药物代谢及药代动力学快速指南
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作者(美)赛厄马克·塞勒斯·霍哈斯特//哈维·王//科内利斯·E.C.A.胡普|责编:冉海滢//刘军|译者:郭建军//张振
出版社化学工业
ISBN9787122440471
出版时间2024-02
装帧平装
开本其他
定价98元
货号1203200255
上书时间2024-06-03
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无
目录
第1章 药代动力学001
概要002
1.1 缩略语及符号002
1.2 基本概念003
1.2.1 浓度-时间曲线下面积（AUC）003
1.2.2 最高或峰全血/血浆浓度（Cmax）004
1.2.3 达峰时间（tmax）004
1.2.4 生物利用度（F）005
1.2.5 清除率（CL）005
1.2.6 分布容积（Vd）006
1.2.7 半衰期（t1/2）007
1.2.8 平均滞留时间（MRT）009
1.3 房室模型009
1.3.1 一房室模型009
1.3.2 二房室模型010
1.4 生理模型011
1.4.1 肝清除（充分搅拌模型）012
1.5 不同种属的生理参数014
参考文献015
扩展阅读015
第2章 药物代谢酶016
概要017
2.1 缩略语017
2.2 基本概念和定义018
2.3 酶的命名法020
2.4 Ⅰ相反应：代谢酶021
2.4.1 细胞色素P450酶（CYPs或P450s；CYP2C9、CYP2C19和CYP3A4，EC 1.14.13；其他CYP药物代谢酶，EC 1.14.14.1；非药物代谢酶的命名用其他编号表示）021
2.4.2 含黄素单加氧酶（FMOs；EC 1.14.13.8）026
2.4.3 单胺氧化酶（MAOs；EC 1.4.3.4）029
2.4.4 钼羟化酶（AOs、XOs/XDHs）030
2.4.5 醇脱氢酶（ADHs；EC 1.1.1.1）032
2.4.6 醛脱氢酶（ALDHs；EC 1.2.1.3）033
2.4.7 醛酮还原酶（AKRs）033
2.4.8 NADPH∶醌还原酶（NQOs；EC 1.6.5.5）033
2.4.9 水解酶034
2.5 Ⅱ相反应：代谢酶036
2.5.1 尿苷二磷酸葡萄糖醛酸转移酶（UGTs；EC 2.4.1.17）036
2.5.2 谷胱甘肽S-转移酶（GSTs；EC 2.5.1.18）039
2.5.3 磺基转移酶（SULTs；EC 2.8.2）039
2.5.4 N-乙酰转移酶（NATs；EC 2.3.1.87）040
2.5.5 甲基转移酶040
2.5.6 催化氨基酸结合的酶041
参考文献041
扩展阅读042
第3章 口服药物的吸收043
概要044
3.1 缩略语及符号044
3.2 基本概念044
3.2.1 生物利用度和首过代谢044
3.2.2 药物的溶出045
3.2.3 渗透046
3.2.4 吸收不良的分类047
3.2.5 最大可吸收剂量048
3.3 胃肠道pH值和转运时间048
3.4 食物对口服吸收的影响049
3.5 生物药剂学分类系统049
参考文献053
扩展阅读053
第4章 转运体055
概要056
4.1 缩略语056
4.2 基本概念057
4.2.1 顶侧057
4.2.2 基底外侧057
4.2.3 小管057
4.2.4 肝窦057
4.2.5 摄取和外排转运体057
4.2.6 吸收和分泌转运体057
4.2.7 ABC转运体和SLC转运体058
4.2.8 人类和啮齿动物转运体命名规则059
4.2.9 渗透性和外排比059
4.3 转运体研究方法060
4.3.1 体外060
4.3.2 体内061
4.4 转运体分布061
4.4.1 肠062
4.4.2 肝脏062
4.4.3 肾063
4.4.4 血脑屏障064
4.5 底物和抑制剂065
4.6 转运体介导的临床药物相互作用068
参考文献069
扩展阅读070
第5章 基于代谢的药物相互作用071
概要072
5.1 缩略语及符号072
5.2 基本概念和定义073
5.3 无抑制剂下的酶动力学074
5.3.1 操作要点075
5.4 体外酶抑制076
5.4.1 可逆性抑制076
5.4.2 时间依赖性抑制（TDI）079
5.5 酶诱导082
5.6 反应表型084
5.6.1 操作要点084
5.7 体内药物相互作用预测085
5.7.1 竞争性抑制剂体内DDI的预测086
5.7.2 机理性抑制剂体内DDI的预测087
5.7.3 诱导剂体内DDI的预测088
参考文献090
扩展阅读091
第6章 生物转化和生物活化092
概要093
6.1 缩略语093
6.2 生物转化概述093
6.3 代谢产物检测和鉴定094
6.3.1 质谱数据（全扫描）094
6.3.2 MS/MS数据（子离子扫描）096
6.4 代谢产物安全性评价（MIST）考虑事项097
6.4.1 安全性评价指南中的代谢产物097
6.5 生物活化概述100
6.5.1 反应性代谢产物的捕获102
6.5.2 与蛋白的共价结合104
6.5.3 P450酶的时间依赖性抑制104
6.5.4 药物发现和开发阶段的生物活化评估104
6.6 药物常见基团的生物转化/生物活化途径106
参考文献112
扩展阅读114
第7章 人体药代动力学预测115
概要116
7.1 缩略语及符号116
7.2 基本概念117
7.3 人体吸收分数的预测118
7.4 人体清除率的预测119
7.4.1 体外-体内外推法119
7.4.2 通过体外方法确定固有清除率119
7.4.3 体外-体内外推法测定固有清除率的缩放因子121
7.4.4 肝脏药物清除模型122
7.4.5 异速放大法123
7.4.6 单种属缩放法125
7.4.7 单种属肝血流速率法126
7.5 人体分布容积的预测126
7.5.1 异速放大法126
7.5.2 单种属缩放127
7.5.3 Oie-Tozer法127
7.6 基于生理学的药代动力学模型128
7.7 人体药代动力学预测的可信度129
参考文献129
扩展阅读130
第8章 与ADME相关的生物分析进展131
概要132
8.1 缩略语132
8.2 基本概念133
8.3 样本采集133
8.4 样本提取134
8.5 色谱分离134
8.6 LC-MS生物分析135
8.6.1 离子化135
8.6.2 质量分析和碎片化137
8.7 应用141
8.7.1 体外ADME研究的定量分析141
8.7.2 体内ADME研究的定量分析143
8.7.3 代谢产物鉴定144
8.7.4 MALDI组织成像145
参考文献145
扩展阅读146
第9章 ADME性质及其对理化性质的依赖性147
概要148
9.1 缩略语148
9.2 基本概念148
9.3 分子质量151
9.4 pKa153
9.5 亲脂性154
9.6 拓扑极性表面积155
9.7 氢键供体和受体的数量156
9.8 （芳香）环数和sp3碳原子数百分比156
9.9 溶解度157
9.10 多参数优化158
参考文献160
扩展阅读161
第10章 ADME计算机模拟工具162
概要163
10.1 缩略语163
10.2 基本概念163
10.3 基于结构的模型164
10.3.1 可预测代谢位点的软件166
10.4 基于生理学的药代动力学模型167
参考文献169
扩展阅读169
第11章 已获批药物170
概要171
11.1 缩略语171
11.2 药物如何获得FDA批准171
参考文献176
第12章 化学命名法177
概要178
12.1 有机化合物通用命名法178
内容摘要
在创新药物研制过程中，药代动力学、药效学和药物代谢的研究均有着极为重要的地位，是药物临床前研究和临床研究重要组成部分。本书以清晰、简洁、通俗易懂的形式，配以大量图表，对ADME（吸收、分布、代谢和排泄）科学的多个方面研究进行全面的综合整理，包括药代动力学、药物代谢酶、口服药物的吸收、转运体、基于代谢的药物相互作用、生物转化和生物活化等内容。
本书可作为药物研究或药物开发技术人员的常备工具书，也可供药学、药理学、药物化学、医学等相关专业的高校师生参考。
主编推荐
1.科学系统 本书对ADME（吸收、分布、代谢和排泄）科学的多个方面研究进行全面的综合整理，包括药代动力学、药物代谢酶、口服药物的吸收、转运体、基于代谢的药物相互作用、生物转化和生物活化等内容。2.经典实用 本书原著是一部十分经典的参考书，结构清晰、图表丰富，提供了药物代谢研究常用的各类重要公式图表，针对性和实用性强，可作为该领域研究人员的参考书和工具书。3.学术价值 本书语言通俗流畅，术语严谨，可作为药物研究或药物开发技术人员的常备工具书，也可供药学、药理学、药物化学、医学等相关专业的高校师生参考。
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