药物合成技术(钱清华)（第二版）

图书标准信息

• 作者 钱清华、张萍 编
• 出版社 化学工业出版社
• 出版时间 2016-11
• 版次 2
• ISBN 9787122249999
• 定价 34.00元
• 装帧 平装
• 开本 16开
• 纸张 胶版纸
• 页数 243页
• 字数 398千字
• 正文语种 简体中文

【内容简介】

药物合成技术是制药专业重要的专业课之一。本教材是以全面提高学生素质为基础、以专业建设为核心、以能力为本位组织编写的，内容选编得当，并加强了实践环节。全书共分十一章，内容以典型药物合成过程为例，以点带面，系统介绍了药物制备的基本内容、基本实践技术和生产工艺，以及制药反应设备和环保、安全知识。全书结合阿司匹林、对乙酰氨基苯酚、诺氟沙星、磺胺甲唑、氯霉素、氢化可的松、半合成青霉素、半合成头孢菌素、紫杉醇、维生素C等典型药物，对药物合成涉及的酰化反应技术、还原反应技术、卤化反应技术、烃化反应技术、缩合反应技术、氧化反应技术、发酵制药技术、溶剂和催化剂应用技术、手性药物合成技术进行了具体讨论。在生产技术部分增加运行和操作内容，并结合实验室具体操作，加强学生的感性认识和实践技能的培训，做到实践教学融合于理论教学之中。 

本书涉及面广、由浅入深、实用性强，既可作为高职院校药品生产技术专业教材，还可供相关专业及有关生产、技术、管理人员参考。

【目录】

第一章制药基础知识1 

第一节药物合成技术的任务和内容1 

一、药物合成技术的任务1 

二、药物合成技术的内容1 

三、本课程的学习内容和总目标3 

第二节制药工业的特点3 

一、小批量、多品种、复配型居多、药物更新换代快3 

二、新药研究和开发投资大、周期长4 

三、高技术密度、高质量、高利润、高安全性4 

四、环保要求4 

第三节制药工业的现状及发展趋势5 

一、国外制药工业的发展概况5 

二、我国医药行业发展6 

阅读资料原子经济性反应7 

本章小结7 

复习题8 

有机合成工职业技能考核习题（1）8 

第二章酰化反应技术12 

第一节酰化反应技术理论12 

一、酰化反应类型及应用12 

二、氧原子的酰化反应14 

三、氮原子的酰化反应17 

第二节生产实例——阿司匹林的生产技术19 

一、概述19 

二、阿司匹林的生产技术20 

任务实施——阿司匹林的合成和精制21 

阅读资料一药物生产技术条件与设备要求22 

阅读资料二反应温度的控制23 

阅读资料三釜式反应器24 

本章小结26 

复习题26 

有机合成工职业技能考核习题（2）27 

第三章还原反应技术29 

第一节还原反应技术理论29 

一、化学还原29 

二、催化氢化还原37 

第二节生产实例——对乙酰氨基苯酚的生产技术38 

一、概述38 

二、对乙酰氨基苯酚的合成路线及其选择39 

三、对乙酰氨基苯酚的生产技术41 

任务实施——对乙酰氨基苯酚的合成45 

一、实验主要药品及仪器45 

二、操作步骤45 

阅读资料一压强对反应的影响46 

阅读资料二高压反应釜操作47 

阅读资料三亚硝化反应48 

本章小结49 

复习题49 

有机合成工职业技能考核习题（3）50 

第四章卤化反应技术52 

第一节卤化反应技术理论52 

一、卤化反应的类型52 

二、常用的卤化剂53 

第二节生产实例——诺氟沙星的合成技术55 

一、概述55 

二、诺氟沙星的合成技术56 

知识扩展一原甲酸三乙酯的合成62 

任务实施——诺氟沙星的实验室合成63 

知识扩展二采用路线二进行诺氟沙星的实验室合成67 

阅读资料硝化反应技术68 

本章小结72 

复习题73 

有机合成工职业技能考核习题（4）73 

第五章烃化反应技术76 

第一节烃化反应技术理论76 

一、卤代烃类烃化剂76 

二、硫酸酯和芳磺酸酯类烃化剂80 

三、环氧烷类烃化剂81 

四、其他烃化方法82 

第二节生产实例——磺胺甲唑的合成技术82 

一、合成路线82 

二、合成技术83 

阅读资料相转移催化技术89 

本章小结90 

复习题90 

有机合成工职业技能考核习题（5）91 

第六章缩合反应技术93 

第一节缩合反应技术理论93 

一、醛酮化合物之间的缩合93 

二、酮与羧酸或其衍生物之间的缩合94 

三、酯缩合反应96 

四、其他类型的缩合97 

五、环合反应99 

第二节光学异构药物拆分的技术理论101 

一、光学异构药物的分类101 

二、光学异构药物的拆分方法102 

第三节生产实例——氯霉素的合成技术104 

一、概述104 

二、氯霉素的合成路线105 

三、合成原理及其过程106 

第四节氯霉素生产中的综合利用与“三废”处理118 

一、邻硝基乙苯的利用118 

二、L-（+）-1-对硝基苯基-2-氨基-1，3-丙二醇（L-氨基醇）的利用118 

三、氯霉素生产废水的处理和氯苯的回收119 

四、乙酰化反应中母液套用119 

任务实施——氯霉素的实验室合成119 

阅读资料抗生素概述125 

本章小结126 

复习题127 

有机合成工职业技能考核习题（6）127 

第七章氧化反应技术129 

第一节氧化反应技术理论及常用氧化剂129 

一、化学氧化反应129 

二、空气用作氧化剂的催化氧化133 

第二节消除反应技术理论133 

第三节生产实例——氢化可的松的合成技术134 

一、概述134 

二、合成路线135 

三、氢化可的松的合成技术135 

四、氢化可的松生产中含铬废水的处理141 

阅读资料废水治理的基本方法143 

本章小结144 

复习题144 

有机合成工职业技能考核习题（7）145 

第八章发酵制药技术147 

第一节微生物发酵制药技术理论147 

一、概述147 

二、制药微生物发酵的基本过程148 

三、培养基 150 

四、 微生物发酵培养技术152 

五、发酵罐操作技术156 

第二节维生素C概述157 

第三节生产实例——莱氏法生产维生素C工艺原理和过程158 

一、合成路线158 

二、生产工艺过程159 

第四节生产实例——两步发酵法生产维生素C工艺过程163 

一、合成路线163 

二、工艺过程163 

第五节莱氏法和两步发酵法的比较及维生素C收率的计算168 

一、莱氏法和两步发酵法生产维生素C的比较168 

二、维生素C收率的计算168 

第六节维生素C生产中“三废”治理和综合利用168 

一、废气处理168 

二、废渣处理169 

三、维生素C生产中的“三废”处理169 

阅读资料一废水处理技术170 

阅读资料二离子交换树脂的应用171 

本章小结172 

复习题174 

有机合成工职业技能考核习题（8）174 

第九章溶剂和催化剂应用技术176 

第一节溶剂对化学反应的影响176 

一、溶剂的定义和分类176 

二、溶剂对均相化学反应的影响177 

三、溶剂对反应方向的影响177 

四、溶剂极性对互变异构体平衡的影响178 

五、重结晶时溶剂的选择178 

第二节催化剂对化学反应的影响178 

一、催化剂的作用与基本特征179 

二、固体催化剂179 

三、工业生产对催化剂的要求180 

第三节半合成青霉素的合成技术（选学）181 

一、6-氨基青霉烷酸(6-APA)的制备182 

二、半合成青霉素的制备方法184 

第四节半合成头孢菌素的制备技术（选学）185 

一、头孢菌素C的制备186 

二、7-氨基头孢霉烷酸(7-ACA)的制备 186 

三、头孢氨苄的制备 188 

四、“三废”治理191 

阅读资料青霉素192 

本章小结193 

复习题194 

有机合成工职业技能考核习题（9）194 

第十章手性药物的合成技术196 

第一节手性药物制备技术理论196 

一、天然提取196 

二、不对称合成196 

三、生物酶合成198 

四、手性库方法198 

第二节生产实例——紫杉醇的合成技术（选学）198 

一、概述198 

二、紫杉醇的半合成技术200 

阅读资料紫杉醇的生产207 

本章小结208 

复习题208 

有机合成工职业技能考核习题（10）209 

第十一章选做实验及生产实训213 

第一部分一般实验操作213 

实验一美沙拉秦的制备213 

实验二磺胺醋酰钠的合成214 

实验三联苯丁酮酸的合成215 

实验四盐酸普鲁卡因的合成216 

实验五巴比妥的合成218 

实验六2，4-二氯乙酰苯胺的合成220 

实验七安息香缩合221 

实验八苯妥英锌(Phenytoin-Zn)的合成222 

第二部分科研训练操作224 

实验实训一那格列奈的合成224 

实验实训二盐酸埃罗替尼的合成227 

第三部分生产实训229 

阿折地平的生产工艺229 

有机合成工职业技能考核习题240 

参考答案243