药理学（第9版/本科临床/配增值）

为贯彻《国家中长期教育改革和发展规划纲要（2010—2020年）》，加快构建以“5 3”为主体、以“3 2”为补充的临床医学人才培养体系，培养更多卓越医生，人民卫生出版社正式启动五年制临床医学专业第九轮规划教材修订工作。《药理学》自第1版出版以来，已历经8版，历次修订中始终秉承紧跟医学科学和药理学发展前沿的宗旨，同时也体现中国特色的时代发展及不同时期课程改革的需求，有鲜明的时代烙印。经过几代药理学者的不懈努力，《药理学》终成经典，不仅成为一代代医学生的启蒙教材，还是医药卫生从业者的重要参考书。本次修订正是在此基础上进行，全书贯彻“质量传承人文创新”理念，在保持教材延续性的同时，紧跟药理学研究和临床用药的进展，力求保持教材的先进性和参考性，同时结合网络及数字化技术，以达高效学习目的。

《药理学》第9版的教材修订涵盖纸质教材、数字资源以及平台功能，采用“融合教材”编写方式进行。纸质教材继续保持“精、新”特色，紧跟医药学理论发展，增加了近5年已确证的新理论及新知识，紧密结合临床实际，汰除陈旧理论及药物，随当前疾病谱改变增加了临床多发病及高发病的治疗药物，如增加“抗骨质疏松药”一章；内容涵盖执业医师、执业药师、研究生及继续教育考试的知识点，教材应用性强；参考我国医药典籍法规和国际权威药理学书籍，在符合我国国情基础上提升教材的国际性；调整部分章节的逻辑结构，修改第8版教材中存在的错误，使教材结构更合理、内容更准确。本版为融合教材，除纸质教材外，充分利用移动网络资源，将教学课件、本章小结、视频、动画、测试等内容通过书内二维码融入纸质书籍，读者随时可以通过移动网络实现多维知识共享。教材编写过程中参考了《中华人民共和国药典》（2015年版）、《新编药物学》（第17版）、Goodman & Gilman’s The Pharmacological Basis of Therapeutics（12th ed，2011）、Katzung’s Basic and Clinical Pharmacology（13th ed，2015）等，在此向以上各书的原作者表示感谢。也推荐各位读者阅读上述书籍现行版本及更新版本。

本次修订从2017年8月开始筹备，为提高学术水平和覆盖面，新增7家参编单位，参编单位达到28家，辐射全国；因年龄原因替补6位编委，新增8位编委，使得本书内容的深度、广度及学术影响力更强。各参编单位大力支持，各位编委及团队尽心尽力、群策群力，使本书修订在短短半年时间里完成并终得成稿。在纸质教材编写进程中，哈尔滨医科大学的乔国芬教授、龚冬梅教授做了大量的编务、协调和审核工作，哈尔滨医科大学药理学教研室的师生们提供了坚实有力的辅助和支持；在数字资源的准备过程中，华中科技大学陈建国主编和王芳教授团队做了大量细致的审核和修改工作；海南医学院的刘启兵教授则为定稿会议的顺利完成付出了艰辛的努力，在此一并表示衷心的感谢！

限于编者的学识和水平，且时间仓促，本书不足之处在所难免11本教材所提供的药物剂量、用法等仅供参考，并无法律意义，应用时请查阅药品说明书或遵医嘱，请各位读者谅解，并恳请大家批评指正。

2018年5月

主 编 简 介

章　药理学总论——绪言1

　　　二、药物与药理学的发展史　　1

　　　三、新药开发与研究　　2

　　　一、药物通过细胞膜的方式　　4

　　　二、影响药物通透细胞膜的因素　　5

　第二节　药物的体内过程　　7

　　　一、吸收　　7

　　　二、分布　　8

　　　三、代谢　　9

　　　四、排泄　　11

　第三节　房室模型　　13

　　　一、一室模型　　13

　　　二、二室模型　　13

　　　三、多室模型　　13

　第四节　药物消除动力学　　14

　　　一、药物的血药浓度时间关系　　14

　　　二、药物消除动力学类型　　14

　第五节　药物代谢动力学重要参数　　16

　　　一、峰浓度和达峰时间　　16

　　　二、曲线下面积　　16

　　　三、生物利用度　　17

　　　四、表观分布容积　　17

　　　五、消除速率常数　　18

　　　六、消除半衰期　　18

　　　七、清除率　　18

　第六节　药物剂量的设计和优化　　18

　　　一、多次给药的稳态血浆浓度　　18

　　　二、靶浓度　　20

　　　三、维持剂量　　20

　　　四、负荷剂量　　20

　　　五、个体化治疗　　21

　　　一、药物作用与药理效应　　22

　　　二、治疗效果　　22

　　　三、不良反应　　23

　第二节　药物剂量与效应关系　　23

　第三节　药物与受体　　25

　　　一、受体研究的历史　　25

　　　二、受体的概念和特性　　26

　　　三、受体与药物的相互作用　　26

　　　四、作用于受体的药物分类　　27

　　　五、受体类型　　29

　　　六、细胞内信号转导　　30

　　　七、受体的调节　　31

　　　一、药物制剂和给药途径　　32

　　　二、药物相互作用　　32

　第二节　机体因素　　33

　　　一、年龄　　33

　　　二、性别　　33

　　　三、遗传因素　　34

　　　四、疾病状态　　36

　　　五、心理因素安慰剂效应　　36

　　　六、长期用药引起的机体反应性变化　　37

　第二节　传出神经系统的递质和受体　　40

　　　一、传出神经系统的递质　　40

　　　二、传出神经系统的受体　　44

　第三节　传出神经系统的生理功能　　48

　第四节　传出神经系统药物基本作用及其分类　　49

　　　一、传出神经系统药物基本作用　　49

　　　二、传出神经系统药物分类　　50

　　　一、胆碱酯类　　51

　　　二、生物碱类　　53

　第二节　N胆碱受体激动药　　56

　第二节　抗胆碱酯酶药　　58

　　　一、易逆性抗胆碱酯酶药　　58

　　　二、难逆性抗胆碱酯酶药——有机磷酸酯类　　61

　第三节　胆碱酯酶复活药　　63

　第二节　阿托品的合成代用品　　68

　　　一、合成扩瞳药　　69

　　　二、合成解痉药　　69

　　　三、选择性M受体阻断药　　70

　第二节　骨骼肌松弛药　　73

　　　一、除极化型肌松药　　73

　　　二、非除极化型肌松药　　74

　　　一、构效关系　　77

　　　二、分类　　78

　第二节　α肾上腺素受体激动药　　78

　第三节　α、β肾上腺素受体激动药　　81

　第四节　β肾上腺素受体激动药　　84

　　　一、非选择性α受体阻断药　　88

　　　二、选择性α1受体阻断药　　89

　　　三、选择性α2受体阻断药　　90

　第二节　β肾上腺素受体阻断药　　90

　　　一、非选择性β受体阻断药　　93

　　　二、选择性β1受体阻断药　　94

　第三节　α、β肾上腺素受体阻断药　　94

　　　一、神经元　　97

　　　二、神经胶质细胞　　97

　　　三、神经环路　　98

　　　四、突触与信息传递　　98

　第二节　中枢神经递质及其受体　　99

　　　一、乙酰胆碱　　99

　　　二、γ氨基丁酸　　100

　　　三、兴奋性氨基酸　　101

　　　四、去甲肾上腺素　　102

　　　五、多巴胺　　102

　　　六、5羟色胺　　103

　　　七、组胺　　104

　　　八、神经肽　　104

　第三节　中枢神经系统药理学特点　　105

　第二节　静脉麻醉药　　109

　第三节　复合麻醉　　110

　第二节　巴比妥类　　119

　第三节　新型非苯二氮类镇静催眠药　　120

　第四节　其他镇静催眠药　　121

　第二节　抗癫痫药　　124

　　　一、抗癫痫药作用机制　　124

　　　二、常用抗癫痫药　　124

　　　三、抗癫痫药的用药原则及注意事项　　130

　第三节　抗惊厥药　　130

　　　一、帕金森病发病机制简介　　132

　　　二、拟多巴胺类药　　134

　　　三、抗胆碱药　　137

　第二节　治疗阿尔茨海默病药　　138

　　　一、阿尔茨海默病发病机制　　138

　　　二、胆碱酯酶抑制药　　139

　　　三、NMDA受体非竞争性拮抗药　　140

　　　四、AD治疗药物的新进展　　140

　　　一、经典抗精神分裂症药　　143

　　　二、非典型抗精神分裂症药　　147

　第二节　抗躁狂症药　　149

　第三节　抗抑郁药　　149

　　　一、三环类抗抑郁药　　150

　　　二、NA摄取抑制药　　151

　　　三、5HT再摄取抑制药　　152

　　　四、其他抗抑郁药　　153

　第二节　阿片受体和内源性阿片肽　　157

　第三节　吗啡及其相关阿片受体激动药　　158

　第四节　阿片受体部分激动药和激动拮抗药　　164

　第五节　其他镇痛药　　165

　第六节　阿片受体拮抗药　　166

　　　一、药理作用与机制　　168

　　　二、常见不良反应　　170

　第二节　非选择性环氧化酶抑制药　　172

　　　一、水杨酸类　　172

　　　二、苯胺类　　174

　　　三、吲哚类　　174

　　　四、芳基乙酸类　　175

　　　五、芳基丙酸类　　176

　　　六、烯醇酸类　　176

　　　七、吡唑酮类　　177

　　　八、烷酮类　　177

　　　九、异丁芬酸类　　178

　第三节　选择性环氧化酶2抑制药　　178

　　　一、离子通道研究简史　　182

　　　二、离子通道的特性　　182

　　　三、离子通道的分类　　182

　　　四、离子通道的生理功能　　185

　　　五、离子通道的调控　　185

　第二节　作用于钠通道和钾通道的药物　　186

　　　一、作用于钠通道的药物　　186

　　　二、作用于钾通道的药物　　186

　第三节　钙通道阻滞药　　186

　　　一、钙通道阻滞药分类　　187

　　　二、钙通道阻滞药的药动学特性　　187

　　　三、钙通道阻滞药的作用机制　　187

　　　四、钙通道阻滞药的药理作用　　188

　　　五、钙通道阻滞药的临床应用　　189

　　　六、钙通道阻滞药的不良反应及相互作用　　190

　　　一、正常心脏电生理特性　　191

　　　二、心律失常的发生机制　　192

　第二节　抗心律失常药的基本作用机制和分类　　193

　　　一、抗心律失常药的基本作用机制　　193

　　　二、抗心律失常药的分类　　194

　第三节　常用抗心律失常药　　195

　　　一、Ⅰ类钠通道阻滞药　　195

　　　二、Ⅱ类β肾上腺素受体阻断药　　197

　　　三、Ⅲ类延长动作电位时程药　　198

　　　四、Ⅳ类钙通道阻滞药　　199

　　　五、其他类　　199

　第二节　肾素抑制药　　202

　第三节　血管紧张素转化酶抑制药　　203

　　　一、化学结构与分类　　203

　　　二、药理作用与应用　　203

　　　三、不良反应　　204

　　　四、常用血管紧张素转化酶抑制药　　205

　第四节　血管紧张素Ⅱ受体（AT1受体）阻断药　　206

　　　一、基本药理作用与应用　　206

　　　二、常用AT1受体阻断药　　206

　第二节　常用利尿药　　212

　　　一、袢利尿药　　212

　　　二、噻嗪类及类噻嗪类　　213

　　　三、保钾利尿药　　215

　　　四、碳酸酐酶抑制药　　216

　　　五、渗透性利尿药　　217

　第二节　常用抗高血压药物　　220

　　　一、利尿药　　220

　　　二、钙通道阻滞药　　220

　　　三、β肾上腺素受体阻断药　　221

　　　四、血管紧张素转化酶抑制药　　222

　　　五、AT1受体阻断药　　222

　第三节　其他抗高血压药物　　223

　　　一、中枢性降压药　　223

　　　二、血管平滑肌扩张药　　224

　　　三、神经节阻断药　　225

　　　四、α1肾上腺素受体阻断药　　225

　　　五、去甲肾上腺素能神经末梢阻断药　　225

　　　六、钾通道开放药　　226

　　　七、肾素抑制药　　226

　　　八、其他　　226

　第四节　高血压药物治疗的新概念　　227

　　　一、心力衰竭的病理生理学　　229

　　　二、治疗心力衰竭药物的分类　　231

　第二节　肾素血管紧张素醛固酮系统抑制药　　231

　　　一、血管紧张素转化酶抑制药　　231

　　　二、血管紧张素Ⅱ受体（AT1）阻断药　　232

　　　三、抗醛固酮药　　232

　第三节　利尿药　　232

　第四节　β肾上腺素受体阻断药　　233

　第五节　正性肌力药物　　234

　　　一、强心苷类　　234

　　　二、非苷类正性肌力药　　237

　第六节　扩血管药　　238

　第七节　钙增敏药及钙通道阻滞药　　239

　　　一、钙增敏药　　239

　　　二、钙通道阻滞药　　240

　　　一、主要降低TC和LDL的药物　　242

　　　二、主要降低TG及VLDL的药物　　246

　　　三、降低Lp（a）的药物　　248

　第二节　抗氧化剂　　248

　第三节　多烯脂肪酸　　249

　　　一、n3型多烯脂肪酸　　249

　　　二、n6型多烯脂肪酸　　250

　第四节　黏多糖和多糖类　　250

　　　一、硝酸酯类　　253

　　　二、β肾上腺素受体阻断药　　256

　　　三、钙通道阻滞药　　257

　第二节　其他抗心绞痛药物　　258