药物化学第三版尤启冬 化学工业
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作者尤启冬
出版社化学工业出版社
ISBN9787122248503
出版时间2016-01
装帧平装
开本16开
定价55元
货号9787122248503
上书时间2024-08-06
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前言
由尤启冬教授主编、彭司勋院士主审的《药物化学》教材已先后被列为普通高等教育“十五”、“十一五”*规划教材和“十二五”普通高等教育本科*规划教材，自发行以来受到各医药院校的广泛欢迎，也取得了喜人的成绩。中国药科大学和沈阳药科大学以该教材为基础开展课程建设，两校的“药物化学”课程先后被评为国家精品课程，2009年获得国家教学成果二等奖。
与第二版教材相比，第三版教材删除了第二版中相对比较陈旧的内容，增加一些现代药物化学的新知识点，尤其是近年来新的学科知识，同时对原有的章节进行了适当的调整。根据药物化学的新发展，将第二版中*章“新药研究与开发概论”的内容和“绪论”合并为“绪论”；将第二版中第三章“药物结构与生物活性”改为*章名称不变，新增了药物化学结构、理化性质对药物成药性和生物活性的影响；将第二版中第四章“药物代谢”改为第二章，并改名为“药物结构与代谢”；将第二版中第二章“药物设计的基本原理和方法”改为第三章，将第二版中第三章的部分内容与其合并；将第二版中第十一章“组胺受体拮抗剂及抗过敏和抗溃疡药”改为两章分别为第十章“抗变态反应药物”和第十一章“消化系统药物”；删除了第二版中第二十三章“维生素”的内容。以上改动使教材内容更能反映学科发展的新需求。
修改后的教材，不仅保留了药物化学课程中各类药物的内容，更重要的是，通过修改后的*章至第四章内容系统介绍了药物的化学结构所反映的理化性质、结构特征、药物代谢特点与药物活性的关系，即近年来学术界和产业界公认的“构-性关系”、“构-效关系”和“构-代关系”，这是药物的化学本质，也是药物化学的核心所在。
本版教材在编写过程中得到了国内八所高校长期从事药物化学教学和科研工作的教师的大力支持。沈阳药科大学孙铁民教授编写了第二章和第十二章；北京大学药学院雷小平教授编写了第四章和第五章；复旦大学药学院叶德泳教授编写了第九章、第十章、第十一章和第十三章；浙江大学药学院胡永洲教授编写了第六章和第八章；华东理工大学药学院邓卫平教授编写了第七章和第十八章；武汉大学药学院周海兵教授编写了第十六章和第十九章；中山大学药学院黄志纾教授编写了第十七章和第二十章；中国药科大学徐云根教授编写了第十四章和第十五章；中国药科大学尤启冬教授编写了绪论、*章和第三章，并对全书进行修改和统稿。但限于业务水平和教学经验，教材不免仍有缺点、不足甚至疏漏之处，恳请广大读者和各院校在使用中提出宝贵意见。
为方便教学，本书有配套电子课件，使用本书作教材的院校可向出版社索取，songlq75@126.com。
尤启冬
2015年4月于南京
“药物化学”课程是药学类和制药工程类各专业的重要专业课程之一。在对高等教育和专业设置调整基础上决定“十五”期间建设一批规划教材。本教材是在原有彭司勋院士主编的“药物化学”规划教材（1999年）基础上，进行重新修订的，并已被列为普通高等教育“十五”规划教材。
教材编写过程中，充分听取了国内主要的教材使用单位的意见，参考并借鉴了新出版的药物化学教材和参考书（如Foye’s Principles of Medicinal Chemistry，2002年第5版； Burger’s Medicinal Chemistry & Drug Discovery ，2003年第6版），保留了原有教材的部分特点，对原有章节和内容作了较大的调整，充实了一些新的知识，删除了一些较为陈旧的内容，使课程的知识体系更加合理。
随着科学技术的发展和学科的相互渗透，药物化学学科的研究内容已由原有的以化学为主的研究转变为以新药的寻找和发现为主要内容的体系。在修订教材中，突出新药研究与开发的主线，结合新药的设计、发现和发展过程，介绍新药研究过程中所使用的方法、原理，介绍各类药物的结构类型、理化性质、构效关系、变化规律以及主要合成路线。针对近年来手性药物研究和发展的趋势，在本教材中增加介绍手性药物的有关化学和生物活性的内容。由于药学类专业和制药工程类专业的人才培养目标不同，对药物化学知识的侧重点有所差别，因此教材的编写中考虑到这一点，在内容上有所兼顾。
教材在结构体系上作了较大的调整，新增了第二章新药研究与开发概况，旨在使学生对新药的研究和开发过程有一个基本的了解。在第三章药物设计的基本原理和方法中，将经典的药物设计原理和方法、QSAR的研究及计算机辅助药物设计（CADD）结合在一起加以介绍。由于心血管系统药物近一二十年来发现较快，内容较多，为此作了一些调整：将与肾上腺素受体有关的激动剂和拮抗剂合并到第十一章作用于肾上腺素能受体药物中；将“抗高血压药物”和“利尿药”合并为“第十二章”；“第十三章”改为“心脏疾病用药和血脂调节药”。考虑到糖尿病和骨质疏松症的治疗药物发展较快，在“第十八章影响激素调控的药物”中增加了部分相关的内容。
教材在编写过程中得到国内六所高校长期从事药物化学教学和科研的教师的大力支持。北京大学药学院雷小平编写了第三、六、七章和第九章的部分内容；上海复旦大学药学院叶德泳编写了第十、十一和十四章；四川大学华西药学院徐正编写了第四、十九、二十章和第九章的部分内容；沈阳药科大学孙铁民编写了第十二、十三、十五、十七章；华东理工大学虞心红编写了第八、十六章及第九章的部分内容；中国药科大学陈建华编写了第二十一章；中国药科大学尤启冬编写了*、二、五、十八章内容，并对全书的稿件进行了修改和统稿。但限于业务水平和教学经验，教材不免仍有缺点、不足甚至疏漏之处，恳请广大读者和各院校在使用中提出宝贵意见以供再次修改。
特别要感谢的是中国药科大学的彭司勋院士对药物化学教材的建设和编写所付出的心血。正是由于彭先生及许多老师们的长期积累才使本教材的改编有了良好的基础。在这次教材的编写中，彭先生担任主审，为本教材的编写提出了不少建议和意见。
在编写过程中，研究生苏红、曹鑫、祝丽萍、黄莉等为本教材稿件的汇总、整理和订正做了不少工作，在此表示感谢。
尤启冬
2003年10月于南京
由尤启冬教授主编、彭司勋院士主审的普通高等教育“十五”*规划教材《药物化学》自发行以来，受到各医药院校的广泛欢迎。以该教材为基础的药物化学课程的建设也取得了喜人的成绩，中国药科大学和沈阳药科大学的两门“药物化学”课程被评为国家精品课程，该教材2005年被江苏省教育厅评为“江苏省精品教材”，2007年被中国石油和化学工业协会评为“中国石油和化学工业教材一等奖”。该教材此次再度被列为普通高等教育“十一五”*规划教材，仍由尤启冬教授主编、彭司勋院士主审。
与*版教材相比，第二版教材删除了相对比较陈旧的内容，增加了一些现代药物化学的新知识点，尤其是近年来新药研究与发现的例子。
第二版教材对结构框架进行了适当的调整和改变，新增加了一些章节，如第三章（药物的结构与生物活性）、第七章（神经退行性疾病治疗药物）、第十六章（降血糖药物和骨质疏松治疗药物）、第十八章(抗病毒药)。*版“麻醉药”一章中“全身麻醉药”一节删除，改为第九章(局部麻醉药)。
本教材在编写过程中得到了国内六所高校长期从事药物化学教学和科研的教师的大力支持。北京大学药学院雷小平教授编写了第二、三、五和六章；复旦大学药学院叶德泳教授编写了第十、十一和十二章；浙江大学药学院胡永洲教授编写了第七、二十一和二十二章；四川大学华西药学院徐正教授编写了第四、十五、十六和二十三章；沈阳药科大学孙铁民教授编写了第十三、十四和十七章；中国药科大学徐云根教授编写了第八和十九章；中国药科大学尤启冬教授编写了绪论和*、九、十八、二十章，并对全书进行了修改和统稿。但限于业务水平和教学经验，教材中仍不免存在缺点、不足甚至疏漏之处，恳请广大读者和各院校在使用中提出宝贵意见。
在本教材编写过程中，研究生傅榕赓、汪小涧、杨倩等为稿件的录入整理做了不少工作，在此表示感谢。
与本书配套的电子教案已制作完毕，为方便教师的教学，使用本书作教材的院校可向作者或出版社索取,songlq75@126.com。
编者
2008年4月于南京
商品简介
《药物化学》是普通高等教育“十五”、“十一五”*规划教材和“十二五”普通高等教育本科*规划教材。
《药物化学》（第三版）删除了第二版中相对比较陈旧的内容，增加一些现代药物化学的新知识点，尤其是近年来新的学科知识，同时对原有的章节进行适当的调整，不仅保留了药物化学课程中各类药物的具体内容，更重要的是，通过前四章内容系统介绍了药物的化学结构所反映的理化性质、结构特征、药物代谢特点与药物活性的关系，即近年来学术界和产业界公认的“构性关系”、“构效关系”和“构代关系”，这是药物的化学本质，也是药物化学的核心所在。
《药物化学》（第三版）以新药研究与开发为主线，结合新药设计、发现和发展过程，介绍新药研究中所使用的方法、原理；介绍各类药物的结构类型、理化性质、构效关系、变化规律以及主要合成路线；并将经典的药物设计方法、QSAR研究与计算机辅助药物设计结合在一起讲解。
《药物化学》（第三版）可供药学类各专业、制药工程专业本科生作为专业课教材使用，也可供相关科研人员学习参考。
作者简介
尤启冬，中国药科大学药学院，院长，博导，1982年毕业于南京药学院（中国药科大学的前身）并获理学学士学位，1985年于中国药科大学获药物化学专业理学硕士学位，1989于上海医药工业研究院获药物化学专业博士学位。1994年赴英国Strathclyde大学药学系从事博士后研究。现任中国药科大学药学院院长，中国药学会理事，中国药学会药物化学专业委员会副主任委员；江苏省药学会副秘书长等学术职务。是国家精品课程《药物化学》和国家双语示范课程《药物化学》的课程负责人、国家教学团队负责人、实验教学中心药学学科组组长。《药学进展》副主编、《中国药物化学》等9本杂志的常务编委、编委等职。
目录
绪论(Introduction)
一、药物化学的研究内容和任务(the Scopes and Purpose of Medicinal Chemistry)
二、药物化学的研究和发展(Research and Development of Medicinal Chemistry)
三、我国药物化学的发展(Achievements of PRC in Medicinal Chemistry)
四、新药研究与开发的过程和方法(Process and Methods of New Drug Research and Development)
选读文献
第一章 药物结构与生物活性(Structure-Activity Relationships of Drugs)
第一节 药物理化性质对药物活性的影响(Affection of Physical and Chemical Properties of Drugs on Pharmacologic Activity)
一、药物结构与理化性质(Chemical Structure and Physico-Chemical Properties of Drugs)
二、药物的亲脂性和药物活性(Lipophilic Properties and Pharmacological Activities of Drugs)
三、药物的pKa和药物活性(pKa and Pharmacological Activities of Drugs)
四、药物溶解度与药物活性(Solubility and Pharmacological Activities of Drugs)
五、药物结构与药物透膜性(Chemical Structure and Permeability of Drugs)
第二节 药物的结构对药物活性的影响(Affection of Drug Structure on Pharmacological Activities)
一、药物与受体的键合作用(Binding of Drugs on Receptor)
二、药物的各官能团对药效的影响(Affection of Functional Groups of Drugs on Pharmacological Activities)
三、药物电荷分布对药效的影响(Affection of Charge Distribution of Drugs on Pharmacological Activities)
四、药物的立体异构体对药效的影响(Affection of Stereoisomers of Drugs on Pharmacological Activities)
第三节 药物结构对药物转运的影响(Affection of Drug Structure on Transportation)
一、药物化学结构对膜转运的影响(Affection of Drug Structure on Membrane Transportation)
二、药物化学结构对血脑屏障透过性的影响(Affection of Drug Structure on Blood-Brain Barrier Penetration)
第四节 药物结构对药物毒副作用的影响(Affection of Drug Structure on Side Effects and Toxicities)
一、药物对细胞色素P450的作用(Action of Drugs on Cytochrome P450)
二、药物对心脏快速延迟整流钾离子通道(hERG)的影响(Affection of Drugs on hERG)
选读文献
第二章 药物结构与代谢(Structure-Metabolics Relationships of Drugs)
第一节 官能团化反应(Functionalization Reactions)
一、氧化反应(Oxidation)
二、还原反应(Reduction)
三、水解反应(Hydrolysis)
第二节 结合反应(Conjugation Reactions)
一、葡萄糖醛酸结合(Glucuronic Acid Conjugation)
二、硫酸结合(Sulfate Conjugation)
三、氨基酸结合(Conjugation with Amino Acids)
四、谷胱甘肽或巯基尿酸结合(Glutathione or Mercapturic Acid Conjugation)
五、乙酰化结合(Acetylation)
六、甲基化结合(Methylation)
第三节 药物代谢研究在药物开发中的应用(Application of Drug Metabolism Research in Drug Development)
选读文献
第三章 药物设计的基本原理和方法(Basic Principles of Drug Design)
第一节 先导化合物发现的方法和途径(Approaches for Lead Discovery)
一、从天然产物活性成分中发现先导化合物 (From Bioactive Component of Natural Resources)
二、通过从分子生物学途径发现先导化合物 (From Molecular Biology Research)
三、通过随机机遇发现先导化合物(From Accidental Discovery)
四、从代谢产物中发现先导化合物(From Metabolites)
五、通过从临床药物的副作用或者老药新用途中发现新药(From Side-Effect or New Purpose of Medicine)
六、从药物合成的中间体中发现先导化合物(From Synthetic Intermediates)
七、通过计算机辅助药物筛选寻找先导化合物(By Screening of Compound Databases)
八、通过其他的方法得到先导化合物(Other Methods)
第二节 先导化合物的优化(Lead Optimization)
一、烷基链或环的结构改造(Alterations of Compound with Alkyl or Ring)
二、生物电子等排(Bioisosteres)
三、前药原理 (Prodrug Principle)
四、软药(Soft Drug)
五、硬药(Hard Drug)
六、孪药(Twin Drug)
第三节 定量构效关系(Quantitative Structure-Activity Relationships)
一、疏水性参数(Lipophilicity Parameters)
二、电性参数(Electronic Parameters)
三、立体参数(Steric Parameters)
四、Hansch方法在药物设计中的应用(Hansch Method Using on Drug Design)
第四节 计算机辅助药物设计(Computer-Aided Drug Design)
一、基于受体结构的药物设计(Receptor-Structure-Based Drug Design)
二、基于小分子的药物设计(Molecular-Based Drug Design)
选读文献
第四章 镇静催眠药和抗癫痫药
第五章 精神神经疾病治疗药
第六章 神经退行性疾病治疗药物
第七章 镇痛药
第八章 非甾体抗炎药
第九章 拟胆碱和抗胆碱药物
第十章 抗变态反应药物
第十一章 消化系统药物
第十二章 降血糖药物和骨质疏松治疗药物
第十三章 作用于肾上腺素能受体的药物
第十四章 抗高血压药物和利尿药
第十五章 心脏疾病药物和血脂调节药
第十六章 甾体激素药物
第十七章 抗生素
第十八章 合成抗菌药
第十九章 抗病毒药
第二十章 抗肿瘤药物
索引
参考文献
内容摘要
《药物化学》是普通高等教育“十五”、
“十一五”国家级规划教材和“十二五”普通高等教育本科国家级规划教材。
尤启冬主编的《药物化学》（第三版）删除了第二版中相对比较陈旧的内容，增加一些现代药物化学的新知识点，尤其是近年来新的学科知识，同时对原
有的章节进行适当的调整，不仅保留了药物化学课程中各类药物的具体内容，更重要的是，通过前四章内容系统介绍了药物的化学结构所反映的理化性质、结构特征、药物代谢特点与药物活性的关系，即近年来学术界和产业界公认的“构性关系”、“构效关系”和“构代关系”，这是药物的化学本质，也是药物化学的核心所在。
《药物化学》（第三版）以新药研究与开发为主线，结合新药设计、发现和发展过程，介绍新药研究中所使用的方法、原理；介绍各类药物的结构类型、
理化性质、构效关系、变化规律以及主要合成路线；并将经典的药物设计方法、QSAR研究与计算机辅助药物设计结合在一起讲解。
《药物化学》（第三版）可供药学类各专业、制药工程专业本科生作为专业课教材使用，也可供相关科研人员学习参考。
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