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作者白秋江[等]主编 著
出版社科学出版社
ISBN9787030587152
出版时间2018-09
装帧平装
开本其他
定价398元
货号1201764834
上书时间2024-11-20
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目录
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第一章 抗感染药物 Anti-Infective Drugs 1
1.1 头孢菌素类（cephalosporins）1
1.1.1 第三代头孢菌素类（third generationcephalosporins）酶抑制剂 1
1.1.2 第四代头孢菌素类（fourth generation cephalosporins） 3
1.1.3 第五代头孢菌素类（fifth generationcephalosporins） 6
1.2 碳青霉烯类（carbapenems） 8
1.3 单菌霉素类（monobactams） 16
1.4 四环素类（tetracyclines） 17
1.5 大环内酯类（macrolides） 19
1.6 糖肽类（glycopeptides） 22
1.7 其他抗生素（miscellaneous antibiotics） 25
1.8 喹诺酮类（quinolones） 27
1.9 硝基咪唑类（nitroimidazoles） 35
1.10 唑烷酮类抗菌药物（oxazolidinone antibacterial） 36
1.11 抗结核病药物（antituberculous drugs） 38
1.12 抗真菌药（antifungalagents） 41
1.13 抗病毒药（antivirals） 52
1.13.1 抗疱疹病毒药物（anti-herpesviral drugs） 52
1.13.2 反转录酶抑制剂（reverse-transcriptaseinhibitors） 53
1.13.3 HIV 蛋白酶抑制剂（HIV protease inhibitors） 73
1.13.4 HIV 蛋白酶抑制剂的增效剂（boosterof HIV protease inhibitors） 85
1.13.5 HIV-1 整合酶抑制剂（HIV-1 integrateinhibitor） 89
1.13.6 抗HIV-1 的复方制剂（fixed dosecombinations against HIV-1） 96
1.13.7 抗丙型肝炎病毒药（drugs againsthepatitis C virus） 103
1.13.8 其他抗病毒药（miscellaneousantivirals） 129
1.14 抗寄生虫病药（antiprotozoals） 136
第二章 抗肿瘤药Antineoplastics 139
2.1 烷化剂（alkylatingagents） 139
2.2 抗代谢药（antimetabolites） 142
2.3 抗肿瘤抗生素（antineoplastics ofantibiotics） 162
2.4 抗肿瘤植物成分药（antineoplastic drugs fromplants） 167
2.5 激素类的抗肿瘤药（antineoplasticsof hormones） 170
2.6 单克隆抗体（antineoplasticmonoclonal antibodies） 183
2.7 酶类及生物制剂（antineoplastic enzymesand biological agents） 223
2.8 铂类药物（platinum drugs） 224
2.9 光动力药物（photodynamic drugs） 227
2.10 酪氨酸激酶抑制剂（tyrosine kinaseinhibitors） 232
2.11 其他抗肿瘤药和抗肿瘤辅助药
（miscellaneous antineoplasticsand antineoplastic adjuvants） 298
2.12 放射性抗肿瘤药（radioactiveantineoplastic drugs） 354
2.13 抗化疗致吐药物（antiemetic forantineoplastic drugs） 356
第三章 镇痛、解热、抗炎和抗痛风药
Analgesics，Antipyretics，Anti-inflammatory，and Anti gout Drugs 362
3.1 阿片受体激动剂型镇痛药（analgesics ofagonist formulations of opium receptor） 362
3.2 阿片受体部分激动剂镇痛药（analgesicsof part of agonist of opium receptor） 369
3.3 非成瘾性镇痛药（non-addictionanalgesics） 370
3.4 阿片受体拮抗剂（opioid receptorantagonists） 372
3.5 解热镇痛、抗炎、抗风湿药（antipyretic，analgesic，anti-inflammatory andantirheumatic drugs） 377
3.6 抗痛风药物（antigout agents） 383
第四章 中枢神经系统药物 Drugs of CentralNervous System 388
4.1 大脑功能恢复药（drugs for resrumingbrains function） 388
4.2 镇静、催眠及抗焦虑药（sedatives， hypnotics，and anti-anxietics） 389
4.3 抗偏头痛药物（drugs for anti-migraine） 398
4.3.1 选择性5-HT1 激动剂（selectiveserotonin agonists） 398
4.3.2 其他（others） 406
4.4 抗癫痫药（抗惊厥药）［antiepileptics（anticonvulsants）］ 407
4.4.1 用于强直-阵挛性发作与部分性发作的药物（drugs used for tonic-clonicseizure and partial seizure） 407
4.4.2 广谱抗癫痫药（broad spectrumantiepileptic drugs） 423
4.5 抗震颤麻痹药（antiparkinsonians） 427
4.6 抗阿尔茨海默病药（drugs forAlzheimers disease） 437
4.7 戒除依赖性的药物（antiaddictives） 440
第五章 治疗精神障碍药物Drugs for Mental Aberration 448
5.1 精神兴奋药（mentalstimulants） 448
5.2 抗精神病药（antipsychotics） 454
5.3 抗抑郁药（antidepressents） 479
5.4 其他（others） 488
第六章 自主神经系统药物 Drugs ofAutonomic Nervous System 492
6.1 拟胆碱药（cholinomimetics） 492
6.2 抗胆碱药（anticholinergic） 492
6.3 拟肾上腺素药（adrenomimetics） 498
6.4 抗肾上腺素药（antiadrenergics） 501
第七章 心血管系统药物 CardiovascularSystemic Agents 506
7.1 抗心律失常药（antiarrhythmics） 506
7.2 抗心绞痛药（antianginals） 510
7.3 治疗慢性心功能不全药（drugs for chroniccardiac insufficiency） 513
7.4 抗高血压药（hypotensive agents） 516
7.4.1 钙通道阻滞药（calcium channel blokers） 516
7.4.2 血管紧张素转化酶抑制药（angiotensin converting enzymeinhibitors，ACEI） 524
7.5 周围血管扩张药（peripheral vasodilators） 531
7.6 治疗肺动脉高压药（drugs forpulmonary hypertension） 532
第八章 调血脂、减肥药物 Drugs forRegulating Lipid and DecreasingObesity 541
8.1 调血脂药（lipid regulating drugs） 541
8.2 减肥药（drug for decreasing obecity） 551
第九章 呼吸系统药物 Drugs ofRespiratory System 558
9.1 镇咳药（bechics） 558
9.2 黏痰溶解药（mucolytics） 558
9.3 平喘药（antasthmatics） 560
9.3.1 兴奋？肾上腺素受体药（drugs for stimulating ？ receptor） 560
9.3.2 磷酸二酯酶抑制剂（inhibitorsof phosphodiesterase） 569
9.3.3 M 受体阻滞剂（blockers ofM receptor） 572
9.3.4 抗过敏平喘药（antianaphylacticantasthmatics） 575
9.4 其他（others） 586
第十章 消化系统药物 Drugs for DigestiveSystem Diseases 599
10.1 抑制胃酸分泌药（drugs for inhibitinggastricacid secretion） 599
10.1.1 质子泵抑制剂（inhibitors ofproton pump） 599
10.1.2 前列腺素类药（drugs ofprostaglandins） 600
10.2 胃黏膜保护药（protective drugs ofpeptic mucosa） 601
10.3 胃肠解痉药（gastro- intestinalantispasmodics） 605
10.4 助消化药（digestants） 607
10.5 导泻药（cathartic drugs） 609
10.6 止泻药（antidiarrheals） 613
10.7 胃肠动力药（gastrointestinalprokinectic drugs） 616
10.8 肝胆、胰腺疾病药（drugs for liverand gall bladder disease） 621
10.9 其他（others） 625
第十一章 泌尿系统药物 Drugs forUrinary System 628
11.1 利尿药（diuretics） 628
11.2 血管加压素受体拮抗剂 631
11.3 其他（others） 635
第十二章 血液系统药物 Drugs ofBlood System 639
12.1 铁剂（ferralias） 639
12.2 维生素类（vitamins） 645
12.3 重组人红细胞生成素（recombinanthuman erythropoietin，r-HuEPO） 647
12.4 升白细胞药（leukopoiesis stimulating agents） 649<
内容摘要
本书收录了自2008年以来国外批准的新药740余种，详细介绍了每种药物的药名（中英文名）、结构式、分子式、分子量、商品名、别名、CAS号、ATC代码、理化性状、药理学、药动学、适应证、不良反应、妊娠期安全等级、禁忌与慎用、药物相互作用、剂量与用法、用药须知、制剂、贮藏等内容。
精彩内容
第一章 抗感染药物 Anti-Infective Drugs
1.1 头孢菌素类（cephalosporins）
1.1.1 第三代头孢菌素类（third generationcephalosporins）+酶抑制剂
头孢他啶-阿维巴坦（ceftazidime and avibactam）
别名：Avycaz。
本品是复方制剂，由半合成的头孢菌素头孢他啶和？-内酰胺酶抑制剂阿维巴坦钠盐组成。
1. 头孢他啶
（1）本品为无色或微黄色粉末，加水立即泡腾溶解成为澄明液体。随其浓度不同，其药液可显浅黄色至琥珀色。5%水溶液的pH 为3.0～4.0。
（2）化学名：（Z）- （6R，7R）-7-[2- （2-aminothiazol-4-yl）-2-（1-carboxy-1-）methyl-ethoxyiminoacetamido]-3-（1-pyridiniomethyl）-3-cephem-4-carboxylatepentahydrate。
（3）分子式：C22H22N6O7S2 5H2O。
（4）分子量：636.65。
（5）结构式如下：
2. 阿维巴坦
（1）化学名：sodium[（2S，5R）-2-carbamoyl-7-oxo-1，6-diazabicyclo[3.2.1] octan-6-yl]sulfate。
（2）分子式：C7H10N3O6SNa。
（3）分子量：287.23。
（4）结构式如下：
【药理学】头孢他啶是头孢菌素类抗菌药。通过影响青霉素结合蛋白（PBPs）以发挥杀菌作用。阿维巴坦是一种？-内酰胺酶抑制剂，可以使？-内酰胺酶失活，防止？-内酰胺环水解。阿维巴坦不会降低头孢他啶对其敏感菌的抑制作用。
【药动学】
1. 头孢他啶和阿维巴坦的主要药动学（药物代谢动力学）参数（来自肾功能正常的成年健康男性）见表1-1。
头孢他啶的Cmax 和AUC 增加与剂量成正比。阿维巴坦剂量在50～2000mg 的药动学呈线性。肾功能正常的健康受试者，接受静脉输注本品2.5g，3 次/日，共11d，没有发现头孢他啶和阿维巴坦的蓄积。
表1-1 健康成年男性受试者的头孢他啶-阿维巴坦药动学参数（CV%）
Cmax.药峰浓度；AUC.浓度-时间曲线下面积； 1/ 2 t .消除半衰期；CL.清除率；Vss.稳态分布容积
2. 分布：头孢他啶的血浆蛋白结合率＜10%，且与血药浓度无关。阿维巴坦的血浆蛋白结合率较低（5.7%～8.2%），与体外试验值相近（0.5～50mg/L）。头孢他啶和阿维巴坦的稳态分布容积分别为17L 和22.2L。
3. 代谢：头孢他啶大部分以原药形式消除（80%～90%）。阿维巴坦在人体内不被代谢。静
脉给予14C 标记的本品，阿维巴坦在血浆和尿中大部分为原药。
4. 排泄：头孢他啶和阿维巴坦主要通过肾排泄。
静脉注射头孢他啶有80%～90%以原药的形式于24h 内经肾排泄。静脉注射单剂量0.5g 或1g，前2h 有约50%随尿排泄，约20%在给药2～4h 排泄，约12%在给药4～8h 排泄。头孢他啶经肾排泄，尿中可达到较高的治疗浓度，平均清除率约为100ml/min。经计算，头孢他啶的血浆清除率约为115ml/min，说明几乎完全经肾排泄。
静脉输注0.5g 放射标记的阿维巴坦，平均97%的放射性药物随尿排泄，95%以上在12h 内排泄。平均仅有0.20%在给药96h 内随粪便排泄。96h 内，平均85%的药物以原药形式随尿排泄，超过50%在注射后2h 内排泄。肾清除率为158ml/min，大于肾小球清除率，提示阿维巴坦存在肾小管的主动排泌。
5. 头孢他啶几乎完全经肾代谢，肾功能不全患者的t1/2 可见延长。
轻、中及重度肾功能不全者使用阿维巴坦的AUC 分别是正常者的2.6 倍、3.8 倍和7 倍。
晚期肾病患者在透析前1h 或透析后应单次注射100mg 阿维巴坦，透析后患者的阿维巴坦AUC是肾功能正常患者的19.5 倍。55%的阿维巴坦在4h的血液透析中被清除，萃取系数为0.77，血液透析清除率为9.0L/h。
【适应证】
1. 复杂性腹腔感染 本品与甲硝唑联用，用于治疗≥18 岁住院患者由多种细菌（包括大肠埃希菌、肺炎克雷伯菌、奇异变形杆菌、斯氏普罗威登斯菌、阴沟肠杆菌、奥克西托克雷伯菌、铜绿假单胞菌）引起的复杂性腹腔内感染。
2. 复杂性尿路感染（包括肾盂肾炎） 本品用于治疗≥18 岁住院患者由多种敏感菌（大肠埃
希菌、肺炎克雷伯菌、克氏枸橼酸杆菌、产气肠杆菌、阴沟肠杆菌、弗氏枸橼酸杆菌、变形杆菌、铜绿假单胞菌）引起的复杂性尿路感染（包括肾盂肾炎）。
【不良反应】
1. 常见不良反应包括呕吐、恶心、便秘、腹痛、头晕、焦虑，碱性磷酸酶升高、丙氨酸氨基转移酶（谷丙转氨酶ALT）升高。
2. 少见不良反应包括嗜酸性粒细胞增多、血小板减少、？-谷氨酰转移酶（GGT）升高、凝血酶原时间延长、低钾血症、急性肾衰竭、肾损害、皮疹。
【妊娠期安全等级】B。
【禁忌与慎用】
1. 对本品制剂中任何成分过敏者禁用。
2. 头孢他啶在乳汁中少量存在，动物实验显示阿维巴坦可经乳汁分泌，尚未明确其在人体是否可通过乳汁分泌，故哺乳期妇女慎用本品。
3. 儿童用药的安全性及有效性尚未确定。
【药物相互作用】阿维巴坦是OAT1 和OAT3的底物，在体外，丙磺舒可抑制56%～70%阿维巴坦的摄取，尚未在人体中进行两者相互作用研究，由于丙磺舒可能会抑制阿维巴坦的排泄，故不推荐本品与丙磺舒合用。
【剂量与用法】
1. 肾功能正常者，本品的推荐剂量为2.5g/次，经2h 静脉输注，每8 小时1 次。用于治疗复杂性腹腔感染，还应同时使用甲硝唑，疗程5～14d；用于治疗复杂性尿路感染，疗程5～7d。
2. 肾小球滤过率为31～50ml/min 的患者，0.94g/次，每 8 小时 1 次；肾小球滤过率为16～
30ml/min 的患者，0.94g/次，每12 小时1 次；肾小球滤过率为5～15ml/min 的患者，1.25g/次，每24小时1 次；肾小球滤过率＜5ml/min 的患者，0.94g/次，每48 小时1 次。
3. 本品须先用注射用水、0.9%氯化钠注射液、糖盐注射液或乳酸钠林格注射液10ml 溶解，再抽取所需剂量，溶于与稀释液相同的注射液（如溶解使用注射用水，可使用上述任何一种注射液稀释）50～200ml 中静脉输注。溶解后的注射液在2～8℃可保存24h。
【用药须知】
1. 本品的变态反应（又称过敏反应）包括严重过敏反应，可能在治疗开始时就发生。使用前应详细询问其他？-内酰胺类药物过敏史和任何药物过敏史。有上述过敏史者应慎用。一旦发生过敏反应，应立即停药。
2. 全身性使用抗菌药物，包括本品可导致艰难梭菌相关性腹泻，表现为轻度腹泻和致命性结肠炎。如怀疑或确诊艰难梭菌相关性腹泻，应立即停药，给予补充液体、电解质和蛋白质，还应给予适当药物治疗，必要时应行外科评价。
3. 使用本品可能出现神经系统方面的不良反应，包括癫痫、非惊厥性癫痫持续状态、脑病、昏迷、扑翼样震颤、神经肌肉兴奋、肌阵挛，尤其是肾功能不全者容易发生。
4. 本品只用于治疗细菌感染，不能治疗病毒感染（如普通感冒）。滥用本品可导致细菌耐药。
【制剂】注射剂：2.5g（含头孢他啶2g，阿维巴坦钠0.5g）。
【贮藏】贮于25℃下，短程携带允许15～30℃。
1.1.2 第四代头孢菌素类
（fourth generation cephalosporins）
氟氧头孢（flomoxef）
别名：氟莫克西、莫头孢。
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