药物化学（第2版）

图书标准信息

• 作者 程卯生；赵桂森
• 出版社 人民卫生出版社
• 出版时间 2023-07
• 版次 2
• ISBN 9787117347396
• 定价 148.00元
• 装帧 其他
• 开本 大16开
• 纸张 胶版纸

【内容简介】

制药工程是以药学、化学、生物技术、工程学等相关学科综合所形成的一门新兴交叉学科，其作为一个相对独立的新兴学科，具有自己广阔的研究领域。本次制药工程专业规划教材的编写修订工作将在总结上一轮教材编写经验的基础上，积极吸取近年来制药工程专业发展所取得的成果，进一步完善制药工程专业教材体系和教材内容。以期能够面向行业发展、社会发展，以及用人单位的需要，以提高所培养的制药工程师的胜任力为核心。在保证基本知识、基本理论足够、适用的前提下，重视现代科学技术、方法论的融入，秉承“精化基础理论、优化专业知识、强化实践能力、深化素质教育、突出专业特色”的原则来构建合理的教材体系，服务新工科建设，融合体现新医科。

【作者简介】

亚洲药物化学联盟理事，亚洲药学院联盟理事，中国药学会理事，中国药学会药物化学专业委员会副主任委员，国家自然科学基金第十三届专家评审组评审专家；国家药品食品监督管理局化学药评审专家库成员，“基于靶点的药物设计与研究”重点实验室主任，日本京都药科大学客座教授，《中国药物化学杂志》执行主编，《中国药学杂志》、《药学学报》等八种专业期刊杂志的编委。

【目录】

第一章　绪论 1

一、 药物化学在制药工程中的地位 /1

二、 药物化学的基本定义 /1

三、 药物化学研究的内容和任务 /1

四、 国外药物化学的发展 /3

五、 我国药物化学的发展 /5

六、 药物化学发展的新方向 /7

第二章　药物的化学结构与生物活性 10

第一节　影响药物活性的主要因素 / 10

一、 药物吸收 / 10

二、 药物分布 / 11

三、 药物的蛋白结合 / 12

四、 药物的消除 / 13

第二节　药物理化性质对活性的影响 / 14

一、 药物的水溶性 / 14

二、 脂水分配系数 / 15

三、 酸碱性 / 16

第三节　药物与受体的相互作用对药效的影响 / 17

一、 化学键的作用 / 17

二、 立体化学的作用 / 19

三、 原子或基团的作用 / 24

第三章　药物的化学结构与药物代谢 29

第一节　药物的官能团化反应 / 29

一、 催化官能团化反应的酶 / 30

二、 氧化反应 / 32

三、 还原反应 / 40

四、 水解反应 / 41

第二节　药物的结合反应 / 43

一、 葡萄糖醛酸结合反应 / 43

二、 硫酸酯化结合反应 / 46

三、 氨基酸结合反应 / 47

四、 辅酶A 结合反应 / 48

五、 谷胱甘肽结合反应 / 49

六、 乙酰化结合反应 / 50

七、 甲基化结合反应 / 51

第三节　药物代谢与新药研发 / 52

一、 药物代谢与毒副作用 / 52

二、 药物代谢与生物活性 / 55

三、 药物代谢与给药途径 / 56

第四章　 药物的化学结构修饰与新药研究开发 58

第一节　药物的化学结构修饰对药效的影响 / 58

第二节　药物化学结构修饰的常用方法 / 61

一、 生物电子等排替换 / 61

二、 前药 / 63

三、 软药 / 66

四、 药效构象 / 67

五、 结构简化 / 67

六、 定量构效关系 / 68

七、 三维定量构效关系 / 74

第三节　药物发现、设计与新药开发/ 77

一、 药物发现 / 77

二、 药物设计 / 88

三、 新药开发 / 89

第五章　镇静催眠药和抗癫痫药 91

第一节　苯二氮 类催眠镇静药 / 91

一、 1，4- 苯二氮类药物的研发 / 91

二、 1，4- 苯二氮类药物的发展和构效关系 / 93

三、 苯二氮类药物的作用机理 / 96

四、 苯二氮类药物的代谢 / 97

第二节　非苯二氮 类催眠药 /102

一、 吡咯酮类 /102

二、 咪唑并吡啶类 /105

三、 吡唑并嘧啶类及褪黑素受体激动剂 /108

第三节　抗癫痫药 /109

一、 抗癫痫药的作用机制 /109

二、 巴比妥类及同型药物 /110

三、 二苯并氮杂类 /116

四、 其他抗癫痫药物 /119

第六章　精神疾病治疗药 122

第一节　经典的抗精神病药 /122

一、 吩噻嗪类 /123

二、 硫杂蒽类 /128

三、 丁酰苯类及其类似物 /131

四、 苯酰胺类 /134

五、 二苯二氮类及其衍生物 /137

第二节　非经典的抗精神病药物 /137

第三节　抗抑郁药 /143

一、 单胺氧化酶抑制剂 /144

二、 去甲肾上腺素重摄取抑制剂 /146

三、 5- 羟色胺重摄取抑制剂 /150

四、 5-HT 和去甲肾上腺素重摄取抑制剂 /157

五、 α2 肾上腺素受体拮抗剂 /157

六、 其他类 /160

第四节　抗焦虑药和抗躁狂药 /160

一、 抗焦虑药 /160

二、 抗躁狂药 /163

第七章　神经退行性疾病治疗药物 165

第一节　抗帕金森病药物 /165

一、 作用于多巴胺能神经系统的药物 /166

二、 作用于非多巴胺能神经系统的药物 /171

第二节　抗阿尔茨海默病药物 /173

一、 乙酰胆碱酯酶抑制剂 /175

二、 NMDA 受体拮抗剂/179

三、 甘露特钠 /180

四、 作用于其他靶点的药物 /181

五、 阿尔茨海默病早期诊断 /186

第八章　阿片类镇痛药 188

第一节　吗啡及其半合成镇痛药 /188

一、 吗啡 /188

二、 半合成镇痛药 /192

第二节　合成镇痛药 /194

一、 哌啶类 /195

二、 氨基酮类 /201

三、 苯并吗喃类 /202

四、 吗啡烃类 /203

五、 其他类 /203

第三节　内源性阿片肽与阿片受体 /203

一、 内源性阿片肽 /203

二、 阿片受体 /205

三、 阿片样镇痛药的构效关系 /207

第九章　麻醉药 209

第一节　全身麻醉药 /210

一、 吸入全麻药 /210

二、 静脉全麻药 /212

三、 麻醉辅助药 /216

第二节　局部麻醉药 /217

一、 局部麻醉药的发展 /218

二、 局部麻醉药的构效关系 /225

三、 局部麻醉药的作用机理 /227

第十章　拟胆碱药和抗胆碱药 229

第一节　拟胆碱药 /231

一、 胆碱受体激动剂 /231

二、 胆碱酯酶抑制剂 /234

第二节　抗胆碱药 /242

一、 M 胆碱受体拮抗剂 /243

二、 N 胆碱受体拮抗剂 /253

第十一章　作用于肾上腺素能受体的药物 263

第一节　肾上腺素能神经递质的生物合成和体内代谢 /263

第二节　拟肾上腺素药 /265

一、 非选择性肾上腺素能受体激动剂 /266

二、 α 受体激动剂 /268

三、 β 受体激动剂 /271

四、 肾上腺素受体激动剂的构效关系 /276

第三节　抗肾上腺素药 /278

一、 α 受体拮抗剂 /278

二、 β 受体拮抗剂 /281

三、 α、β 受体拮抗剂 /284

四、 β 受体拮抗剂的构效关系 /285

第十二章　心血管疾病治疗药物 287

第一节　强心药 /287

一、 强心苷类 /287

二、 β 受体激动剂 /290

三、 磷酸二酯酶抑制剂 /291

四、 钙增敏剂 /292

第二节　抗心律失常药 /292

一、 钠通道阻滞剂 /293

二、 β 受体拮抗剂 /299

三、 钾通道阻滞剂 /299

四、 钙通道阻滞剂 /302

第三节　抗心绞痛药 /302

12 目录

一、 硝酸酯及亚硝酸酯类 /302

二、 部分脂肪酸氧化抑制剂 /304

第四节　血脂调节药 /305

一、 降低胆固醇和低密度脂蛋白的药物 /307

二、 降低甘油三酯和极低密度脂蛋白的药物 /315

三、 其他降血脂药物 /318

第五节　抗血栓药 /319

一、 抗凝血药 /319

二、 抗血小板药 /321

三、 纤维蛋白溶解药 /323

第十三章　抗高血压药 325

第一节　中枢性抗高血压药 /326

一、 第一代中枢性抗高血压药 /326

二、 第二代中枢性抗高血压药 /328

第二节　 肾素抑制剂、血管紧张素转换酶抑制剂以及血管紧张素Ⅱ受体阻滞剂 /332

一、 肾素- 血管紧张素- 醛固酮系统 /332

二、 肾素抑制剂 /333

三、 血管紧张素转换酶抑制剂 /338

四、 血管紧张素Ⅱ受体阻滞剂 /349

五、 血管紧张素- 脑啡肽酶双重抑制药 /358

第三节　钙通道阻滞剂 /362

一、 选择性钙通道阻滞剂 /362

二、 非选择性钙通道阻滞剂 /378

第四节　利尿药 /379

一、 Na -Cl− 协转运抑制剂 /379

二、 Na -K -2Cl− 协转运抑制剂 /381

三、 盐皮质激素受体拮抗剂 /383

第五节　针对特殊类型高血压的抗高血压药 /387

第十四章　抗过敏和抗溃疡药物 391

第一节　组胺H1受体拮抗剂 /392

一、 经典的H1 受体拮抗剂 /393

二、 非镇静H1 受体拮抗剂 /399

三、 组胺H1 受体拮抗剂的构效关系 /411

第二节　过敏介质与抗过敏药 /411

一、 过敏介质释放抑制剂 /411

二、 过敏介质拮抗剂 /412

三、 钙通道阻断剂 /416

第三节　H2受体拮抗剂 /416

一、 受体拮抗剂抗溃疡药物结构类型 /417

二、 组胺H2 受体拮抗剂的构效关系 /424

第四节　质子泵抑制剂 /424

一、 不可逆型质子泵抑制剂 /425

二、 不可逆型质子泵抑制剂的构效关系 /429

三、 可逆型质子泵抑制剂 /430

第十五章　胃动力药和止吐药 434

第一节　胃动力药 /434

一、 多巴胺D2 受体拮抗剂 /434

二、 5-HT4 受体激动剂 /439

第二节　止吐药 /441

一、 作用机制和分类 /441

二、 5-HT3 受体拮抗剂 /442

第十六章　合成抗菌药和抗寄生虫药 446

第一节　喹诺酮类抗菌药 /446

一、 喹诺酮类药物的研究进展 /446

二、 喹诺酮类药物的作用机制 /450

三、 喹诺酮类药物 /451

第二节　磺胺类药物及抗菌增效剂 /458

第三节　抗真菌药 /464

一、 抗真菌抗生素 /465

二、 唑类抗真菌药 /466

三、 其他抗真菌药 /471

第四节　抗结核药 /472

一、 合成抗结核药 /472

二、 抗结核抗生素 /477

第五节　抗寄生虫药 /479

一、 抗疟药 /480

二、 驱肠虫药 /492

三、 抗血吸虫药 /495

第十七章　抗病毒药 498

第一节　病毒及抗病毒药物的作用机理 /498

一、 病毒及其特征 /498

二、 病毒复制周期 /498

三、 抗病毒药作用原理 /499

第二节　干扰病毒复制初期的药物 /500

一、 流感病毒基质蛋白2 抑制剂 /500

二、 流感病毒神经氨酸酶抑制剂 /500

第三节　抑制病毒核酸复制的药物 /506

一、 嘧啶核苷类 /507

二、 嘌呤核苷类 /508

第四节　基于其他机理的抗病毒药物 /511

一、 干扰素及干扰素诱导剂 /511

二、 非干扰素诱导广谱抗病毒药 /512

三、 丙型肝炎病毒NS5B 聚合酶抑制剂 /514

四、 CAP 依赖型核酸内切酶抑制剂 /516

五、 天花病毒组装成熟抑制剂 /520

六、 巨细胞病毒末端酶抑制剂 /520

第五节　抗人类免疫缺陷病毒药物 /521

一、 HIV 逆转录酶抑制剂 /521

二、 HIV 蛋白酶抑制剂 /526

三、 HIV 整合酶抑制剂 /530

第十八章　抗生素 535

第一节　β-内酰胺类抗生素 /535

一、 青霉素类 /537

二、 头孢菌素类 /547

三、 β- 内酰胺酶抑制剂及非经典的β- 内酰胺类抗生素 /557

第二节　四环素类抗生素 /563

目录 15

第三节　氨基糖苷类抗生素 /568

第四节　大环内酯类抗生素 /569

一、 麦迪霉素及其衍生物 /570

二、 螺旋霉素及其衍生物 /570

三、 红霉素及其衍生物 /571

第五节　其他抗生素 /578

一、 氯霉素类抗生素 /578

二、 磷霉素 /581

三、 糖肽类抗生素 /582

第十九章　抗肿瘤药 586

第一节　直接作用于DNA的药物 /586

一、 烷化剂 /586

二、 铂配合物 /597

三、 DNA 拓扑异构酶抑制剂 /599

第二节　抗代谢药物 /605

一、 嘧啶拮抗剂 /605

二、 嘌呤拮抗剂 /613

三、 叶酸拮抗剂 /614

第三节　抗有丝分裂的药物 /615

一、 紫杉烷类 /615

二、 长春碱类 /618

第四节　基于肿瘤信号转导机制的药物 /619

一、 蛋白激酶及其抑制剂 /620

二、 Bcr-Abl 抑制剂 /634

第二十章　解热镇痛药和非甾体抗炎药 641

第一节　解热镇痛药 /641

一、 水杨酸类 /641

二、 苯胺类 /646

三、 吡唑酮类 /648

第二节　非甾体抗炎药 /649

一、 3，5- 吡唑烷二酮类 /649

二、 芳基烷酸类 /651

16 目录

三、 N- 芳基邻氨基苯甲酸类 /663

四、 苯并噻嗪类 /664

五、 环氧合酶-2 选择性抑制剂 /667

第二十一章　甾体激素药 675

第一节　概述 /675

一、 甾体化合物的结构类型与命名 /675

二、 甾体激素的体内生物合成途径 /676

三、 甾体激素的半合成原料和中间体 /677

四、 甾体激素受体和功能 /679

第二节　雄激素、蛋白同化激素及雄激素受体拮抗剂/680

一、 雄激素 /680

二、 蛋白同化激素 /684

三、 雄激素受体拮抗剂 /686

四、 甾体5α- 还原酶抑制剂/687

第三节　雌激素和雌激素受体拮抗剂 /688

一、 雌激素 /688

二、 选择性雌激素受体调节剂 /693

第四节　孕激素和孕激素受体拮抗剂 /699

一、 孕激素 /699

二、 甾体避孕药物 /707

三、 孕激素受体拮抗剂 /707

第五节　肾上腺皮质激素 /711

一、 肾上腺皮质激素的构效关系 /712

二、 肾上腺皮质激素生物合成抑制剂 /720

三、 肾上腺皮质激素受体拮抗剂 /720

第二十二章　降血糖药和骨质疏松治疗药物 722

第一节　降血糖药 /722

一、 胰岛素及其类似物 /722

二、 胰岛素分泌促进剂 /724

三、 胰岛素增敏剂 /733

四、 α- 葡萄糖苷酶抑制剂 /738

五、 二肽基肽酶-4 抑制剂 /739

六、 钠- 葡萄糖协同转运蛋白2 抑制剂 /746

第二节　骨质疏松治疗药物 /749

一、 抗体药物 /749

二、 双膦酸盐类 /750

三、 激素及其相关药物 /754

第二十三章　维生素 758

第一节　脂溶性维生素 /758

一、 维生素A /758

二、 维生素D /762

三、 维生素E /765

四、 维生素K /767

第二节　水溶性维生素 /769

一、 B 族维生素 /769

二、 维生素C /777