药物化学（牟伊 ）

目前国内开设制药工程专业的学校众多，由于学科背景的差异和培养目标的不同，不同院校制药工程专业的药物化学课程教学内容和教学目标有较大差别。虽然近年来已出版的药物化学教材有数十种，但是适用于化学化工类院校背景的制药工程等相关专业的教材版本较少。此外，随着医药行业的蓬勃发展，医药和精细化工行业出现部分交叉，部分地方应用型本科高校应用化学专业也开设了药物化学选修课程以适应行业发展需求。
本教材将传统药物化学与现代制药工程紧密结合，在编写内容和编写形式上改革创新，注重“宽口径、厚基础”，可满足不同类型院校教学需求，特别是化学化工院校背景的制药工程、生物制药等专业的人才培养特点。在编写内容上，注重药物化学与化学相关学科的衔接及相互渗透：在每章节增加相关药学背景介绍，弥补化学背景专业先修课程的不足；在讲述药物化学的基本原理和基本知识的基础上，结合制药工程、生物制药、应用化学专业的实际需求，适当降低学习难度，精简典型药物数量，加强学生对药物合成工艺的认识，满足具有化学化工背景应用型本科院校制药专业的人才培养需求；在章节内容中融入药物化学相关思政内容，强化思政元素在教材中的体现，注重“工匠精神”和“爱国主义”的培养。在编写形式上增加了 “知识拓展”“案例分析”“本章小结”“思考题”等模块，增加了教材本身的知识性、启发性和实践性，提高了学生的学习兴趣。
本教材的编者均为国内高等院校从事药物化学教学和科研的一线教师，参编教师分别来自中国药科大学、江南大学、徐州医科大学、长治学院、武汉科技大学、泰州学院、南京理工大学泰州科技学院、长治医学院8所高校。本教材共十八章，其中韩春编写第四、六章，姜正羽编写第五、十章，王燕编写第二章，张晓晰编写第三章，傅俊杰编写第十四章，谷小珂编写第十五章，邹瑜编写第十六章，詹长娟编写第十七章，文帅编写第十二、十三章，冯静编写第七、八章，牟伊编写、九、十一和十八章，并对全书进行统稿。在本教材编写过程中，我们得到了相关院校领导及参编老师的大力支持，同时参考并借鉴了许多国内外优秀教材和参考资料，在此一并表示衷心感谢。
由于编者水平和经验有限，教材中难免有疏漏之处，恳请广大读者和同仁提出宝贵意见，以便再版时改正。

牟伊
泰州学院 医药与化学化工学院

《药物化学》是以培养应用型药学类人才为目的，全书内容以药物作用的靶点或药效为分类依据，主要介绍各类药物的基本概念、分类及其构效关系，常用药物的通用名、化学结构、理化性质和作用特点，以及典型药物的制备原理与合成路线。全书将传统药物化学与现代制药工程紧密结合，在编写内容和编写形式上改革创新，注重“宽口径、厚基础”，可满足不同类型院校教学需求。在编写内容上，注重药物化学和化学相关学科的衔接与相互渗透；在编写形式上增加了“知识拓展”“案例分析”“本章小结”“思考题”等模块，增加了教材本身的知识性、启发性和实践性，提高了学生学习兴趣。
《药物化学》主要供应用型本科院校制药工程、生物制药、药物化学、药物制剂、医药营销等药学相关专业师生使用，也可作为化学类专业的选修课教材、执业药师资格考试以及相关科研人员的参考书。

章绪论001
节药物化学的发展002
一、药物化学的起源与发展002
二、我国药物化学的发展004
第二节药物的命名004
一、通用名004
二、化学名005
三、商品名006

第二章药物的结构与药物作用007
节药物理化性质与药物活性008
一、溶解度008
二、脂水分配系数008
三、解离度008
第二节药物结构与药物活性010
一、化学键的作用010
二、立体化学的作用012
三、官能团的作用015
第三节药物结构与药物代谢017
一、药物的Ⅰ相代谢017
二、 药物的Ⅱ相代谢026

第三章镇静催眠药和抗癫痫药030
节镇静催眠药030
一、苯二氮类药物030
二、 非苯二氮类药物037
三、 其他药物040
第二节抗癫痫药041
一、 巴比妥类药物041
二、 巴比妥类的同型药物044
三、二苯并氮杂类046
四、GABA衍生物046
五、丙戊酸衍生物047
六、其他结构类药物048

第四章精神疾病治疗药051
节抗精神病药051
一、吩噻嗪类051
二、硫杂蒽类056
三、丁酰苯类057
四、苯甲酰胺类058
五、二苯并二氮类059
六、其他类061
第二节抗抑郁药062
一、单胺氧化酶抑制剂062
二、去甲肾上腺素重摄取抑制剂063
三、选择性5羟色胺重摄取抑制剂066
四、其他药物068

第五章镇痛药和局部麻醉药070
节镇痛药070
一、吗啡及其半合成衍生物070
二、合成镇痛药075
第二节局部麻醉药079
一、对氨基苯甲酸酯类080
二、酰胺类083
三、氨基酮类084
四、氨基醚类084
五、局部麻醉药的构效关系085

第六章解热镇痛药、非甾体抗炎药及抗痛风药087
节解热镇痛药088
一、苯胺类088
二、水杨酸类090
第二节非甾体抗炎药093
一、非选择性的非甾体抗炎药093
二、选择性COX2抑制剂105
第三节抗痛风药107
一、抑制尿酸生成的药物107
二、促进尿酸排泄的药物108
三、急性痛风期治疗药物109

第七章抗变态反应药物110
节组胺H1受体拮抗剂110
一、经典H1受体拮抗剂 111
二、非镇静H1受体拮抗剂116
三、组胺H1受体拮抗剂的构效关系120
第二节过敏介质与抗变态反应药物121
一、过敏介质释放抑制剂121
二、过敏介质拮抗剂121

第八章抗溃疡药物124
节H2受体拮抗剂126
一、H2受体拮抗剂的结构类型126
二、组胺H2受体拮抗剂的构效关系130
第二节质子泵抑制剂131
一、不可逆型质子泵抑制剂131
二、不可逆型质子泵抑制剂的构效关系135
三、可逆型质子泵抑制剂135

第九章拟胆碱药和抗胆碱药137
节胆碱能神经递质与乙酰胆碱受体137
第二节拟胆碱药138
一、胆碱受体激动剂138
二、乙酰胆碱酯酶抑制剂140
第三节抗胆碱药143
一、M受体拮抗剂143
二、N受体拮抗剂 149

第十章作用于肾上腺素能受体药物153
节肾上腺素能神经递质与肾上腺素受体153
第二节拟肾上腺素药物155
一、非选择性肾上腺素能受体激动剂155
二、α受体激动剂158
三、β受体激动剂160
四、肾上腺素受体激动剂的构效关系163
第三节抗肾上腺素药物164
一、α受体拮抗剂164
二、β受体拮抗剂165
三、α、β受体拮抗剂167

第十一章高血压治疗药物169
节交感神经药物169
第二节影响肾素血管紧张素醛固酮系统的药物170
一、肾素抑制剂171
二、血管紧张素转化酶抑制剂172
三、血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂176
第三节钙通道阻滞剂178
一、选择性钙通道阻滞剂178
二、非选择性钙通道阻滞剂182
第四节利尿药183
一、Na Cl-协转运抑制剂183
二、Na K 2Cl-协转运抑制剂184
三、盐皮质激素受体阻断剂185

第十二章心脏疾病治疗药物及血脂调节药188
节抗心律失常药188
一、钠通道阻滞剂189
二、钾通道阻滞剂191
第二节抗心绞痛药193
第三节抗心力衰竭药196
一、强心苷类196
二、磷酸二酯酶抑制剂197
第四节血脂调节药198
一、血脂化学和生物化学198
二、降低胆固醇和低密度脂蛋白的药物198
三、影响胆固醇和甘油三酯代谢的药物203

第十三章降血糖药物206
节胰岛素及其类似物206
一、胰岛素206
二、胰岛素类似物208
第二节合成降血糖药物208
一、胰岛素分泌促进剂208
二、胰岛素增敏剂212
三、α葡萄糖苷酶抑制剂215
四、二肽基肽酶Ⅳ抑制剂215
五、胰高血糖素样肽1受体激动剂218

第十四章抗肿瘤药物220
节直接作用于DNA的药物220
一、烷化剂220
二、铂类配合物227
三、抗生素类228
四、 作用于DNA拓扑异构酶的药物230
第二节抗代谢药物232
一、嘧啶类似物232
二、嘌呤类似物235
三、叶酸拮抗物237
四、氨基酸拮抗物238
第三节抗有丝分裂的药物238
一、长春碱类239
二、紫杉醇类240
三、秋水仙碱243
四、鬼臼毒素243
第四节生物靶向的抗肿瘤药物244
一、蛋白激酶抑制剂244
二、蛋白酶体抑制剂247
三、单克隆抗体248

第十五章抗生素与合成抗菌药250
节抗生素250
一、β内酰胺类抗生素251
二、四环素类抗生素265
三、大环内酯类抗生素268
四、氨基糖苷类抗生素272
五、氯霉素类抗生素274
第二节合成抗菌药275
一、喹诺酮类药物275
二、磺胺类药物及抗菌增效剂279

第十六章抗病毒药物284
节抗流感病毒药物284
一、 M2离子通道抑制剂285
二、神经氨酸酶抑制剂286
三、RNA聚合酶抑制剂287
四、核蛋白抑制剂289
第二节抗HIV药物290
一、逆转录酶抑制剂290
二、蛋白酶抑制剂293
三、整合酶抑制剂295
四、 CCR5 抑制剂297
第三节其他抗病毒药物297
一、抗单纯疱疹病毒药物298
二、抗带状疱疹病毒药物300
三、乙型肝炎的治疗药物301
四、丙型肝炎的治疗药物303
五、抗巨细胞病毒药物306

第十七章甾体激素类药物309
节雌激素及抗雌激素药物311
一、甾体雌激素312
二、非甾体雌激素313
三、抗雌激素药物314
第二节雄激素、同化激素和抗雄激素药物316
一、雄激素316
二、蛋白同化激素318
三、抗雄激素药物320
第三节孕激素及抗孕激素药物320
一、孕激素320
二、抗孕激素药物325
第四节肾上腺皮质激素327
一、天然肾上腺皮质激素327
二、糖皮质激素的化学结构修饰328

第十八章新药研究的基本途径与方法332
节先导化合物的发现332
一、从天然产物活性成分中发现先导化合物332
二、以现有药物作为先导化合物334
三、以活性内源性物质作为先导化合物336
四、通过偶然事件或随机机遇发现先导化合物337
五、利用组合化学和高通量筛选法发现先导化合物337
六、通过计算机辅助药物筛选寻找先导化合物338
第二节先导化合物的优化338
一、同系物衍生法338
二、生物电子等排体替换339
三、前药设计341
四、孪药343
五、软药344

参考文献346