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分子药理学 大中专理科化工 叶勇 编

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作者叶勇 编

出版社化学工业出版社

ISBN9787122204707

出版时间2014-09

版次1

装帧平装

开本16

页数276页

字数447千字

定价49元

货号xhwx_1200974848

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目录:

章绪论/1

1.1分子药理学概念1

1.2分子药理学的研究内容3

1.2.1受体3

1.2.2细胞内信号转导4

1.2.3离子通道5

1.2.4离子交换体5

1.2.5酶5

1.2.6核酸6

1.2.7生物活物质6

1.2.8细胞内钙离子7

1.3分子药理学的应用8

1.3.1体内信息系统的研究8

1.3.2基因8

1.3.3构效关系10

1.3.4疫11

1.3.5药物代谢12

1.3.6生物制药和制药13

1.4分子药理学发展15

第2章受体/17

2.1受体发现17

2.2受体概念18

2.2.1名称的涵义18

2.2.2受体学说的推理18

2.2.3受体的实体18

2.3受体特19

2.4受体命名原则20

2.5受体分类22

2.5.1g蛋白偶联受体22

2.5.2酶活受体23

2.5.3核内受体24

2.6受体与配体间的相互作用25

2.7受体学说26

2.7.1占领学说26

2.7.2速率学说26

2.7.3变构学说27

2.7.4诱导契合学说27

2.8受体亚型和亚基作用机制27

2.9受体调节28

2.9.1药物调节28

2.9.2生理调节29

第3章药物相关受体/30

3.1乙酰胆碱受体30

3.1.1乙酰胆碱受体结构30

3.1.2乙酰胆碱受体作用机制31

3.2肾上腺素受体32

3.2.1肾上腺素受体分类32

3.2.2肾上腺素受体结构与功能的关系32

3.3阿片受体33

3.4氨基酸受体33

3.5组胺受体34

3.5.1组胺受体的亚型、分布及作用机制34

3.5.2组胺受体的生理效应35

3.6作用于受体的药物举例36

3.6.1拟胆碱药36

3.6.2抗胆碱药38

3.7以受体理论为指导开展的新药研究40

第4章离子通道/44

4.1离子通道概念和特征44

4.2离子通道基本结构45

4.2.1电压门控离子通道45

4.2.2化学门控离子通道46

4.3离子通道生理功能47

4.4离子通道类型48

4.4.1钠通道48

4.4.2钙通道48

4.4.3钾通道49

4.4.4氯离子通道51

4.5离子体52

4.5.1离子交换体52

4.5.2na+,k+-atp酶52

4.5.3质子泵52

4.5.4钙泵52

第5章离子通道调节药物/53

5.1抗心律失常药53

5.1.1钠通道阻滞药53

5.1.2钙拮抗药57

5.2抗癫痫药57

5.2.1大发作药物58

5.2.2小发作药物59

5.2.3部分发作药物59

5.3磺酰脲类降糖药60

5.4利尿药60

5.4.1肾泌尿生理及利尿药作用部位61

5.4.2高效利尿药63

5.4.3中效利尿药64

5.4.4低效利尿药65

5.5离子通道药物研究趋势66

第6章信号转导/68

6.1细胞化学信号传递过程68

6.1.1化学信号种类68

6.1.2化学信号细胞外传递69

6.1.3化学信号跨膜传递69

6.2鸟苷酸结合蛋白70

6.2.1g蛋白分类与结构70

6.2.2g蛋白与受体的相互作用72

6.2.3g蛋白效应器73

6.3第二信使系统74

6.3.1环腺苷酸75

6.3.2环鸟苷酸75

6.3.3肌醇脂75

6.3.4钙离子76

6.4细胞内信息传递途径76

6.4.1gs/gi-ac-camp信号途径76

6.4.2gq-plcβ-dag/ip3信号途径78

6.4.3gc-cgmp-pkg信号途径79

6.4.4受体酪氨酸蛋白激酶信号途径79

6.4.5非受体酪氨酸蛋白激酶信号途径80

6.5核受体及其信号途径82

6.6不同信号途径之间的交互作用83

第7章信号转导调节药物/84

7.1作用于信号转导分子的药物概述84

7.1.1作用于受体的药物84

7.1.2作用于g蛋白的药物84

7.1.3作用于效应器的药物85

7.1.4作用于其他信号转导分子的药物86

7.2酪氨酸激酶抑制剂86

7.2.1含喹唑啉结构的多靶点酪氨酸激酶抑制剂86

7.2.2含喹啉结构的多靶点酪氨酸激酶抑制剂87

7.2.3含吲哚结构的多靶点酪氨酸激酶抑制剂88

7.2.4含吲唑结构的多靶点酪氨酸激酶抑制剂89

7.2.5含嘧啶结构的多靶点酪氨酸激酶抑制剂90

7.2.6含哒嗪结构的多靶点酪氨酸激酶抑制剂91

7.2.7含芳基脲结构的多靶点酪氨酸激酶抑制剂91

7.3蛋白酪氨酸酸化酶抑制剂92

7.3.1无机化合物抑制剂93

7.3.2酸酯类抑制剂93

7.3.3噻二唑烷酮类抑制剂93

7.4stats信号途径抑制剂93

7.4.1化合物sta21及其类似物95

7.4.2stattic及其类似物95

7.4.3姜黄素95

7.4.4喹啉酮类似物95

7.5mtor信号抑制剂96

7.5.1雷帕霉素及其衍生物97

7.5.2pi3k抑制剂97

7.6rage靶点药物98

7.6.1srage98

7.6.2抗rage的抗体99

7.6.3rage的反义核酸和核酶技术99

7.6.4小分子rage抑制剂99

第8章酶/100

8.1酶种类和质100

8.1.1酶种类100

8.1.2酶的其他归类法101

8.1.3酶质和特点102

8.2酶结构和作用效应103

8.2.1酶结构104

8.2.2酶作用效应105

8.3几种特殊的酶109

8.3.1调节酶110

8.3.2同工酶112

8.3.3诱导酶112

8.3.4多酶复合物112

8.3.5固定化酶112

8.3.6杂化酶113

8.3.7模拟酶113

8.4酶应用113

8.5药用酶研究进展115

8.5.1几种酶的作用机理115

8.5.2新技术在酶中的应用117

8.5.3酶作为药物靶点的研究117

第9章药物酶/119

9.1肝药酶119

9.1.1典型cyp的活120

9.1.2cyp催化的反应及其分子机制124

9.2血管紧张素转化酶125

9.2.1血管紧张素转化酶的结构125

9.2.2血管紧张素转化酶的类型、

分布及功能125

9.2.3血管紧张素转化酶抑制剂126

9.3酸酶127

9.3.1酸酶的分类127

9.3.2酸酶的作用128

9.3.3酪氨酸蛋白酸酶129

9.3.4肌醇酸酶130

9.3.5酸化苏氨酸裂解酶130

9.4sod130

9.4.1sod种类及分布130

9.4.2sod分子结构与理化质131

9.4.3sod生物合成调控机制133

9.5no合酶133

9.5.1nos分型133

9.5.2nos基因和结构133

9.5.3nos活调节134

9.5.4内源nos抑制剂及其代谢酶系统134

9.6酸二酯酶135

9.6.1pdes种类及分布135

9.6.2pdes及其抑制剂与相关疾病的概况136

9.7纤溶酶138

9.7.1链激酶138

9.7.2尿激酶138

9.7.3组织纤溶酶原激活因子138

9.7.4茴酰化纤溶酶原链激酶激活剂复合物138

0章核酸/139

10.1核酸种类和组成139

10.1.1核酸种类139

10.1.2核酸组成139

10.1.3核苷酸衍生物140

10.2核酸质及应用140

10.2.1核酸质140

10.2.2分子杂交141

10.2.3dna芯片技术及应用142

10.3基因142

10.3.1结构基因和调节基因143

10.3.2基因家族143

10.3.3基因143

10.3.4重叠基因144

10.3.5移动基因144

10.3.6断裂基因144

10.3.7基因组144

10.4转录调节因子145

10.4.1转录前水的调控145

10.4.2真核生物的转录阻遏148

10.4.3转录后水的调控149

10.5基因工程149

10.5.1dna重组技术149

10.5.2基本步骤149

10.6基因150

10.6.1基因的分类150

10.6.2方式150

10.6.3途径151

1章核酸类药物/152

11.1核酸疫苗152

11.1.1核酸疫苗特点152

11.1.2dna疫苗组成结构153

11.1.3核酸疫苗作用机制153

11.1.4核酸疫苗应用现状153

11.2sirna155

11.2.1sirna作用机制155

11.2.2sirna药物156

11.3核酸抗肿瘤药157

11.3.1肿瘤基因158

11.3.2肿瘤抑制基因158

11.4核苷类似物159

11.4.1嘌呤类似物159

11.4.2鸟苷类似物159

11.4.3腺苷类似物159

11.4.4尿嘧啶类似物160

11.4.5胞苷类似物161

11.4.6其他核苷类似物163

11.5核酸类药物的研究进展163

11.5.1aptamer164

11.5.2抗基因164

11.5.3核酶164

11.5.4反义核酸165

11.5.5rna干扰剂165

2章神经递质/166

12.1神经递质种类和特点166

12.1.1胆碱类递质166

12.1.2单胺类递质167

12.1.3氨基酸类递质167

12.1.4肽类递质168

12.2神经递质作用机制169

12.2.1神经元之间作用过程169

12.2.2神经递质作用过程170

12.3神经递质体171

12.3.1质膜神经递质体172

12.3.2囊泡神经递质体173

12.4神经递质新进展175

12.4.1神经元递质基因表型175

12.4.2突触更新的可塑175

12.4.3递质共存现象176

12.4.4受体-环化酶系-蛋白与信息加工176

3章神经递质药物/177

13.1氨基酸类药物177

13.1.1γ-氨基丁酸177

13.1.2谷氨酸178

13.2单胺类药物179

13.2.1da179

13.2.2去甲肾上腺素180

13.2.35-羟胺181

13.3神经肽类药物182

13.3.1p物质182

13.3.2神经肽y182

13.3.3促肾上腺皮质激素释放激素183

13.3.4内源阿片肽183

13.3.5胆囊收缩素184

13.3.6其他神经肽类184

13.4乙酰胆碱类药物184

13.4.1胆碱激动剂184

13.4.2胆碱受体阻滞药185

4章激素/186

14.1概论186

14.1.1激素分类186

14.1.2激素作用特点187

14.1.3激素在生命活动中的意义188

14.2激素种类和特点188

14.2.1肾上腺激素188

14.2.2皮质激素189

14.2.3甲状腺激素191

14.2.4胰岛素191

14.2.5激素192

14.3激素药理作用194

14.3.1肾上腺素受体194

14.3.2糖皮质激素药理作用194

14.3.3甲状腺激素受体及作用机制196

14.3.4胰岛素受体和作用机制196

14.4激素作用机制197

14.4.1由细胞膜受体介导的机制197

14.4.2由细胞内受体介导的机制198

5章激素类药物/200

15.1糖皮质激素类药物200

15.2胰岛素及相关药物202

15.2.1胰岛素分泌促进剂203

15.2.2胰岛素增敏剂205

15.3抗甲状腺药207

15.3.1硫脲类207

15.3.2碘及碘化物208

15.3.3放碘208

15.3.4β受体阻断药208

15.4激素及相关药物208

15.4.1雌激素及相关药物208

15.4.2雄激素及相关药物210

15.4.3孕激素及相关药物211

6章自体活物质/214

16.1自体活物质种类214

16.1.1组胺214

16.1.25-羟胺215

16.1.3前列腺素216

16.1.4白三烯217

16.1.5细胞因子219

16.1.6血小板活化因子221

16.1.7血管活肽类221

16.1.8一氧化氮222

16.1.9血管紧张素223

16.1.10腺苷224

16.1.11p物质224

16.1.12氧自由基225

16.2自体活物质的作用机制226

16.2.1组胺受体226

16.2.25-羟胺受体226

16.2.3前列腺素受体227

16.2.4白三烯受体228

16.2.5细胞因子受体229

16.2.6腺苷受体229

16.2.7血管紧张素受体230

16.2.8氧自由基作用机制231

7章自体活物质相关药物/233

17.1前列腺素类似药物233

17.2抗血栓药235

17.2.1抗血小板药236

17.2.2抗凝血药237

17.3抗白三烯药238

17.3.1白三烯受体拮抗剂239

17.3.2白三烯合成抑制剂240

17.4一氧化氮类药物240

17.5抗组胺药241

17.5.1h1受体阻断药241

17.5.2h2受体阻断药242

8章分子药理学的实验研究方法/243

18.1聚合酶链反应技术243

18.1.1聚合酶链反应243

18.1.2常用pcr技术243

18.2重组dna技术245

18.2.1目的基因的制备245

18.2.2接合反应245

18.2.3细菌转化245

18.2.4菌落筛选246

18.2.5菌种培养保存和复苏246

18.3基因转染技术246

18.3.1化学转染法247

18.3.2生物方法247

18.4核酸杂交247

18.4.1核酸分子杂交247

18.4.2核酸分子杂交类型248

18.5基因芯片技术249

18.5.1基因芯片技术249

18.5.2基因芯片关键技术环节250

18.6反义核酸技术252

18.6.1反义核酸技术作用机制252

18.6.2反义核酸种类252

18.6.3rna干扰技术252

18.6.4反义寡核苷酸253

18.7蛋白质定量方法253

18.7.1紫外吸收法253

18.7.2bradford法254

18.7.3lorry法254

18.8酶联疫吸附测定254

18.8.1基本254

18.8.2酶联疫吸附法的分类及其作步骤255

18.9聚胺凝胶电泳258

18.9.1基本258

18.9.2作步骤258

18.10western印迹法259

18.10.1259

18.10.2作步骤259

18.11疫共沉淀259

18.11.1基本260

18.11.2作步骤260

18.12膜片钳技术260

18.12.1膜片钳技术基本与特点261

18.12.2膜片钳记录形式261

18.13放配体受体结合实验262

18.13.1262

18.13.2测定方法263

参文献/265

内容简介:

分子药理学是在分子水上研究药物作用机理的一门学科,是医药专业的核心课程。其内容涵盖受体、离子通道、信号转导、酶、核酸、神经递质、激素、自体活物质和相关药物研究进展,以及其前沿技术研究方法。本教材突出药物及机体作用分子的结构、生物学特和作用机理,体现了系统、创新和实用。本书可作为理工科院校药学、制药工程、生物制药等专业教材和供相关专业研究人员参。

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