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类药性：概念、结构设计与方法

￥ 130.6 6.6折 ￥ 198 九五品

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江苏南京
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作者[美]邸力（LiDi） 编

出版社化学工业出版社

ISBN9787122390202

出版时间2021-09

版次1

装帧精装

开本16开

纸张胶版纸

页数551页

定价198元

上书时间2024-08-21

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品相描述：九五品
商品描述
基本信息
书名:类药性：概念、结构设计与方法
定价：198.00元
作者:[美]邸力（LiDi） 编
出版社：化学工业出版社
出版日期：2021-09-01
ISBN：9787122390202
字数：
页码：551
版次：
装帧：精装
开本：16开
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编辑推荐
适读人群 ：本书可为药学领域的科研工作者和院校师生提供全面而有价值的指导。                               新药研发的思路已由当初的聚焦于构效关系研究，转变为平衡构效关系和构性关系的双维度新型研究模式。本书系统、全面地阐述了类药性相关的基础理论和研究方法。在内容上，架构完整，在体系上，丰富全面，是当下不可多得的类药性专著。
内容提要
《类药性：概念、结构设计与方法》为原著第二版，在第一版基础上更新了许多重要的研究进展。本书详尽介绍了药物发现与开发中的重要背景信息和关键概念。通过详实的背景知识介绍和成功的药物研发实例，清晰阐述了如何克服药物的药代动力学性质、毒性和血脑屏障等技术障碍，顺利发现可进入临床试验的新药，节省创新药物研发中的大量成本和时间。 《类药性：概念、结构设计与方法》可为药学领域的科研工作者和院校师生提供全面而有价值的指导。
目录
章 引言 1.1　药物发现中的类药性　 001 1.2　本书的目的　 002 思考题　 003 参考文献　 003  第2章 药物性质评估及良好类药性的优势 2.1　引言　 005 2.2　候选药物性质优化的主要方面　 005 2.3　药物发现与开发过程简介　 007 2.4　良好类药性的优势　 008 2.5　药物发现中的性质分析　 012 2.6　药物发现中的类药性优化　 013 思考题　 013 参考文献　 013  第3章 体内环境对药物暴露的影响 3.1　引言　 015 3.2 　给药方式　 016 3.3　胃部环境　 017 3.4　肠道环境　 017 3.5　血流　 022 3.6　肝脏　 024 3.7　肾脏　 025 3.8　血液-组织屏障　 026 3.9　组织分布　 026 3.10　药物手性的影响　 026 3.11　体内药物暴露的挑战概述　 027 思考题　 028 参考文献　 028  第4章 基于结构的类药性快速预测规则 4.1　引言　 029 4.2　预测规则的一般概念　 030 4.3　类药五规则　 030 4.4　韦伯规则　 031 4.5　瓦宁规则　 032 4.6　金三角规则　 032 4.7　其他预测规则　 033 4.8　预测规则在化合物评估中的应用　 035 4.9　预测规则的应用　 036 思考题　 036 参考文献　 038  第5章 亲脂性 5.1　亲脂性基本原理　 039 5.2　亲脂性的影响　 040 5.3　亲脂性研究案例和结构修饰　 042 思考题　 047 参考文献　 047  第6章 pKa 6.1　pKa基本原理　 049 6.2　pKa的影响　 050 6.3　pKa相关实例研究　 052 6.4　优化pKa的结构改造策略　 055 思考题　 057 参考文献　 057  第7章 溶解度 7.1　引言　 059 7.2　溶解度的基本原理　 059 7.3　溶解度效应　 064 7.4　生理因素对溶解度和吸收的影响　 071 7.5　改善溶解度的结构修饰策略　 074 7.6　提高溶出度的策略　 081 7.7　盐型　 082 7.8　药物发现过程中的溶解度策略　 085 思考题　 086 参考文献　 087  第8章 渗透性 8.1　引言　 091 8.2　渗透性基础知识　 091 8.3　渗透性的影响　 097 8.4　渗透性的结构修饰策略　 098 8.5　改善渗透性的策略　 104 思考题　 104 参考文献　 104  第9章 转运体 9.1　引言　 107 9.2　转运体基本原理　 107 9.3　转运体的影响　 109 9.4　外排转运体　 113 9.5　摄取转运体　 120 思考题　 130 参考文献　 131  0章 血脑屏障 10.1　引言　 135 10.2　脑内暴露的基本原理　 135 10.3　药物脑内暴露对药效和药物开发的影响　 141 10.4　药物结构与被动跨细胞BBB渗透性的关系　 144 10.5　改善BBB渗透性的结构修饰策略　 145 10.6　药物脑内暴露的实际应用　 148 思考题　 151 参考文献　 152  1章 代谢稳定性 11.1　引言　 155 11.2　代谢稳定性的基本原理　 156 11.3　代谢稳定性的影响　 160 11.4　提高Ⅰ相代谢中CYP酶系代谢稳定性的结构修饰策略　 162 11.5　Ⅱ相代谢稳定性的结构修饰策略　 168 11.6　代谢稳定性数据的应用　 170 11.7　手性对代谢稳定性的影响　 173 11.8　CYP同工酶的底物特异性　 174 11.9　醛氧化酶　 177 思考题　 180 参考文献　 181  2章 血浆稳定性 12.1　引言　 185 12.2　血浆稳定性基本原理　 185 12.3　药物血浆不稳定性的影响　 186 12.4　提高药物血浆稳定性的结构修饰策略　 188 12.5　血浆稳定性研究策略　 190 思考题　 194 参考文献　 194  3章 溶液稳定性 13.1　引言　 197 13.2　溶液稳定性的基本原理　 197 13.3　溶液不稳定性的影响　 199 13.4　溶液稳定性的案例研究　 200 13.5　提高溶液稳定性的结构修饰策略　 202 13.6　溶液稳定性在药物发现中的应用　 205 思考题　 206 参考文献　 206  4章 血浆和组织结合 14.1　引言　 209 14.2　药物在血浆中的结合　 209 14.3　药物在组织中的结合　 212 14.4　游离药物假说　 212 14.5　与药物结合有关的口服药物的药代动力学原理　 213 14.6　fu的有效应用　 214 14.7　对PPB的误解和无效策略　 214 14.8　与PPB和组织结合有关的实践　 216 思考题　 218 参考文献　 218  5章 细胞色素P450抑制 15.1　引言　 221 15.2　CYP抑制的基础知识　 221 15.3　CYP抑制作用　 225 15.4　CYP抑制案例研究　 227 15.5　减弱CYP抑制的结构修饰策略　 230 15.6　其他药物相互作用　 231 15.7　药物相互作用的监管指南　 232 15.8　CYP抑制的应用　 232 思考题　 232 参考文献　 233  6章 hERG钾通道的阻断 16.1　引言　 235 16.2　hERG基础知识　 236 16.3　hERG阻断效应　 237 16.4　hERG阻断的构效关系　 238 16.5　hERG的结构修饰策略　 239 16.6　hERG阻断评估的应用　 241 思考题　 241 参考文献　 242  7章 毒性 17.1　引言　 243 17.2　毒性的基本概念　 243 17.3　毒性作用的分类　 245 17.4　毒性作用的实例　 248 17.5　体内毒性　 251 17.6　药物发现中毒性研究的案例　 251 17.7　药物发现中化合物的脱靶毒性规则　 252 17.8　药物发现中化合物的cmax与体内毒性的关系　 252 17.9　提高安全性的结构修饰策略　 252 思考题　 254 参考文献　 255  8章　结构鉴定与纯度　 18.1　引言　 257 18.2　结构鉴定和纯度分析的基本原理　 257 18.3　结构真实性和纯度的影响　 257 18.4　结构鉴定和纯度分析的应用　 258 思考题　 259 参考文献　 259  9章 药代动力学 19.1　引言　 261 19.2　药代动力学参数　 262 19.3　组织浓度　 269 19.4　药代动力学数据在药物发现中的应用　 269 19.5　药代动力学与药效学的关系　 274 19.6　药代动力学的应用　 274 思考题　 275 参考文献　 275  第20章　先导化合物的性质 20.1　引言　 277 20.2　先导化合物的性质　 277 20.3　模板性质的保留　 278 20.4　苗头化合物的性质分类　 279 20.5　基于片段的筛选　 280 20.6　配体的亲脂性效率　 281 20.7　结论　 282 思考题　 282 参考文献　 283  第21章　药物发现中的类药性整合策略 21.1　引言　 285 21.2　尽早开展类药性评估以确定先导化合物及其结构改造计划　 285 21.3　快速评估所有新化合物的类药性　 286 21.4　构性关系研究　 286 21.5　生物活性与类药性的平行优化　 286 21.6　通过单项性质评估以进行特定结构修饰　 287 21.7　通过复杂的性质测试进行决策和人为建模　 287 21.8　应用类药性数据改善生物实验　 287 21.9　通过定制的测试解答特定的研究疑问　 287 21.10　药代动力学研究不充分的根本原因　 288 21.11　使用人源材料进行体外测试以预测体内性质　 288 思考题　 288 参考文献　 288  第22章　评估类药性的方法：一般概念 22.1　引言　 289 22.2　熟悉ADMET测试及与ADMET专家协作的重要性　 289 22.3　选择关键性质进行评估　 289 22.4　使用具有相关性的检测条件　 289 22.5　性质数据的易得性　 290 22.6　成本效益比的评估　 290 22.7　采用经过良好验证的分析测试　 291 思考题　 291 参考文献　 291  第23章　亲脂性研究方法 23.1　亲脂性的计算机预测方法　 293 23.2　亲脂性的测试方法　 296 23.3　深入的亲脂性测定方法　 298 思考题　 299 参考文献　 300  第24章　pKa研究方法 24.1　pKa基本原理　 303 24.2　pKa的计算机预测方法　 303 24.3　pKa测试的实验方法　 305 思考题　 308 参考文献　 308  第25章 溶解度研究方法 25.1　引言　 311 25.2　溶解度的计算预测　 311 25.3　溶解度预测软件　 312 25.4　动力学溶解度测定方法　 312 25.5　热力学溶解度测定方法　 316 25.6　溶解度测定的个性化方法　 318 25.7　溶出度的测定　 319 25.8　DMSO中的溶解度　 319 25.9　商业化CRO实验室提供的溶解度测定方法　 319 25.10　溶解度测定策略　 320 思考题　 320 参考文献　 321  第26章 渗透性研究方法 26.1　引言　 323 26.2　渗透性的计算机预测　 323 26.3　体外渗透性测试方法　 324 26.4　渗透性的深度测试方法　 332 26.5　渗透性在药物发现中的应用　 333 思考题　 334 参考文献　 334  第27章　转运体研究方法 27.1　引言　 339 27.2　转运体的计算机预测方法　 339 27.3　体外转运体测试方法　 340 27.4　转运体的体内测试方法　 347 思考题　 348 参考文献　 348  第28章　血脑屏障研究方法 28.1　引言　 351 28.2　BBB渗透性的测试方法　 351 28.3　药物脑内结合和分布的测试方法　 361 28.4　BBB渗透性和脑内分布测试方法的应用　 367 思考题　 367 参考文献　 368  第29章 代谢稳定性研究方法　 29.1　引言　 373 29.2　代谢稳定性测定方法　 373 29.3　代谢稳定性的软件预测方法　 374 29.4　体外代谢稳定性测试方法　 374 思考题　 387 参考文献　 387  第30章　血浆稳定性研究方法　 30.1　引言　 391 30.2　药物体外血浆稳定性的一般测试方法　 391 30.3　体外血浆稳定性的低通量测试方法　 392 30.4　体外血浆稳定性的高通量测试方法　 393 30.5　血浆降解产物的结构解析　 395 30.6　测试血浆稳定性的研究策略　 395 思考题　 396 参考文献　 396  第31章　溶液稳定性研究方法　 31.1　引言　 399 31.2　溶液稳定性的测试方法　 399 31.3　生物测试介质中的溶液稳定性研究方法　 401 31.4　文献中pH溶液稳定性的研究方法示例　 402 31.5　模拟胃肠液中的稳定性研究方法　 402 31.6　鉴定溶液稳定性实验中的降解产物　 403 31.7　深入评价药物发现后期的溶液稳定性　 404 31.8　溶液稳定性评估策略　 405 思考题　 405 参考文献　 406  第32章　CYP抑制方法　 32.1　引言　 407 32.2　计算机模拟CYP抑制的方法　 407 32.3　体外可逆CYP抑制研究方法　 408 32.4　体外不可逆CYP抑制检测方法　 413 32.5　CYP抑制方法的应用　 417 思考题　 418 参考文献　 418  第33章　血浆和组织结合的研究方法 33.1　引言　 421 33.2　血浆蛋白结合的计算机预测方法　 421 33.3　血浆蛋白结合的体外研究方法　 422 33.4　红细胞结合　 425 33.5　可提供蛋白结合率测试服务的合约实验室　 425 思考题　 426 参考文献　 426  第34章　hERG研究方法 34.1　引言　 429 34.2　hERG阻断的计算机预测方法　 429 34.3　体外hERG研究方法　 431 34.4　离体hERG阻断的测试方法　 436 34.5　hERG阻断的体内测定——心电遥测技术　 436 34.6　hERG阻断研究在药物发现中的应用　 437 思考题　 437 参考文献　 437  第35章 毒性研究方法　 35.1　引言　 439 35.2　计算机模拟毒性预测方法　 440 35.3　体外毒性研究方法　 441 35.4　体内毒性研究方法　 448 思考题　 450 参考文献　 450  第36章 结构鉴定和纯度分析研究方法 36.1　引言　 453 36.2　用于结构鉴定和纯度分析的样品　 454 36.3　结构鉴定和纯度分析方法的要求　 454 36.4　结构鉴定和纯度分析方法的流程　 455 36.5　阴性鉴定分析的跟踪　 458 36.6　通用高通量结构鉴定和纯度分析方法示例　 458 36.7　结构鉴定和纯度分析的案例研究　 459 思考题　 460 参考文献　 460  第37章　药代动力学研究方法 37.1　引言　 463 37.2　药代动力学研究的剂量　 463 37.3　药代动力学研究中的采样和样品制备　 464 37.4　LC/MS/MS分析　 465 37.5　高级药代动力学研究　 466 37.6　药代动力学数据示例　 466 37.7　组织渗透　 468 37.8　血浆或组织中游离药物的浓度　 468 37.9　CRO实验室　 468 思考题　 468 参考文献　 469  第38章　药代动力学性质的诊断和改善 38.1　引言　 471 38.2　基于药代动力学表现诊断潜在的性质局限性　 472 38.3　药代动力学不良性能诊断的案例研究　 474 思考题　 477 参考文献　 478  第39章　前药　 39.1　引言　 479 39.2　根据不同的ADME过程和给药途径调整前药设计　 480 39.3　通过前药策略改善溶解度　 481 39.4　通过前药策略增强被动渗透性　 483 39.5　通过转运体介导的前药策略增强肠道吸收　 486 39.6　借助前药策略抑制代谢　 488 39.7　靶向特定组织的前药　 488 39.8　软药　 489 思考题　 489 参考文献　 490  第40章　药物性质对生物测试的影响　 40.1　引言　 491 40.2　化合物不溶于DMSO的影响　 493 40.3　DMSO低溶解度的解决策略　 494 40.4　缓冲水溶液低溶解度的影响　 494 40.5　缓冲水溶液低溶解度的解决策略　 496 思考题　 499 参考文献　 499  第41章 制剂　 41.1　引言　 503 41.2　给药途径　 503 41.3　药效导向的给药途径选择　 505 41.4　制剂设计策略　 506 41.5　药物发现中制剂的实用指南　 512 思考题　 514 参考文献　 514  附件1参考答案　 517  附件2主要参考书　 535  附件3名词解释　 537
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