难溶性药物制剂技术

图书标准信息

• 作者 主译
• 出版社 化学工业出版社
• 出版时间 2022-01
• 版次 1
• ISBN 9787122393722
• 定价 198.00元
• 装帧 其他
• 开本 其他
• 页数 618页
• 字数 988千字

【内容简介】

《难溶性药物制剂技术》全面阐述了难溶性药物的开发技术与工艺，为难溶性药物开发过程中，药物溶解度问题的解决，提供循序渐进的科学解决方法。全书共23章，系统地阐述了与难溶性药物开发相关的溶解度、溶解度预测模型、处方前研究方法、生物药剂学、药代动力学、指导原则及各种可用于难溶性药物开发的药物传递系统。本书几乎囊括了难溶性药物开发技术的的研究资料与数据，详细介绍了15项可用于难溶性药物开发的药物传递系统及其相关技术，并通过详细的案例研究与分析，阐述了这些技术在口服制剂与注射剂中的应用。
  《难溶性药物制剂技术》适用于新药制剂研究与开发人员。

【作者简介】

【目录】

第1章  绪论1

参考文献3

第2章  溶解度理论5

2.1  引言5

2.2  理想溶液5

2.3  非理想溶液9

2.4  优势和劣势18

参考文献19

第3章  溶解度的预测23

3.1  引言23

3.2  顺序移动理论24

3.3  分配理论26

3.4  定量结构-溶解度关系30

3.5  总结51

参考文献51

第4章  难溶化合物的处方前研究55

4.1  引言55

4.2  分析方法的开发和验证55

4.3  溶解度和溶出度56

4.4  离子强度及pKa65

4.5  亲脂性和体内渗透性68

4.6  稳定性72

4.7  固体特性74

4.8  一些特定剂型76

4.9  总结77

参考文献78

第5章  难溶性药物及其药动学83

5.1  药物吸收的背景83

5.2  食物相互作用对难溶性药物药动学的影响84

5.3  胃酸调节剂对难溶性药物药动学的影响87

5.4  胃肠动力调节剂对难溶性药物药动学的影响89

5.5  通过建模方法描述吸收过程90

5.6  总结91

参考文献92

第6章  难溶性药物制剂溶出方法的监管95

6.1  引言95

6.2  溶出度测试的作用95

6.3  低溶解度药物制剂96

6.4  溶出方法的开发97

6.5  分类和表征98

6.6  溶出介质99

6.7  溶出装置和条件99

6.8  可接受限度100

6.9  总结103

6.10  未来发展103

参考文献103

第7章  制剂策略在难溶性候选药物毒理学、生物学和药理学研究中的应用与实践105

7.1  引言105

7.2  制剂策略的需求和挑战105

7.3  制剂策略及药物输送方案106

7.4  不同研究阶段的制剂考虑115

参考文献121

第8章  包合作用在难溶性药物制剂开发中的应用127

8.1  引言127

8.2  背景127

8.3  包合作用的研究方法129

8.4  包合物的制备136

8.5  环糊精包合物138

8.6  其他包合物140

8.7  实际问题141

8.8  总结145

参考文献146

第9章  共溶剂增溶技术153

9.1  引言153

9.2  共溶剂153

9.3  共溶剂中溶解度的预测方法154

9.4  稳定性因素159

9.5  市售产品中的共溶剂163

9.6  共溶剂的肠外使用167

9.7  市售注射产品169

9.8  总结175

参考文献175

第10章   用于药物增溶和传递的乳剂、微乳剂及其他基于脂质的药物传递系统：肠外给药的应用181

10.1  引言181

10.2  一种药物剂型——乳剂181

10.3  肠外应用乳剂的组成182

10.4  已上市的乳剂产品184

10.5  乳剂的制备185

10.6  乳剂的表征188

10.7  乳剂用于药物增溶及传递191

10.8  药物释放与吸收机理194

10.9  难溶性药物的乳剂研究案例196

10.10  乳剂用于药物增溶及传递的挑战199

10.11  处方工艺优化202

10.12  展望204

参考文献204

第11章  用于药物增溶和传递的乳剂、微乳剂及其他基于脂质的药物传递系统：口服药物的应用211

11.1  引言211

11.2  定义211

11.3  市售脂质药物传递系统的口服产品216

11.4  脂质药物传递系统的设计和表征217

11.5  脂质药物传递系统的体内处理过程和分类217

11.6  可行性评估220

11.7  相行为和复杂流体结构221

11.8  增溶作用223

11.9  脂质药物传递系统分散性、溶出/分散行为的表征224

11.10  脂解作用和脂质吸收226

11.11  脂质药物传递系统的终剂型229

11.12  脂质药物传递系统中药物增溶和传递的挑战231

11.13  口服脂质药物传递系统的毒理学考虑233

11.14  结论和展望233

参考文献234

第12章  胶束化与药物增溶241

12.1  传统表面活性剂分类242

12.2  非传统表面活性剂243

12.3  热力学243

12.4  胶束增溶253

12.5  药物传递应用272

12.6  表面活性剂毒性考虑274

12.7  特殊应用与案例研究275

12.8  致谢277

参考文献277

第13章  聚合物胶束在难溶性药物传递中的应用285

13.1  引言285

13.2  共聚物分类285

13.3  热力学胶束化和增溶288

13.4  聚合物胶束的制备308

13.5  生物药剂学方面318

13.6  药物应用322

13.7  临床试验331

13.8  致谢333

参考文献333

第14章  脂质体增溶作用345

14.1  引言345

14.2  脂质和脂质双分子层的分类350

14.3  脂质体的种类和结构353

14.4  脂质体的制备357

14.5  脂溶性化合物的增溶机理和策略365

14.6  脂质体的性质描述366

14.7  脂质体的稳定性368

14.8  药物的应用370

14.9  结论和前景373

缩写词374

参考文献375

第15章  成盐药物383

15.1  引言383

15.2  无机盐384

15.3  有机盐385

15.4  聚合物和高分子盐388

15.5  盐的筛选过程388

15.6  溶解度的预测392

15.7  处方因素的考虑396

15.8  总结398

参考文献399

第16章  改善水溶性的前体药物403

16.1  引言403

16.2  亲水官能团修饰404

16.3  氨基酸修饰411

16.4  疏水官能团修饰414

16.5  聚合物和大分子修饰416

16.6  载体前药的化学和酶促不稳定性421

16.7  延展阅读422

参考文献423

第17章  减小粒径与药物增溶433

17.1  引言433

17.2  理论433

17.3  减小粒径的方法444

17.4  稳定性448

17.5  药物粒径减小技术的应用449

参考文献455

第18章  难溶性药物固体分散体开发461

18.1  引言461

18.2  药物固体分散体的物理化学基础理论463

18.3  固体分散体的分类466

18.4  固体分散体产品的开发——成分的实验预测468

18.5  固体分散体的制备469

18.6  固体分散体产品案例473

18.7  固体分散体的表征478

18.8  药物释放479

18.9  稳定性评价480

18.10  固溶度评估481

18.11  总结483

参考文献483

第19章  药物固态的改变：多晶型、溶剂化物和无定型态491

19.1  引言491

19.2  理论及实践的考量因素492

19.3  多晶型药物的特殊因素505

19.4  药物的溶剂化物和水合物形式509

19.5  无定型（非晶）形式的实用性513

19.6  使用亚稳态固体制备难溶性药物制剂的策略517

参考文献518

第20章  药物微粉化技术——ICH Q8和建立知识的金字塔525

20.1  知识的金字塔和路线图525

20.2  ICH Q8 指导原则526

20.3  实施ICH Q8的建议526

20.4  粉体系统545

参考文献548

第21章  软胶囊的开发551

21.1  生产方法552

21.2  处方的考虑因素554

21.3  控制和检测565

参考文献566

第22章  用于难溶性药物的口服缓释给药技术569

22.1  引言569

22.2  影响难溶性药物口服调释给药系统设计和性能的因素570

22.3  难溶性药物的口服调释制剂的设计：模型、理论和实例573

22.4  展望590

22.5  致谢591

参考文献591

第23章  难溶性药物的产业化开发597

23.1  引言597

23.2  Ⅰ期临床阶段，难溶性新化学实体在药物生产方面的策略600

23.3  Ⅱ期临床阶段，难溶性新化学实体在药物生产方面的策略602

23.4  Ⅲ期和Ⅳ期临床阶段，难溶性新化学实体在药物生产方面的策略608

23.5  工艺优化613

23.6  展望615

23.7  致谢616

参考文献616