitors）/ 272

二、 尿酸盐转运蛋白 1 抑制剂（UrateAnion Transporter 1 Inhibitors）/ 273

第九章　抗肿瘤药　Anticancer Drugs/ 275

第一节　生物烷化剂　BioalkylatingAgents/ 275

一、 氮芥类（Nitrogen Mustards）/ 275

二、 乙撑亚胺类（Aziridines）/ 279

三、 亚硝基脲类（Nitrosoureas）/ 279

四、 甲磺酸酯类（Methanesulfonates）/ 281

五、 有机金属铂配合物类（Organoplatinum Complexes）/ 282

第二节　抗代谢药物　Antimetabolites/ 285

一、 嘧啶拮抗物（PyrimidineAntagonists）/ 285

二、 嘌呤拮抗物（PurineAntagonists）/ 288

三、 叶酸拮抗物（Antifolates）/ 289

第三节　抗肿瘤抗生素　AnticancerAntibiotics/ 290

一、 多肽类抗生素（PeptideAntibiotics）/ 291

二、 蒽环类抗生素（AnthracyclineAntibiotics）/ 292

第四节　抗肿瘤的植物药有效成分及其衍生物　Anticancer Active Ingredientsfrom Plants and TheirDerivatives/ 294

一、 喜树碱类（Camptothecins）/ 295

二、 长春碱类（Vinca Alkaloids）/ 296

三、 紫杉醇类（Paclitaxels）/ 298

第五节　新型分子靶向抗肿瘤药　NewMolecular TargetedAnticancer Drugs/ 300

一、 激酶小分子抑制剂（Small-moleculeInhibitors of Kinase）/ 300

二、 组蛋白去乙酰化酶抑制剂（HistoneDeacetylase Inhibitors）/ 308

三、 蛋白酶体抑制剂（ProteasomeInhibitors）/ 309

第十章　抗生素　Antibiotics/ 311

第一节　β- 内酰胺类抗生素　β-LactamAntibiotics/ 312

一、 青霉素类（Penicillins）/ 312

二、 头孢菌素类（Cephalosporins）/ 322

三、 非经典的β- 内酰胺类抗生素（Nonclassical

β-Lactam Antibiotics）/ 329

第二节　四环素类抗生素　TetracyclineAntibiotics/ 333

第三节　氨基糖苷类抗生素　Aminoglycoside Antibiotics/ 336

第四节　大环内酯类抗生素　MacrolideAntibiotics/ 339

第五节　氯霉素类抗生素　Chloramphenicol Antibiotics/ 344

第十一章　合成抗菌药及其他抗感染药　Synthetic Antibacterial Drugsand Other AntimicrobialDrugs/ 347

第一节　喹诺酮类抗菌药　QuinoloneAntibacterial Drugs/ 347

一、 喹诺酮类抗菌药的研究概况（Overview of QuinoloneAntibacterial Drugs）/ 347

二、 喹诺酮类抗菌药的作用机制（Mechanism of Action ofQuinolone AntibacterialDrugs）/ 349

三、 喹诺酮类抗菌药的作用特点（Characteristics of QuinoloneAntibacterial Drugs）/ 351

第二节　磺胺类药物及抗菌增效剂　Sulfonamides andAntibacterial Synergists/ 353

一、 磺胺类药物（Sulfonamides）/ 353

二、 抗菌增效剂（AntibacterialSynergists）/ 356

第三节　抗结核药　AntituberculosisDrugs / 357

一、 合成抗结核药（SyntheticAntituberculosis Drugs）/ 358

二、 抗结核抗生素（AntituberculosisAntibiotics）/ 361

第四节　抗真菌药　Antifungal Drugs/ 363

一、 抗真菌抗生素（AntifungalAntibiotics）/ 364

二、 唑类抗真菌药（Azole AntifungalDrugs）/ 365

三、 棘白菌素类抗真菌药（EchinocandinAntifungal Drugs）/ 368

四、 其他抗真菌药（Other AntifungalDrugs）/ 369

第五节　抗病毒药　Antiviral Drugs/ 370

一、 抑制病毒复制初始时期的药物（Drugs Inhibiting Early ViralReplication）/ 370

二、 干扰病毒核酸复制的药物（DrugsInterfering with Viral NucleicAcid Replication）/ 372

三、 抗获得性免疫缺陷综合征药物（Anti-AIDS Drugs）/ 377

四、 抗丙型肝炎药物（Anti-hepatitisC Virus Drugs）/ 383

第六节　抗寄生虫药　AntiparasiticDrugs/ 387

一、 驱肠虫药（Anthelmintic Drugs）/ 387

二、 抗血吸虫药（AntischistosomalDrugs）/ 388

三、 抗疟药（Antimalarial Drugs）/ 388

第十二章　降血糖药、骨质疏松症治疗药物及利尿药　HypoglycemicDrugs、Drugs Used toTreat Osteoporosisand Diuretics/ 394

第一节　降血糖药　HypoglycemicDrugs/ 394

一、 胰岛素及其类似物（Insulin and ItsAnalogues）/ 394

二、 胰岛素分泌促进剂（Promotersof Insulin Secretion）/ 396

三、 胰岛素增敏剂（InsulinSensitizers）/ 399

四、 α- 葡糖苷酶抑制剂（α-GlucosidaseInhibitors）/ 401

五、 二肽基肽酶 -4 抑制剂（DipeptidylPeptidase-4 Inhibitors）/ 402

六、 钠 - 葡萄糖协同转运蛋白 -2 抑制剂（Sodium-Glucose Co-Transporter-2 Inhibitors）/ 403

第二节　骨质疏松症治疗药物　DrugsUsed to Treat Osteoporosis/ 404

一、 骨吸收抑制剂（Inhibitors ofBone Resorption）/ 404

二、 骨形成促进剂（Promoters ofBone Formation）/ 408

第三节　利尿药　Diuretics/ 408

一、 碳酸酐酶抑制剂（CarbonicAnhydrase Inhibitors）/ 410

二、 Na -Cl- 协转运抑制剂（Na -Cl-Cotransport Inhibitors）/ 410

三、 Na -K -2Cl- 协转运抑制剂（Na -K -2Cl- Cotransport Inhibitors）/ 412

四、 阻断肾小管上皮 Na  通道药物（Drugs of Blocking Renal TubuleEpithelial Sodium Channels）/ 414

五、 盐皮质激素受体拮抗剂（Mineralocorticoid ReceptorAntagonists）/ 415

第十三章　激素类药物　HormoneDrugs/ 417

第一节　前列腺素类　Prostaglandins/ 418

第二节　肽类激素类　PeptideHormones/ 421

第三节　甾体激素类　SteroidHormones/ 424

一、 甾体雌激素（SteroidalEstrogens）/ 425

二、 非甾体雌激素（NonsteroidalEstrogens）/ 429

三、 雄性激素、蛋白同化激素和抗雄性激素（Androgens，Anabolic Hormonesand Antiandrogens）/ 434

四、 孕激素（Progestins）/ 438

五、 甾体避孕药物（SteroidalContraceptives）/ 440

六、 孕激素拮抗剂（ProgestinAntagonists）/ 443

七、 肾上腺皮质激素（Adrenocorticoids）/ 445

第十四章　维生素　Vitamins/ 452

第一节　脂溶性维生素　Fat SolubleVitamins/ 452

一、 维生素 A类（Vitamin A）/ 452

二、 维生素 D类（Vitamin D）/ 455

三、 维生素 E类（Vitamin E）/ 459

四、 维生素 K类（Vitamin K）/ 462

第二节　水溶性维生素　Water SolubleVitamins/ 463

一、 维生素 B 类（Vitamin B）/ 463

二、 维生素 C类（Vitamin C）/ 470

参考文献 /474

中英文对照索引/ 475