【原版闪电发货】实用药物化学HG
9787122415394
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作者李杰(Jie Jack Li)
出版社化学工业出版社
ISBN9787122415394
出版时间2022-10
装帧平装
货号687645634838
上书时间2023-12-18
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商品名称： 实用药物化学 营销书名： 创新药物研究基础技术 作者： （美）李杰（Jie Jack Li） 著 定价： 169.80 ISBN： 978-7-122-41539-4 关键字： 药物化学;药物发现;药物设计; 重量： 793克 出版社： 化学工业出版社 开本： 16 装帧： 精 出版时间： 2022年10月 版次： 1 页码： 328 印次： 1 《实用药物化学》凝聚了作者近三十年创新药物研究的学习和研究经验后的结晶，具有很好的实用性和可读性。可作为药物化学研究方向的研究生教材；对即将从事药物研究的初学者而言，它也是一本具有很好指导作用的宝典式工具书；对于具有一定经验的高阶药物化学研究人员，它更是一本具有很好的实用性和可读性的创新药物研究纵览。 《实用药物化学》全书共分5章：第1章介绍主要的药物靶标类型，包括酶、受体、离子通道等，并列举有许多靶向这些靶标的药物实例；第2章通过实例来介绍苗头化合物的发现方法，包括非合理药物设计、天然产物、高通量筛选、基于片段的先导发现和DNA编码化合物库等；第3章主要介绍药物发现中要高度重视的药代动力学性质，包括吸收、分布、代谢、排泄过程相关的性质，并列举大量实例展示如何改善这些性质；第4章主要介绍如何利用生物电子等排体的思路和方法进行先导物的优化和改造，并最终使其成为新药；第5章则通过大量的案例来阐述警示结构的类型，并说明如何从警示结构的产生原因出发进行结构的优化和改造，以避免毒副作用。
《实用药物化学》可作为药学相关专业特别是药物化学专业方向的高年级本科和研究生教材；对即将从事药物研究的初学者而言，它也是一本具有很好指导作用的宝典式工具书；对于具有一定经验的高级药物化学研究人员，它更是一本具有很好的实用性和可读性的创新药物研究纵览。 李杰，李杰博士于南京大学取得高分子化学学士（1983年）及硕士学位（1988年），随后于印第安纳大学取得有机化学博士学位（1995年），并在麻省理工学院完成博士后（1997年）。拥有超过25年的药物化学及新药研发的丰富经验，曾在Pfizer、BMS及Revolution Medicine等多家美国大型药企及生物科技公司担任药物化学家，在病毒及肿瘤等多个治疗领域做出重要贡献。李博士还曾在旧金山大学任职副教授（2013-2018），教授药物化学和有机化学。李博士于2019年加入上海睿智化学研究有限公司，担任化药研发部门副总裁。2022年1月4日，勤浩医药宣布正式任命Jie Jack Li （李杰）博士为公司首席科学官（CSO），全面负责公司的全球新药早期研发工作。
李杰博士发表了34篇研究论文和12篇专利，并在有机化学、药物化学及药物发现史等领域著有30多本书籍，其中10本书籍为李博士与诺贝尔化学奖得主E. J. Corey共同编著。李博士的著作《有机人名反应--机理和应用》，目前已出第六版，在世界范围内广受好评。
邓卫平，教授，博士生导师，浙江师范大学药物创新研究所所长，药学学科主任，教育部“新世纪优秀人才支持计划”入选者，上海市“曙光学者”。1995年毕业于浙江师范大学化学教育专业。2000年获中国科学院上海有机化学研究所理学博士学位，导师戴立信院士。2000年至2003年先后在美国国立卫生研究院和美国Rochester大学化学系进行博士后研究。2003年底加入新加坡新药研发公司---S*BIO，进行靶向小分子抗癌药物的研发工作。2005年8月受聘于华东理工大学药学院，教授，博士生导师，历任药物科学系主任、院长助理，副院长等职。曾任上海宝山区科委副主任（挂职，2011-2012），上海奉贤区政协常委（2012-2021）。2021年9月作为校聘杰出教授加盟浙江师范大学化学与生命科学学院。兼任教育部高等学校药学专业教学指导分委会委员，上海市药学会药物化学专委会委员，Green Synthesis & Catalysis和中国医药工业杂志编委等职。先后承担国家自然科学基金（8项）、上海市生物医药基础研究重点项目等20余项研究项目。已在国际核心刊物J. Am. Chem. Soc.; Angew. Chem. Int. Ed.; ACS Catal.; Sci. Chin. Chem.; Chem. Commun.; Org. Lett.;等上发表120余篇SCI论文。译著《药物考》和《创新药物发现---实践、过程和展望》，参编《药物化学》国家规划教材及相关双语教材等。 第1章 药物靶标 1
1.1 药物靶标的选择和确证 1
1.1.1 靶标选择需考虑的因素 1
1.1.2 靶标选择 4
1.1.3 靶标确证 5
1.2 酶 6
1.2.1 竞争性抑制剂 7
1.2.2 变构抑制剂 17
1.2.3 共价不可逆抑制剂 23
1.2.4 过渡态模拟物 31
1.2.5 自杀底物 35
1.2.6 同工酶的选择性抑制剂 37
1.3 受体 43
1.3.1 拮抗剂 43
1.3.2 完全和部分激动剂 45
1.3.3 拮抗剂与激动剂的互变 46
1.3.4 G蛋白偶联受体（GPCRs） 48
1.3.5 核受体 60
1.3.6 生长因子受体 66
1.3.7 离子型和代谢型受体 66
1.4 离子通道 68
1.4.1 钙通道阻滞剂 68
1.4.2 钠通道阻滞剂 69
1.4.3 钾通道阻滞剂 69
1.5 载体蛋白 70
1.6 结构蛋白 71
1.7 核酸 71
1.8 蛋白质-蛋白质相互作用 73
1.9 拓展阅读 74
1.10 参考文献 75
第2章 苗头/先导化合物的发现 81
2.1 非合理药物设计 81
2.2 天然产物 82
2.2.1 来自植物 82
2.2.2 来自动物 84
2.2.3 来自微生物 87
2.2.4 来自天然配体 87
2.2.5 来自对现有药物的改造 89
2.3 高通量筛选 90
2.4 基于片段的先导化合物发现 93
2.5 DNA编码化合物库 97
2.6 蛋白质水解靶向嵌合体 99
2.7 拓展阅读 108
2.8 参考文献 108
第3章 药代动力学 111
3.1 理化性质 111
3.1.1 亲脂性 111
3.1.2 氢键 116
3.1.3 极性表面积 118
3.1.4 可旋转键 118
3.1.5 类药五规则 119
3.1.6 配体效率 120
3.1.7 亲脂配体效率 121
3.2 吸收 122
3.2.1 药代动力学参数的定义 122
3.2.2 改善溶解度 125
3.2.3 扩散吸收 130
3.2.4 主动运输吸收 131
3.2.5 胞饮作用吸收 136
3.3 分布 136
3.3.1 随血液供应至组织和细胞 136
3.3.2 血脑屏障 139
3.3.3 外排转运蛋白 141
3.3.4 血浆蛋白结合 145
3.4 代谢 149
3.4.1 药物代谢概述 149
3.4.2 细胞色素P450酶 152
3.4.3 药物-药物相互作用 152
3.4.4 Ⅰ相代谢 155
3.4.5 Ⅱ相代谢 164
3.5 排泄 171
3.5.1 肾脏排泄 171
3.5.2 非肾脏排泄 172
3.6 前药 173
3.6.1 克服制剂和给药问题 174
3.6.2 克服吸收障碍 175
3.6.3 克服分布问题 177
3.6.4 克服代谢和排泄问题 178
3.6.5 克服毒性问题 178
3.7 拓展阅读 181
3.8 参考文献 181
第4章 生物电子等排体 188
4.1 引言 188
4.1.1 定义 188
4.1.2 生物电子等排体的应用 188
4.2 氢的电子等排体 194
4.2.1 氘 194
4.2.2 氟 196
4.2.3 氯 200
4.2.4 甲基 201
4.3 烷基的电子等排体 203
4.3.1 O作为CH2的电子等排体 203
4.3.2 环丙烷作为烷基的电子等排体 204
4.3.3 硅作为碳的电子等排体 205
4.3.4 叔丁基的电子等排体 206
4.4 醇、苯酚和硫醇电子等排体 208
4.4.1 醇 208
4.4.2 苯酚 211
4.4.3 硫醇 214
4.5 羧酸及其衍生物电子等排体 215
4.5.1 羧酸 215
4.5.2 异羟肟酸 226
4.5.3 酯和酰胺 228
4.5.4 脲类、胍类和脒类 233
4.6 骨架迁越 236
4.6.1 苯基 236
4.6.2 联苯 238
4.6.3 N替代芳香环中的CH 239
4.6.4 杂环间的电子等排原理 242
4.7 肽电子等排体 245
4.7.1 环化 245
4.7.2 分子内氢键 247
4.7.3 N-甲基化 247
4.7.4 屏蔽 248
4.8 拓展阅读 249
4.9 参考文献 249
第5章 毒性警示结构 256
5.1 反应性亲电体 256
5.1.1 烷化剂 257
5.1.2 Michael受体 260
5.1.3 杂芳族卤化物 263
5.1.4 其他反应性亲电体 264
5.2 DNA嵌入剂 265
5.3 致癌物 266
5.4 代谢“问题”分子 268
5.4.1 苯胺类和酰苯胺类 268
5.4.2 “问题”胺类 275
5.4.3 硝基芳香化合物 281
5.4.4 醌和苯酚 284
5.4.5 含硫化合物 288
5.4.6 肼和酰肼 292
5.4.7 亚甲二氧基苯基片段 296
5.4.8 富电子杂芳族化合物 301
5.5 泛筛选干扰化合物 307
5.5.1 不饱和罗丹宁类 307
5.5.2 酚Mannich碱 309
5.5.3 无效代谢灵丹妙药 311
5.5.4 亚烷基巴比妥酸盐等 311
5.6 结论 313
5.7 参考文献 313
索引 319 译者序
2020年6月的一天，突然收到老朋友Jack Li的微信，他很高兴地向我推介了他的新书《Medicinal Chemistry for Practitioners》，他说：“这是一本他认为很重要，尤其是对于没有药物研究背景的初学者来说是非常实用的一本工具书。”这让我想起我之前翻译过Jack编著的两本书《药物考：发明之道》和《创新药物发现：实践、过程和展望》，在这两本书中，前者讲述的是那些人类历史进程中具有里程碑式的药物发现的过程，以及药物发现背后那些鲜为人知、然而又令人着迷并展示伟大人性及科学探索的故事，具有很好的科普性；后者讲述的是当前创新药物研究的方法，以及重要疾病治疗药物的发现过程、研究现状和未来发展趋势，主要面向药学类研究生和具有一定经验的高级药物化学研究人员。而对于即将从事药物研究的初学者而言，仍然缺少一本具有很好指导作用的宝典式工具书，这也是当年本书作者刚进入制药企业的切身感受。因此，这本书凝聚了作者近三十年创新药物研究和学习的经验，具有很好的实用性和可读性。
本书对创新药物研究的一些基本方法、思路和策略进行了很好的归纳、分析和总结，尤其是突出药物研究的案例分析，实用性很强。全书共分五章：第1章介绍主要的药物靶标类型，包括酶、受体、离子通道等，并列举有许多靶向这些靶标的药物实例；第2章通过实例来介绍苗头化合物的发现方法，包括非合理药物设计、天然产物、高通量筛选、基于片段的先导发现和DNA编码化合物库等；第3章介绍药物发现过程中要高度重视的药代动力学性质，包括吸收、分布、代谢、排泄过程相关的性质，并有大量实例展示如何改善这些性质；第4章介绍如何利用生物电子等排体的思路和方法进行先导物的优化和改造，并最终使其成为新药；第5章通过大量的案例来阐述警示结构的类型，并说明如何从警示结构的产生原因出发进行结构的优化和改造，以避免毒副作用。
本书的出版过程得到了尚欣雨、鲍萍、王元琳、汪伟杰、胡成龙、丁正东、陈颖、彭亚媛、李冬萍、王吉烨、滕丹、郑露露、王碧婷、邓华、楼超峰、顾雅馨、黄梦婷、李宇林等研究生的大力协助，在此一并表示衷心感谢。
本书涉及与药学研究相关的众多交叉学科知识，受译者水平所限尚存在一些疏漏和不当之处，敬请广大读者批评指正。
邓卫平、唐赟
于浙江师范大学和华东理工大学
2022年5月12日'
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