导语摘要
本教材为“全国普通高等医学院校药学类专业‘十三五’规划教材”的第二轮修订品种,在上一版的基础上,进一步体现《中国教育现代化2035》《“健康中国2030”规划纲要》等相关文件精神,适应行业发展要求,体现全国卫生类(药学)专业技术资格考试、国家执业药师资格考试的有关新精神、新动向和新要求。教材编写融合课程思政的元素,将价值塑造、知识传授和能力培养三者融为一体;优化模块设置;搭建与教材配套的“医药大学堂”(数字教材、教学课件、图片、视频、动画及练习题等),丰富多样化、立体化教学资源,并提升教学手段,促进师生互动,满足教学管理需要,为提高教育教学水平和质量提供支撑。
商品简介
本教材为“全国普通高等医学院校药学类专业‘十三五’规划教材”的第二轮修订品种,在上一版的基础上,进一步体现《中国教育现代化2035》《“健康中国2030”规划纲要》等相关文件精神,适应行业发展要求,体现全国卫生类(药学)专业技术资格考试、国家执业药师资格考试的有关新精神、新动向和新要求。教材编写融合课程思政的元素,将价值塑造、知识传授和能力培养三者融为一体;优化模块设置;搭建与教材配套的“医药大学堂”(数字教材、教学课件、图片、视频、动画及练习题等),丰富多样化、立体化教学资源,并提升教学手段,促进师生互动,满足教学管理需要,为提高教育教学水平和质量提供支撑。
作者简介
姜凤超,华中科技大学教师,教授课程包括蛋白质结构模拟与药物设计、药物设计、新药设计学等。作为主编参与教材编写2本。药物设计学(化工社)获第十届中国石油和化学工业优秀科技图书一等奖。
目录
章绪论
节药物发现
一、药物发现的历史进程
二、药物发现的基本途径
三、药物的命名
第二节药物设计方法
一、合理药物设计
二、靶点与配基
三、先导化合物的发现
四、药物作用的体内途径
五、先导化合物优化
第二章药物作用的生命科学基础
节疾病病因学
一、分子调控与疾病
二、信号分子与信号传导途径
三、外源性分子调控
第二节药物作用靶点
一、药物作用靶点的发现及类型
二、生物大分子的结构、特点与功能
三、生物膜与药物跨膜转运
第三节药物与体内生物靶点作用的化学本质
一、药物与靶点作用的动力学模型
二、药物与靶点之间的相互作用力
三、药物与靶点之间的互补关系
第三章先导化合物发现的基本方法
节先导化合物
一、先导化合物的定义
二、先导化合物的确定和标准
第二节先导化合物的发现
一、随机及偶然发现
二、现有生理活性物质的修饰
三、系统筛选的应用
四、生物信息的应用
五、合理药物设计
第三节高通量筛选、组合化学与化合物库
一、高通量筛选及发展
二、组合化学的基本原理和方法
三、点击化学及其应用
四、化合物库的构建
第四章基于靶点结构的先导化合物发现
节药物设计的信息学基础
一、化学信息学
二、生物信息学
第二节计算机辅助药物设计概述
一、计算机辅助药物设计的发展
二、计算机辅助药物设计的基本理论与方法
第三节基于靶点结构的药物设计
一、基于靶点结构的药物设计的基本原理
二、分子对接
三、虚拟筛选
四、全新药物设计
五、基于碎片的药物设计
第五章基于配体结构的先导化合物发现
节基于配体结构的药物设计的基本原理
第二节定量构效关系研究
一、定量构效关系研究的基础
二、定量构效关系模型的建立与应用
三、二维定量构效关系
四、三维定量构效关系
第三节药效团模型法
一、药效团模型的基础
二、构建三维药效团模型的方法
三、基于药效团模型的虚拟筛选
第六章作用于核酸的先导化合物发现
节核酸的生物学基础
一、核酸及其结构
二、核酸的作用基础
三、基因技术
四、基因技术在药物发现中的应用
第二节以核酸为靶点的先导化合物发现
一、以核酸序列为靶点的先导化合物发现
二、以核酸双螺旋结构为靶点的先导化合物发现
三、影响核苷酸生物合成的先导化合物设计
第七章基于提高药效的先导化合物优化
节先导化合物优化的目标
一、先导化合物优化的准备
二、先导化合物优化的基本原则
三、先导化合物优化的策略
第二节生物电子等排原理
一、生物电子等排原理基础
二、经典的生物电子等排体
三、非经典的生物电子等排体
四、应用实例
第三节分子杂合设计
一、结构延伸
二、分子拼合
三、分子杂合设计
第四节骨架结构变换
一、利用生物电子等排原理进行骨架结构变换
二、优势结构变换
三、骨架跃迁
第八章基于改善ADME/T性质的先导化合物优化
节药物在体内的转运
一、药物在体内的转运过程
二、药物代谢
三、类药性
第二节药物副作用的选择优化
一、药物的杂泛性
二、基于药物副作用的选择性优化
第三节前药在先导化合物优化中的应用
一、前药的基本概念
二、前药设计的原则
三、前药设计的目的与方法
四、利用前药原理优化先导化合物
第四节软药在先导化合物优化中的应用
一、软药的基本概念
二、利用软药设计优化先导化合物
第九章以受体和酶为靶点的药物设计
节以受体为靶点的药物设计
一、受体的基础知识
二、受体激动剂的设计策略
三、受体拮抗剂的设计策略
第二节以酶为靶点的药物设计
一、酶的基础知识
二、酶的激活与抑制
三、酶抑制剂
四、应用实例
第十章肽拟似物
节肽类化合物基础知识
一、肽类化合物的结构特征
二、内源性生物活性肽
三、肽拟似物
第二节肽拟似物设计策略与方法
一、针对肽链一级结构的设计
二、针对肽链二级结构的设计
三、针对肽整体分子构象的设计
第三节非肽结构的肽拟似物
一、从血管紧张素原到阿利吉仑
二、从替普罗肽到卡托普利
三、从RGD序列到拉米非班抗血栓药
四、从白三烯D4到普仑司特等哮喘治疗药
第十一章以离子通道为靶点的药物设计
节离子通道简介
一、离子通道结构与功能
二、与离子通道相关的疾病
三、离子通道相关研究方法
第二节作用于离子通道的药物设计
一、离子通道的类型
二、作用于钙离子通道药物的设计策略
三、作用于钠、钾离子通道药物的设计策略
四、作用于其他离子通道药物的设计策略
参考文献
内容摘要
本教材为“全国普通高等医学院校药学类专业‘十三五’规划教材”的第二轮修订品种,在上一版的基础上,进一步体现《中国教育现代化2035》《“健康中国2030”规划纲要》等相关文件精神,适应行业发展要求,体现全国卫生类(药学)专业技术资格考试、国家执业药师资格考试的有关新精神、新动向和新要求。教材编写融合课程思政的元素,将价值塑造、知识传授和能力培养三者融为一体;优化模块设置;搭建与教材配套的“医药大学堂”(数字教材、教学课件、图片、视频、动画及练习题等),丰富多样化、立体化教学资源,并提升教学手段,促进师生互动,满足教学管理需要,为提高教育教学水平和质量提供支撑。
主编推荐
姜凤超,华中科技大学教师,教授课程包括蛋白质结构模拟与药物设计、药物设计、新药设计学等。作为主编参与教材编写2本。药物设计学(化工社)获第十届中国石油和化学工业优秀科技图书一等奖。
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