药物化学（第三版）（郝艳霞)

 本书分为理论和实验实训两大部分。理论部分共十六章。*章至第十四章为各论部分，所选药物的种类以治疗常见病、多发病、临床处方量较大的药物为主，重点叙述药物的化学结构特征、性质、稳定性及构效关系等，并与药物的实际生产、贮存及使用相联系，适当介绍部分药物的合成路线，简要介绍药物的发展概况及体内代谢等。第十五章和第十六章为总论部分，介绍了药物的变质反应与代谢反应、药物的化学结构与药效的关系等。实验实训内容由14个项目组成，分为药物的理化性质实训、制备实训、综合实训三部分。本次修订在书中插入了微课、视频、动画和课件等资源，以二维码的形式展现，便于教学。

 本书可供高职高专药学、药物制剂技术、化学制药技术专业及相关专业使用，也可作为全国卫生专业技术资格考试及国家职业药师考试的参考书。

郝艳霞，河北化工医药职业技术学院，教授。1.主讲《药物化学》、《药物制剂技术》、《药事管理与GSP》、《药物合成技术》等课程。指导化学制药技术、药物制剂技术专业生产实习、专业实验、毕业实习、毕业设计。 2．在核心期刊和省级期刊发表专业论文三十多篇。 3．多年在制药企业、医院、药房及精细化工企业进行生产实践，有丰富的实践经验。熟悉本行业从业资格要求以及用人需求状况。 4. 与石家庄市的多家制药、化工企业合作，从事新产品研发工作，承担并完成六项省、市级科研项目的主持工作，所主持完成课题获石家庄市科技进步二等奖一项。

绪论/ 1

一、药物化学的内容和任务1

二、药物的质量2

三、化学药物的名称3

四、学习药物化学的建议3

本章小结4

*章解热镇痛药和非甾体抗炎药/ 5

*节解热镇痛药6

一、水杨酸类6

二、乙酰苯胺类8

三、吡唑酮类解热镇痛药简介10

第二节非甾体抗炎药11

一、3，5-吡唑烷二酮类11

二、邻氨基苯甲酸类12

三、芳基烷酸类12

四、1，2-苯并噻嗪类15

五、解热镇痛药和非甾体抗炎药的作用机制16

第三节抗痛风药物16

本章小结17

目标检测18

第二章维生素/ 21

*节脂溶性维生素22

一、维生素A类22

二、维生素D类23

三、维生素E类24

四、维生素K类26

第二节水溶性维生素26

一、维生素B类27

二、维生素C31

三、叶酸33

本章小结34

目标检测34

第三章抗生素/ 38

*节β-内酰胺类抗生素38

一、青霉素类抗生素39

二、头孢菌素类44

三、非经典的β-内酰胺类抗生素及β-内酰胺酶抑制剂48

第二节大环内酯类抗生素49

一、红霉素及其衍生物和类似物50

二、螺旋霉素53

第三节四环素类抗生素54

一、天然四环素类抗生素54

二、半合成四环素类抗生素55

第四节氨基糖苷类抗生素55

一、结构特征与理化性质55

二、毒性作用56

第五节氯霉素57

本章小结59

目标检测59

第四章合成抗菌药、抗真菌药和抗病毒药/ 62

*节喹诺酮类抗菌药62

一、喹诺酮类药物的分类63

二、喹诺酮类抗菌药的构效关系与理化性质63

第二节磺胺类药物及抗菌增效剂67

一、磺胺类药物的基本结构通式与类型67

二、磺胺类药物的理化性质67

三、磺胺类药物的构效关系68

四、抗菌增效剂69

第三节抗结核病药69

一、抗生素类抗结核病药69

二、合成抗结核病药70

第四节抗真菌药71

一、抗真菌抗生素71

二、唑类抗真菌药71

三、其他抗真菌药72

第五节抗病毒药72

一、抗疱疹病毒药物73

二、抗人类免疫缺陷病毒药73

三、抗肝炎病毒药74

四、抗流感病毒药74

第六节抗寄生虫病药75

一、驱肠虫药75

二、抗疟药76

本章小结77

目标检测77

第五章麻醉药/ 80

*节全身麻醉药80

一、吸入麻醉药80

二、静脉麻醉药81

第二节局部麻醉药82

一、对氨基苯甲酸酯类83

二、酰胺类83

三、氨基醚类、氨基酮类及氨基甲酸酯类84

四、局部麻醉药的构效关系86

本章小结87

目标检测87

第六章镇静催眠药、抗癫痫药和抗精神失常药/ 89

*节镇静催眠药89

一、巴比妥类89

二、苯二氮类92

三、咪唑并吡唑类95

第二节抗癫痫药95

一、抗癫痫药物分类95

二、典型药物96

第三节抗精神失常药97

一、抗精神病药97

二、抗焦虑药102

三、抗抑郁药102

本章小结105

目标检测105

第七章镇痛药和镇咳祛痰药/ 108

*节吗啡及其衍生物108

一、吗啡的来源108

二、结构特点及结构修饰108

第二节合成镇痛药110

一、吗啡烃类110

二、苯吗喃类111

三、苯基哌啶类111

四、氨基酮类112

五、其他合成镇痛药113

第三节镇咳祛痰药113

一、镇咳药113

二、祛痰药115

本章小结116

目标检测116

第八章肾上腺素能药物/ 118

*节肾上腺素能受体激动剂118

一、肾上腺素能受体激动剂的类型118

二、苯乙胺类肾上腺素能激动剂119

三、苯异丙胺类肾上腺素能受体激动剂122

四、肾上腺素能激动剂的构效关系123

第二节肾上腺素能受体拮抗剂123

一、α受体拮抗剂123

二、β受体拮抗剂124

本章小结125

目标检测125

第九章心血管系统药物/ 127

*节降血脂药127

一、苯氧乙酸类128

二、羟甲戊二酰辅酶A还原酶抑制剂129

三、烟酸类简介131

第二节抗心律失常药131

一、钠通道阻滞剂132

二、延长动作电位时程药133

三、钙通道阻滞剂133

第三节抗心绞痛药136

一、硝酸酯和亚硝酸酯类136

二、β-受体阻断剂138

第四节抗高血压药138

一、作用于自主神经系统的药物139

二、血管紧张素转化酶抑制剂141

三、血管平滑肌扩张药143

四、利尿药143

第五节抗血栓药144

一、抗血小板药145

二、抗凝血药146

本章小结146

目标检测146

第十章拟胆碱药和抗胆碱药/ 149

*节拟胆碱药150

一、胆碱受体激动剂150

二、抗胆碱酯酶药151

第二节抗胆碱药153

一、M受体阻断剂153

二、N受体阻断剂156

本章小结158

目标检测158

第十一章抗过敏药和抗溃疡药/ 161

*节抗过敏药物161

一、H1受体拮抗剂161

二、其他类抗过敏药166

第二节抗溃疡药物167

一、H2受体拮抗剂167

二、组胺H2受体拮抗剂的构效关系169

三、质子泵抑制剂169

本章小结171

目标检测171

第十二章抗肿瘤药/ 175

*节生物烷化剂175

一、氮芥类176

二、亚乙基亚胺类177

三、磺酸酯类178

四、亚硝基脲类179

第二节抗代谢药物179

一、嘧啶类抗代谢物180

二、嘌呤类抗代谢物181

三、叶酸类抗代谢物182

第三节抗肿瘤天然药物及其他抗肿瘤药物183

一、抗肿瘤植物药有效成分及其衍生物183

二、金属抗肿瘤药物185

三、抗肿瘤抗生素186

四、靶向抗肿瘤药物188

本章小结189

目标检测189

第十三章降血糖药物/ 192

*节胰岛素类降血糖药192

第二节口服降糖药194

一、磺酰脲类194

二、双胍类196

三、α-葡萄糖苷酶抑制剂198

四、其他口服降糖药198

本章小结199

目标检测199

第十四章甾体激素/ 200

*节雄性激素和蛋白同化激素201

一、雄性激素201

二、同化激素202

三、抗雄性激素药物202

第二节雌激素及抗雌激素203

一、甾体雌激素203

二、非甾体雌性激素205

三、抗雌激素和选择性雌激素受体调节剂205

第三节孕激素206

一、孕酮类孕激素206

二、19-去甲睾酮类孕激素208

三、孕激素拮抗剂208

第四节肾上腺皮质激素209

一、肾上腺皮质激素的结构特征209

二、糖皮质激素的结构改造209

本章小结212

目标检测212

第十五章药物的变质反应与代谢反应/ 216

*节药物的变质反应216

一、药物的水解反应216

二、药物的氧化反应219

三、药物其他变质反应222

四、CO2对药物的影响222

第二节药物的代谢反应223

一、氧化反应223

二、还原反应224

三、水解反应225

四、结合反应225

本章小结227

目标检测227

第十六章药物的化学结构与药效的关系/ 229

*节药物的构效关系概述229

一、结构特异性药物和结构非特异性药物230

二、影响药效的主要因素230

第二节药物的理化性质与药效的关系232

一、溶解度和脂水分配系数对药效的影响232

二、解离度对生物活性的影响233

第三节药物的结构因素与药效的关系233

一、药物的电子云密度对药效的影响234

二、官能团对药效的影响234

三、键合特性对药效的影响235

四、药物的立体异构对药效的影响235

第四节寻找先导化合物的方法和途径236

一、天然生物活性物质237

二、生命基础过程研究237

三、药物代谢研究238

四、受体结构或配体-受体结合模式238

五、药物的不良反应239

第五节结构改造与药效的关系239

一、先导化合物的优化239

二、药物的结构修饰242

本章小结248

目标检测248

药物化学实验实训/ 252

*部分药物的理化性质实训252

实训项目一解热镇痛药的性质实训252

实训项目二维生素类药物的性质实训254

实训项目三抗生素类药物的性质实训255

实训项目四局部麻醉药的性质实训258

实训项目五心血管系统药物的性质实训259

实训项目六合成抗菌药物的性质实训261

实训项目七甾体激素类药物的性质实训262

第二部分药物的制备实训264

实训项目八阿司匹林的制备实训264

实训项目九苯妥英钠的制备实训268

第三部分综合实训269

实训项目十药品的氧化变质实训269

实训项目十一药品的水解变质实训271

实训项目十二未知药物的定性鉴别实训272

实训项目十三药物的溶解性实训274

实训项目十四药物的化学配伍实训275

实训项目十五对乙酰氨基酚的制备实训277

实训项目十六贝诺酯的制备实训278

实训项目十七药品说明书使用解析280

实训项目十八临床常用药品(模拟)药房调查281

目标检测参考答案/ 283

参考文献/ 290