当当正版 蛋白酶在有机合成中的应用 谢宗波，乐长高，姜国芳 著 9787122354679 化学工业出版社

生物催化是将酶或微生物应用于合成化学中，将天然的催化剂用于酶本身尚未涉及的新领域中。在绿色化学背景下，生物催化具有很多引人注目的优势：生物催化常在温度、压力和pH都相对温和的条件下进行；生物催化剂是可再生资源，而且可生物降解；具有优异的化学、区域及立体选择性，从而避免了在传统合成过程中所需的保护及去保护环节。生物催化是绿色化学的重要研究内容，是实现化学绿色化的重要途径，已成为化学催化的有益补充和替代技术，也是生物技术的有力工具，对人类健康、商品供应、环境保护及可持续的燃料生产都有着深远的影响。

长期以来，研究者特别强调酶催化的高度“专一性”，而忽视另一面，即“非专一性”，又叫“多功能性”“混乱性”（Promiscu-ity），或“非天然催化活性”（Non-natural Catalytic Activity）。近二十年来，酶的“非专一性”已引起学者们特别的关注；尤其是水解酶普遍存在“非专一性”，即一种酶具有催化多种反应的能力。如蛋白酶所催化的传统反应为蛋白质或多肽的水解，但还可以催化羟醛缩合、曼尼希等多种其他类型的反应。酶的“非专一性”已经成为生物催化的重要研究领域及合成化学中的有用工具。水解酶因稳定性好、催化效率高、廉价易得、无需辅助因子等优点成为了酶“非专一性”研究的主要对象，其中脂肪酶和蛋白酶的研究备受关注。

《蛋白酶在有机合成中的应用》是作者所在课题组近10年来在酶的“非专一性”领域研究的总结，重点在于蛋白酶的“非专一性”及其在有机合成中的应用。夏文俭、孙大召、张士国、梁萌、张岁红、刘联胜、艾锋、付磊涵和卢粤等研究生为本书提供了大量实验数据；在本书的编写过程中，我们参考了大量文献资料，并在每章末的参考文献中列出；本书的出版得到了东华理工大学江西省一流学科（化学学科）和江西省一流专业（应用化学专业）给予的经费支持，也得到了课题组的其他老师和研究生的帮助，在此一并表示感谢。

由于著者水平有限，编写时间仓促，疏漏之处敬请批评指正。

著者

2019年8月于南昌

《蛋白酶在有机合成中的应用》是作者多年来在蛋白酶催化有机合成反应领域的研究成果，全书围绕酶的“非专一性”研究进行介绍。全书共分为三篇，*篇为生物催化与酶“非专一性”研究的概况，第二篇为α-糜蛋白酶在有机合成中的应用，第三篇为其他蛋白酶在有机合成中的应用。

《蛋白酶在有机合成中的应用》内容丰富、素材翔实、条理清晰，可作为高等学校化学及相关专业学生的参考书，对从事生物催化应用研究的科研工作者也具有重要的参考价值。

篇生物催化与酶的“非专一性”

章绿色化学与生物催化2

第二章酶的“非专一性”10

第二篇α-糜蛋白酶在有机合成中的应用

第三章α-糜蛋白酶催化Friedlnder缩合反应合成喹啉类化合物25

节α-糜蛋白酶概述25

第二节α-糜蛋白酶催化的Friedlnder缩合反应27

第四章α-糜蛋白酶催化Biginelli反应合成3,4-二氢嘧啶-2(1H）-酮39

节概述39

第二节脂肪醛参与的Biginelli反应41

第三节“循环式”微波反应器中的Biginelli反应47

第五章α-糜蛋白酶催化环缩合反应合成2,3-二氢喹唑啉-4（1H）-酮54

第六章α-糜蛋白酶催化氮杂芳烃与醛的串联反应合成二取代甲烷61

节概述61

第二节α-糜蛋白酶催化合成二吲哚甲烷衍生物62

第三节α-糜蛋白酶催化合成二吡咯甲烷衍生物71

第七章α-糜蛋白酶催化C(sp2)-C(sp3)键断裂反应合成2-取代苯并咪唑77

第八章α-糜蛋白酶催化2-甲基氮杂芳烃的苄基C(sp3)-H官能化反应82

第九章α-糜蛋白酶催化合成β-脲基巴豆酸酯91

第三篇其他蛋白酶在有机合成中的应用

第十章胃蛋白酶在有机合成中的应用98

节概论98

第二节胃蛋白酶催化环缩合反应合成2,3-二氢喹唑啉-4(1H)-酮99

第三节胃蛋白酶催化2-甲基氮杂芳烃的苄位C(sp3)-H官能化反应104

第四节胃蛋白酶催化合成氮杂环并喹唑啉类化合物111

第十一章碱性蛋白酶在有机合成中的应用119

节概述119

第二节碱性蛋白酶催化Michael-Aldol串联反应合成3-羟基-5-苯基四氢噻吩并[2,3-C]吡咯-4,6(5H)-2-酮120

第三节碱性蛋白酶催化合成喹唑啉酮123

第十二章蜂蜜曲霉蛋白酶催化2-甲基喹啉的苄基C(sp3)-H官能化反应129

第十三章W/IL包水微乳液中胰蛋白酶和咪唑协同催化Aldol反应135

附录

附录1实验用酶142

附录2部分代表性产物的结构表征数据143

《蛋白酶在有机合成中的应用》是作者多年来在蛋白酶催化有机合成反应领域的研究成果，全书围绕酶的“非专一性”研究进行介绍。全书共分为三篇，*篇为生物催化与酶“非专一性”研究的概况，第二篇为α-糜蛋白酶在有机合成中的应用，第三篇为其他蛋白酶在有机合成中的应用。

《蛋白酶在有机合成中的应用》内容丰富、素材翔实、条理清晰，可作为高等学校化学及相关专业学生的参考书，对从事生物催化应用研究的科研工作者也具有重要的参考价值。

长期以来，研究者特别强调酶催化的高度“专一性”，而在很大程度上忽视了其“黑暗”的一面，即“非专一性”，又叫“多功能性”、“混乱性”（Promiscuity），或“非天然催化活性”（Non-natural catalytic activity）。近二十年来，酶的非专一性已引起学者们特别的关注；尤其是水解酶普遍存在“非专一性”，即一种酶具有催化多种反应的能力。如蛋白酶所催化的传统反应为蛋白质或多肽的水解，但还可以催化羟醛缩合、曼尼希等多种其他类型的反应。酶的“非专一性”已经成为生物催化的重要研究领域及合成化学中的有用工具。

本书是作者所在课题组近10年来在酶“非专一性”领域研究的总结，重点关注于蛋白质的“非专一性”及其在有机合成中的应用。可作为高等院校化学及相关专业学生的课外读物，对从事生物催化应用研究的科研工作者也具有重要的参考价值。