中药化学
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作者何昱 主编
出版社科学出版社
ISBN9787030529169
出版时间2017-06
装帧平装
开本16开
定价59.8元
货号1201540920
上书时间2024-11-23
商品详情
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目录
第一章绪论
第一节中药化学的涵义和主要研究对象
第二节中药化学的主要研究内容
第三节中药化学的学科地位和研究意义
第二章中药化学成分提取、分离和结构鉴定的一般方法
第一节中药化学成分简介
第二节中药化学成分的常用提取方法
第三节中药化学成分的常用分离方法
第四节中药化学成分的结构研究方法
第三章糖类和苷类化合物
第一节糖类化合物
第二节苷类化合物
第三节含氰苷类化合物的中药实例
第四章醌类化合物
第一节醌类化合物的结构、分类与生物活性
第二节醌类化合物的理化性质
第三节醌类化合物的提取与分离
第四节醌类化合物的检识
第五节醌类化合物的结构测定
第六节合醌类化合物的中药实例
第五章苯丙素类化合物
第一节概述
第二节简单苯丙素类化合物
第三节香豆素类化合物
第四节木脂素
第六章黄酮类化合物
第一节黄酮类化合物的结构与分类
第二节黄酮类化合物的理化性质及显色反应
第三节黄酮类化合物的提取与分离
第四节黄酮类化合物的检识
第五节黄酮类化合物的结构研究
第六节含黄酮类化合物的中药实例
第七章萜类化合物和挥发油
第一节萜类化合物
第二节挥发油
第八章三萜类化合物
第一节概述
第二节三萜类化合物的结构与分类
第三节三萜类化合物的理化性质和溶血作用
第四节三萜类化合物的提取与分离
第五节三萜类化合物的检识及结构鉴定
第九章甾体类化合物
第一节概述
第二节强心苷类化合物
第三节甾体皂苷
第四节其他甾体化合物
第十章生物碱
第一节概述
第二节生物碱的结构与分类
第三节生物碱的理化性质
第四节生物碱的提取分离
第五节生物碱的检识
第六节生物碱的结构测定
第七节含生物碱的中药实例
第十一章鞣质
第一节鞣质的化学结构与分类
第二节鞣质的理化性质
第三节鞣质的提取与分离
第四节鞣质的检识
第五节鞣质的研究实例
第十二章其他成分
第一节有机酸类化合物
第二节有机合硫化合物
第三节氨基酸、环肽、蛋白质和酶
内容摘要
改变现有教材的编写体制，使之更适合现代教学方法如混合式学习、PBL等教学法的需求，体现"以学生为中心"的现代教学理念。如在每章之前介绍本章主要内容、重点部分，并结合该章内容提出问题，启发学生主动思考、自觉思考。在文中插入与正文内容相关的扩展知识，作为阅读材料，扩大学生的知识面，激发学习兴趣。
精彩内容
**章绪论
**节中药化学的涵义和主要研究对象
中药化学（ chemistry of Chinese materia medica）是一门以中医药基本理论和临床用药经验为指导，运用现代科学技术与方法研究中药中化学成分（以有效成分或有效部位为主）的学科。
在中药化学的涵义中，有三个核心方面。其一，中医药是几千年临床经验的积淀，为人类的生命健康提供了有力的保证。在人类运用中医药防病治病的过程中，逐步形成和完善了“辨证论治”、“四气五味”等理论。在“辨证论治”的基础上，依据病症的不同，结合中药药性，遣方用药，从而发挥*佳的治疗作用。中药的性味归经、功效应用，为中药化学成分的研究提供了*直接的借鉴。例如，中药青蒿来自菊科植物黄花蒿 Artemisia annua L.的干燥地上部分，中医认为其具有截疟的作用，可以用于疟疾的治疗。正是在这一临床经验的指导下，我国学者对青蒿进行了成分的提取分离和药效活性成分的跟踪，确定了其抗疟的有效成分——青蒿素（artemisinin）。青蒿素类药物对于疟疾等疾病的治疗效果显著，在全球范围内挽救了数以百万人的生命，上亿人受益于青蒿素联合疗法，青蒿素类化合物现已成为国际抗疟疾优选药物。而在青蒿素之前，治疗疟疾的主要药物是从茜草科植物金鸡纳树Cinchona ledgeriana（Howard）Moens et Trim.的树皮中分离得到的奎宁。在化学结构上，青蒿素属于具有过氧基团的倍半萜内酯类化合物，奎宁属于含氮的生物碱，两者在结构上存在着显著的差异，可以说，如果没有中医药理论的指导，我们即便从青蒿中提取分离得到了青蒿素，也不一定能发现其具有的抗疟活性。
其二，中药是在中医理论指导下用于预防、治疗疾病或调节人体功能的药物。中药源自天然，来源于植物、动物、矿物、微生物及海洋生物等，其中植物药占90%以上，因而中药化学的研究内容与天然药物化学（chemistry of natural medicine）、植物化学（phytochemistry）的研究内容十分相近。但是，与天然药物化学和植物化学相比，中药化学的研究可以在中医药理论指导下，结合临床用药经验来进行，这也是其优势和特色所在。
其三，中药化学的研究对象是中药中防治疾病的物质基础——化学成分，特别是其中的有效成分或有效部位，这是因为中药所含的化学成分复杂，数目众多，不同的中药化学成分结构类型不同，性质也各异，就我们现有的研究水平无法将任何一种中药的所有化学成分研究清楚，故只能将研究的重点放在中药中具有生物活性的化学成分上。中药中具有生物活性，能起到防病治病作用的单一化学成分，称为有效成分。例如，麻黄中的麻黄碱能够松弛支气管平滑肌，增加代谢，诱发出汗，而丹参中的丹参酮ⅡA具有扩张冠状动脉、降低血压、抗血栓等作用，它们都是中药中发挥药效的有效成分。与有效成分相对应的，是中药中具有生物活性，能起到防病治病作用的非单一化学成分，即有效部位。有效部位可能是几种或者是几十种乃至是几百种成分的混合物。例如，麻黄中除了麻黄碱外，还有伪麻黄碱、甲基麻黄碱等也能发挥与麻黄碱的类似功效，这些成分合称为麻黄总生物碱。丹参除丹参酮ⅡA外，还含有丹参酮Ⅰ、丹参酮ⅡB、隐丹参酮等有效成分，合称为丹参总醌。虽然在不少期刊论著中，有效成分和有效部位常常被混称为有效成分，但在中药新药的研发中，未在国内上市销售的从中药、天然药物中提取的有效成分及其制剂为一类新药；而未在国内上市销售的从中药、天然药物中提取的有效部位制成的制剂为五类新药，两者在申报要求和所需资料上存在着较大的差异。
与有效成分或有效部位相对应的，是中药中不具有生物活性，不能起到防病治病作用的化学成分，谓之无效成分。例如，中药中的糖类、蛋白质、叶绿素、油脂等一般认为是维持植物自身生命活动的基本物质，不具有生物活性，是无效成分。但值得注意的是，中药中有效成分和无效成分的划分是相对的，是发展变化的。一些过去认为是无效成分的化合物，现在发现它们具有新的生物活性。例如，现已证实天花粉蛋白具有引产作用，可以用于终止早期及中期妊娠；黄芪多糖、人参多糖等能增强机体免疫力，它们都是中药中的有效成分或有效部位。此外，一些中药的药效活性成分，也在人类不断的认知过程中被修正，如麝香中抗炎的有效成分原以为是其含有的大环化合物——麝香酮，而现在研究发现，麝香的抗炎活性更主要地来自其水溶性多肽类成分。丹参的有效成分原来认为是脂溶性的丹参酮类化合物，现在发现水溶性的酚酸类成分也具有类似的作用，也是其有效成分，它们都是丹参活血化瘀的物质基础。
第二节中药化学的主要研究内容
中药化学主要研究中药中化学成分（主要是有效成分）的结构分类、理化性质、提取分离、结构鉴定、结构改造与修饰、构效关系及生物合成等内容。
这其中，中药化学成分的结构、理化性质、提取分离和结构鉴定是中药化学*基本的研究内容。这是因为，中药中防病治病的化学成分按照结构的不同，可以分成醌类、苯丙素类、黄酮类、萜类和挥发油、三萜类、甾体类、生物碱、鞣质等多种类型，它们结构上的差异决定了溶解性、酸碱性等理化性质的差异，这些理化性质上的差异又决定了它们提取分离方法上的差异。而中药化学成分的提取分离不仅是其进一步结构鉴定的基础，也是中药或中药复方进行药效探讨或剂型改革的前提。采用合理的提取分离手段获得其中的有效成分并解析相应的化学结构是中药化学研究的重要内容之一。因此，中药化学课程对每一类中药化学成分的介绍，均是按照结构与分类、理化性质、提取与分离、检识与结构鉴定的基本模式展开，这一部分内容也是中药化学课程中要求重点掌握的知识体系。
中药化学的第二部分研究内容，是化学成分的结构改造和修饰。对有效成分进行化学结构的改造，从而改变药物的理化性质乃至体内生物利用度和治疗指数等，制备出疗效更好、毒副作用更小的新药。例如，在对青蒿中发现的青蒿素进行理化性质的研究过程中发现，青蒿素在水和油中的溶解度都不好，阻碍了其临床疗效的发挥。为此，对青蒿素进行了一系列的结构改造与修饰，极大地提高了青蒿素的生物利用度和抗疟效价。青蒿素结构中的羰基可先还原成羟基，再甲基化成甲氧基，合成为蒿甲醚（artemether）。蒿甲醚可溶于注射用油，以肌内注射应用于临床，从而使抗疟效果提高了14倍。也可将青蒿素与琥珀酸反应，制成青蒿素琥珀酸单酯（青蒿琥酯，artesunate），青蒿素琥珀酸单酯临用前用5%碳酸氢钠注射液溶解后供静脉注射用，用于脑型疟及各种危重疟疾的抢救。
中药化学成分的结构与其药效之间存在的密切联系——构效关系也是中药化学探讨的内容。化学结构的改变，会引起生物活性的降低或消失，如青蒿素通过氢化可以得到脱去过氧基团的氢化青蒿素，其抗疟活性有效消失，从而说明过氧基是青蒿素发挥药效的必要基团；强心苷甾体母核的C/D环必须是顺式稠合，才有强心作用。因此，在对中药化学成分进行结构改造或修饰时，首先要研究分析不同活性分子的结构和构象差异，总结其活性发挥所必需的结构及其与药理（毒理）作用之间的规律，以保留相应的结构部位。
生物合成指的是中药化学成分在生物体内的转变过程。通过阐明化学成分在体内的生源与合成过程，了解前体、中间体与终产物之间的关系，不仅有助于这些化学成分的化学合成和仿生合成，还可以人为地对这些化学成分的合成进行生物调控，有利于定向合成所需要的化学成分。生物合成与生物转化是中药化学正在逐步深入的研究方向。
中药化学成分的生物合成途径主要有：①乙酸-丙二酸途径（合成脂肪酸类、酚类和醌类等化合物）；②甲戊二羟酸途径（合成萜类、甾体化合物）；③桂皮酸途经（合成苯丙素类化合物）；④氨基酸途径（合成生物碱类化合物）；⑤复合途径（由前述任两种途径共同合成化合物分子，如合成黄酮类化合物）。
第三节中药化学的学科地位和研究意义
一、中药化学的学科地位
作为中药学学科知识体系的重要组成部分，中药化学兼具应用基础和应用方向的双重性质，它不仅构建在无机化学、有机化学、分析化学、仪器分析、药用植物学等的知识体系之上，还与中药药剂学、中药鉴定学、中药药理学、中药炮制学等的知识体系交互融合、交互渗透。中药化学作为主干和桥梁，与其他课程共同构建了中药学的学科知识体系，以培养应用能力和综合素质全面优化的中药学专业人才。
二、中药化学的研究意义
1.明确中药防病治病的物质基础
中药中所含的化学成分，是中药防病治病的物质基础。通过将现代的科学技术引入传统的中医药理论，对中药中所含有的化学组分进行提取分离、结构鉴定，结合药效试验确定活性组分，对解密中药防治疾病的作用机制，促进中药现代化具有重要意义。例如，人参为补益类名贵中药，具有大补元气、复脉固脱、补脾益肺、生津养血、安神益智的功效。目前已在人参药材中发现了皂苷、多糖、挥发油、蛋白质、有机酸、维生素等多种类型的化合物。这其中，人参皂苷是人参的主要有效部位，在人参中的总含量可达到5%左右，它包含了人参皂苷Rg1、Re、Rb1等三十多种有效成分，发挥着抗休、快速缓解疲劳、改善学习记忆、延缓衰老、兴奋中枢神经、抑制血小板凝集、抗肿瘤等诸多药理作用。红花为经典的活血化瘀类药物，功效活血通经、散瘀止痛。从红花中已分离出黄酮类、生物碱类、有机酸类和甾体类等200多种化合物，其中以羟基红花黄色素A为代表的黄酮类化合物是红花防病治病的物质基础，现已证实，羟基红花黄色素A能够抗氧化、抗血栓、舒张血管、改善微循环等，对心脑血管疾病有良好的预防和治疗效果。红花药材中，除了羟基红花黄色素A外，脱水红花黄色素B、红花红色素等组分也可以抗血小板聚集、提升耐缺氧能力，它们共同发挥着活血化瘀的药效作用。
2.阐释中药药性理论
中药药性理论体系是中医药理论体系的重要组成部分，是临证立法、配伍组方的重要依据，包括有四气、五味、归经、升降浮沉、十八反和十九畏等基本内容。中药化学研究的开展，为认识中药药性各性能的内在关联性和开展药性的科学内涵研究提供了有益的线索。例如，辛味药主要含有挥发油，其次是苷类和生物碱；酸味药含有有机酸或鞣质；苦味药以生物碱和苷类成分为多。荆芥中的挥发油具有挥发性，是辛味的物质基础，具有“宣”“散”的作用，又是该药“解表”的药效物质基础；黄连味苦，苦能泄热，黄连中的异喹啉类生物碱既是黄连的“苦味”物质基础，也是清热解毒的功效成分。但是，由于药性理论形成的历史悠久，内容繁杂，中药药性理论研究尚未取得实质性突破。为此，有学者提出了用化学生物学实质表征中药药性理论的路径，尝试系统地揭示中药药性的物质基础与作用原理。
3.探讨中药药对、复方配伍机制
在中医药理论指导及辨证论治的前提下，通过合理有效的中药配伍组成方剂应用于临床，是中医药治疗疾病的一大特色。方剂是中医临床用药的重要形式，方剂的*小元素为单味中药，其次为药对。中药药对或复方配伍过程中会发生复杂的化学成分变化，从而改变中药中有效成分或毒性成分的溶出率，或形成新的化学物质，以增强疗效，降低毒副作用。例如，人参麦冬药对配伍后，人参中的8种皂苷成分发生显著变化，其中人参皂苷Rg1、Re、Rb1和丙二酸甲酰基人参皂苷Rb1的含量减少，而人参皂苷Rb3、丙二酸甲酰基人参皂苷Rb2、丙二酸甲酰基人参皂苷Rc、人参皂苷Rf的含量增加，说明麦冬与人参配伍改变了人参皂苷类成分的含量，这可能是麦冬配伍人参作用的物质基础。再如马钱子中的主要生物碱士的宁和马钱子碱既是其有效成分，也是其毒性成分，配伍甘草后两者含量均有不同程度的降低，其中士的宁的含量下降显著，提示了甘草的减毒作用。大黄牡丹汤是治疗肠痈的代表方剂，对组方药味大黄中大黄酸的含量测定结果表明，配伍后结合型大黄酸含量降低，游离大黄酸含量增加，推断大黄与各配伍药材在共同煎煮过程中，配伍药材中某种或某些共存组分可能加速了结合型大黄酸的氧化、水解，甚或生成其他物质，也可能对游离大黄酸产生助溶、增溶作用。因此
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